| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 动物实验 |
一般说明:**除非另有说明,体内实验中,小鼠在炎症刺激前30分钟经口(po)或腹腔(ip)给予考雷诺酸或赋形剂(2% DMSO生理盐水)。[1]
- **扭体试验(醋酸/PBQ):**小鼠在腹腔注射醋酸(0.8%)或PBQ(1890 μg/kg)前30分钟,经口或腹腔注射考雷诺酸(3-30 mg/kg)处理。记录20分钟内的扭体次数。以吲哚美辛(5 mg/kg,腹腔注射,刺激前40分钟)作为对照。[1] - **福尔马林试验:**小鼠在足底注射福尔马林(25 μL,1.5%)前30分钟,经口给予考雷诺酸(10 mg/kg)。评估小鼠爪子缩回次数和舔舐时间,持续30分钟,分为第一阶段(0-15分钟)和第二阶段(20-30分钟)。[1] - **机械性痛觉过敏(电子压力计测试):** 将小鼠置于底部为金属丝网的亚克力笼中。使用带有聚丙烯尖端的手持式力传感器,垂直施加于小鼠后爪中央区域,并逐渐增加压力。终点为小鼠缩爪并伴有缩爪反应,并记录压力强度。结果以缩爪阈值变化值(Δ,单位为g)表示,通过刺激后测量值减去基线测量值计算得出。[1] - **角叉菜胶诱导:** 在小鼠爪内注射角叉菜胶(100 μg/爪)前30分钟,给予小鼠考雷诺酸(1、3、10 mg/kg,口服)。刺激后1-5小时评估机械性痛觉过敏。 [1] - **CFA诱导:**小鼠在爪内注射CFA(10 μL/爪)1小时后开始,每日口服给予考拉诺酸(10 mg/kg),持续7天。每日评估机械性痛觉过敏。[1] - **PGE2诱导:**小鼠在爪内注射PGE2(100 ng/爪)前30分钟口服给予考拉诺酸(10 mg/kg)。刺激后3小时评估机械性痛觉过敏。 [1] - **机制研究:**小鼠预先分别注射L-NAME(10-90 mg/kg,腹腔注射)60分钟,或在口服考雷诺酸(10 mg/kg)前预先注射ODQ(0.3 mg/kg,腹腔注射)、KT5823(0.5 μg/只,腹腔注射)或格列本脲(0.3 mg/kg,腹腔注射)。30分钟后,注射角叉菜胶,并测量痛觉过敏。L-NAME、ODQ和格列本脲均用2% DMSO生理盐水稀释,KT5823也用2% DMSO生理盐水稀释。格列本脲用5% Tween 80生理盐水稀释。 [1] - **细胞因子测定:**小鼠在注射角叉菜胶(100 μg/爪)前30分钟,先口服给予考雷诺酸(10 mg/kg)。3小时后,收集爪皮肤组织并匀浆。采用ELISA法测定TNF-α和IL-1β水平。结果以每爪细胞因子pg数表示。[1] - **肝毒性评估:**小鼠连续7天每日口服给予赋形剂(2% DMSO生理盐水或pH 8.0的Tris/HCl缓冲液)、考雷诺酸(10 mg/kg)或吲哚美辛(2.5 mg/kg)。测定血浆中AST和ALT水平。 [1] - **胃髓过氧化物酶 (MPO) 活性评估:** 小鼠每日口服给予赋形剂、考雷诺酸 (10 mg/kg) 或吲哚美辛 (2.5 mg/kg),连续 7 天。收集胃组织样本,匀浆后,采用分光光度法测定 MPO 活性。结果以每毫克组织中中性粒细胞数 × 10^7 表示。[1] - **运动能力(转棒试验):** 小鼠在试验前 24 小时根据其在旋转杆(22 rpm)上保持 120 秒的能力进行筛选。给予考雷诺酸(10 mg/kg,口服)的小鼠在给药后 1.5、3.5 和 5.5 小时进行测试,截止时间为 120 秒。[1] - **热板试验:** 将小鼠置于维持在 55°C 的热板上。在给药前以及给药后 1.5、3.5 和 5.5 小时(口服考雷诺酸,10 mg/kg)记录反应时间(跳跃或舔爪),以 30 秒为截止时间,以避免组织损伤。吗啡(8 mg/kg,腹腔注射)用作阳性对照。[1] |
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ent-kaur-16-en-19-oic acid 是一种 ent-kaurane 二萜类化合物,即 ent-kauran-19-oic acid,其 16(17) 位存在双键;具有抗癌和抗 HIV-1 活性。它可用作抗 HIV-1 药物、抗肿瘤药物和植物代谢产物。它是 ent-kaur-16-en-19-oate 的共轭酸。
据报道,Kaurenoic acid 存在于 Disynaphia multicrenulata、Eleutherococcus koreanus 和其他一些有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C20H30O2
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|---|---|
| 分子量 |
302.46
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| 精确质量 |
302.224
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| CAS号 |
6730-83-2
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| PubChem CID |
73062
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
426.6±34.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
202.8±20.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.550
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| LogP |
6.37
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
538
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@@]12CCC[C@@]([C@H]1CC[C@]34[C@H]2CC[C@H](C3)C(=C)C4)(C)C(=O)O
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| InChi Key |
NIKHGUQULKYIGE-OTCXFQBHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H30O2/c1-13-11-20-10-7-15-18(2,16(20)6-5-14(13)12-20)8-4-9-19(15,3)17(21)22/h14-16H,1,4-12H2,2-3H3,(H,21,22)/t14-,15+,16+,18-,19-,20-/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,4S,5R,9S,10R,13R)-5,9-dimethyl-14-methylidenetetracyclo[11.2.1.01,10.04,9]hexadecane-5-carboxylic acid
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| 别名 |
CCRIS 1514 Kauren-19-oic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~330.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3062 mL | 16.5311 mL | 33.0622 mL | |
| 5 mM | 0.6612 mL | 3.3062 mL | 6.6124 mL | |
| 10 mM | 0.3306 mL | 1.6531 mL | 3.3062 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。