| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Kansuinin A is the IL-6/STAT3 signaling pathway. IL-6 is a pro-inflammatory cytokine that activates STAT3 (signal transducer and activator of transcription 3), a transcription factor involved in cell proliferation, survival, and inflammation. Kansuinin A inhibits IL-6-induced STAT3 activation by activating ERK1/2. By inhibiting STAT3 activation, the compound suppresses pro-inflammatory cytokine production and exerts antiviral and anticancer effects. It has also been shown to modulate gut microbiota and related metabolic functions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，坎苏宁A可抑制IL-6诱导的STAT3活化，并具有抗病毒和抗癌活性。该化合物可降低氧化应激并抑制促炎细胞因子的产生。作为一种二萜类化合物，它可能具有与其结构特性相关的其他活性。然而，现有文献中并未提供具体的IC₅₀值或详细的活性数据。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，坎苏宁A可通过调节肠道菌群及相关代谢功能来改善恶性腹水。它还显示出降低氧化应激、抑制促炎细胞因子生成和保护神经元免受损伤的潜力。其抑制IL-6/STAT3信号通路的能力提示其在炎症性疾病、癌症和神经退行性疾病的治疗中具有潜在的应用价值。然而，现有文献中并未提供具体的体内剂量和疗效数据。
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| 酶活实验 |
对于STAT3抑制剂，标准的无细胞检测方法包括使用电泳迁移率变动分析（EMSA）或基于ELISA的检测方法来测量STAT3 DNA结合活性。将化合物与STAT3蛋白和STAT3结合寡核苷酸孵育，然后测量DNA结合情况。
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| 细胞实验 |
对于STAT3抑制剂，标准的细胞实验包括用测试化合物处理癌细胞系24-72小时。STAT3磷酸化（Tyr705）通过Western blot检测。STAT3靶基因（例如Bcl-2、Mcl-1、Cyclin D1）的表达通过qPCR检测。细胞活力（MTT或CellTiter-Glo法）、细胞凋亡和增殖也需要进行评估。
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| 动物实验 |
STAT3抑制剂的体内评价常用动物模型包括肿瘤异种移植模型、炎症模型和神经退行性疾病模型。化合物通常采用口服或腹腔注射给药，并评估肿瘤生长、炎症标志物、STAT3磷酸化水平和动物存活率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有资料中未提供 Kansuinin A 的详细药代动力学数据。该化合物的分子式为 C₃₉H₄₆O₁₅。作为一种中等亲脂性的二萜类化合物，预计其具有良好的口服吸收率。需要进行全面的药代动力学研究才能进行治疗开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供 Kansuinin A 的详细毒理学数据。作为一种天然化合物，它在中等剂量下可能具有良好的安全性。然而，若要开发其治疗用途，则需要进行全面的毒理学评估。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报道指出，大戟属植物含有大戟苷A，相关数据可供参考。
甘水大戟素A是从甘水大戟中分离得到的一种二萜类化合物，主要靶向IL-6通路。它能抑制IL-6诱导的STAT3活化，并具有抗病毒和抗癌活性。该化合物已被证实可通过调节肠道菌群来改善恶性腹水。目前尚未发现任何监管部门批准的药物。 |
| 分子式 |
C37H46O15
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|---|---|
| 分子量 |
730.76
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| 精确质量 |
730.284
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| CAS号 |
57701-86-7
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| PubChem CID |
11366139
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.785
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| tPSA |
204.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
1480
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
C[C@H]1C[C@]2([C@H]([C@H]1OC(=O)C)[C@H](C(=C)[C@@H]([C@H]([C@H](C([C@@H]3C(=O)[C@H]([C@]2(O3)O)C)(C)C)OC(=O)C)OC(=O)C4=CC=CC=C4)OC(=O)C)OC(=O)C)OC(=O)C
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| InChi Key |
VKHCUWUNVKZFBM-PNKWBUBPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H46O15/c1-17-16-36(51-24(8)42)26(28(17)46-20(4)38)29(47-21(5)39)18(2)30(48-22(6)40)31(50-34(44)25-14-12-11-13-15-25)33(49-23(7)41)35(9,10)32-27(43)19(3)37(36,45)52-32/h11-15,17,19,26,28-33,45H,2,16H2,1,3-10H3/t17-,19+,26+,28-,29-,30-,31+,32-,33+,36+,37+/m0/s1
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| 化学名 |
[(1R,2R,4S,5S,6R,7R,9S,10S,11S,13R,15R)-2,5,7,9,11-pentaacetyloxy-1-hydroxy-4,12,12,15-tetramethyl-8-methylidene-14-oxo-16-oxatricyclo[11.2.1.02,6]hexadecan-10-yl] benzoate
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| 别名 |
Kansuinin A; Kansuinine A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~136.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3684 mL | 6.8422 mL | 13.6844 mL | |
| 5 mM | 0.2737 mL | 1.3684 mL | 2.7369 mL | |
| 10 mM | 0.1368 mL | 0.6842 mL | 1.3684 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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