| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
KCNQ1 activator-1 targets the KCNQ1 potassium channel (also known as Kv7.1), which plays a crucial role in regulating cardiac repolarization and other physiological processes. The KCNQ1 channel is essential for the proper functioning of the heart and is involved in conditions such as Long QT syndrome. By activating this channel, the compound enhances potassium ion flow and helps maintain normal cardiac rhythm.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，KCNQ1激活剂-1可激活CHO细胞中表达的Kv7.1通道，并在3分钟内诱导去极化引起的铊内流（通过膜片钳实验测定）。该化合物在多种实验中均表现出广泛的生物活性，已知其能够调节SMN2剪接并增强SMN2剪接变体的表达。它是一种强效激活剂，具有用于长QT综合征研究的潜力。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，KCNQ1激活剂-1具有用于长QT间期综合征（LQTS）研究的潜力。该化合物可用于动物模型，以研究心律失常以及KCNQ1通道激活对心脏功能的影响。然而，现有文献中关于剂量、给药途径和具体疗效终点的详细体内数据有限。
|
| 酶活实验 |
利用膜片钳技术，在表达Kv7.1通道的CHO细胞中对KCNQ1激活剂-1的受体结合活性进行了表征。该化合物可激活该通道，导致铊离子内流，铊离子内流可作为通道活性的指标进行测量。结合亲和力和激活动力学可通过标准电生理技术测定。
|
| 细胞实验 |
使用KCNQ1激活剂-1进行的体外细胞实验通常采用表达Kv7.1通道的CHO细胞。将细胞用不同浓度的化合物处理，并使用膜片钳电生理或铊离子内流测定法测量通道活性。评估该化合物对通道激活、离子流和细胞兴奋性的影响。
|
| 动物实验 |
已利用长QT间期综合征啮齿动物模型开展了KCNQ1激活剂-1的体内动物研究。该化合物通常通过灌胃或静脉注射给药。现有文献中并未广泛报道有关剂量、治疗持续时间和具体动物模型的详细方案。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前文献中关于KCNQ1激活剂-1的药代动力学数据有限。该化合物分子量为457.6 g/mol，XLogP3值为3.9，是一种小分子化合物，预计具有良好的口服生物利用度和组织渗透性。但仍需开展进一步的药代动力学研究，以全面了解其吸收、分布、代谢和排泄特性。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
KCNQ1 活化剂-1 在典型浓度下被认为对研究用途安全。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体。该化合物应按照标准实验室安全操作规程进行操作，并采取适当的预防措施。
|
| 其他信息 |
KCNQ1激活剂-1（化合物3）是一种强效的KCNQ1通道激活剂，具有用于长QT间期综合征（LQTS）研究的潜力。该化合物的分子式为C22H23N3O4S2，分子量为457.6 g/mol，PubChem CID为4880560。它应在推荐条件下储存，主要用于心血管研究。
|
| 分子式 |
C22H23N3O4S2
|
|---|---|
| 分子量 |
457.57
|
| 精确质量 |
457.112
|
| CAS号 |
1008671-38-2
|
| PubChem CID |
4880560
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 闪点 |
312.4±37.0 °C(Predicted)
|
| LogP |
3.9
|
| tPSA |
125
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
700
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
N1(S(C2=CC=CC=C2)(=O)=O)CCCCC1C(NC1=NC(C2=CC=C(OC)C=C2)=CS1)=O
|
| InChi Key |
UUTYPVHYRISWDI-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H23N3O4S2/c1-29-17-12-10-16(11-13-17)19-15-30-22(23-19)24-21(26)20-9-5-6-14-25(20)31(27,28)18-7-3-2-4-8-18/h2-4,7-8,10-13,15,20H,5-6,9,14H2,1H3,(H,23,24,26)
|
| 化学名 |
1-(benzenesulfonyl)-N-[4-(4-methoxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-2-carboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~546.36 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1855 mL | 10.9273 mL | 21.8546 mL | |
| 5 mM | 0.4371 mL | 2.1855 mL | 4.3709 mL | |
| 10 mM | 0.2185 mL | 1.0927 mL | 2.1855 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
