| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 Caco-2 细胞中,SLX-4090 抑制载脂蛋白 B 的产生(IC50 值为 9.6 nM),但不抑制载脂蛋白 A1 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
SLX-4090(口服剂量,30 mg/kg)可使大鼠餐后血脂降低50%,ED50值为7 mg/kg[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Enoch Kim, et al. A small-molecule inhibitor of enterocytic microsomal triglyceride transfer protein, SLx-4090: biochemical, pharmacodynamic, pharmacokinetic, and safety profile. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun;337(3):775-85.
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| 其他信息 |
SLx-4090 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTTP) 抑制剂,具有治疗 2 型糖尿病的潜力。
药物适应症 已研究用于治疗高脂血症。 作用机制 SLx-4090 抑制微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP)。它选择性地作用于胃肠道内壁的肠细胞,阻止乳糜微粒的形成,而乳糜微粒负责将甘油三酯 (TG) 和胆固醇转运至体循环。 |
| 分子式 |
C31H25F3N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
546.54
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| 精确质量 |
546.176
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| CAS号 |
913541-47-6
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| 相关CAS号 |
913541-44-3 (metabolite);913541-47-6;
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| PubChem CID |
53497429
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
593.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
312.9±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.614
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| LogP |
6.78
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| tPSA |
67.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
856
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(N1CCC2C(=CC=C(NC(C3C(C4C=CC(C(F)(F)F)=CC=4)=C(OC)C=CC=3)=O)C=2)C1)OC1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
AZUIUVJESCFSLJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H25F3N2O4/c1-39-27-9-5-8-26(28(27)20-10-13-23(14-11-20)31(32,33)34)29(37)35-24-15-12-22-19-36(17-16-21(22)18-24)30(38)40-25-6-3-2-4-7-25/h2-15,18H,16-17,19H2,1H3,(H,35,37)
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| 化学名 |
phenyl 6-[[3-methoxy-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzoyl]amino]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate
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| 别名 |
KD026; SLx-4090; KD-026
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~182.97 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8297 mL | 9.1485 mL | 18.2969 mL | |
| 5 mM | 0.3659 mL | 1.8297 mL | 3.6594 mL | |
| 10 mM | 0.1830 mL | 0.9148 mL | 1.8297 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。