KDM5-C70

别名: KDM5 C70 KDM5C70 KDM5-C70

目录号: V23032 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

KDM5-C70 是一种新型、有效的 JARID1（Jumonji AT-Rich Interactive Domain 1）组蛋白去甲基酶抑制剂，具有抗癌活性。

KDM5-C70 CAS号: 1596348-32-1
产品类别: Histone Demethylase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

KDM5-C70 是一种新型、有效的 JARID1（Jumonji AT-Rich Interactive Domain 1）组蛋白去甲基酶抑制剂，具有抗癌活性。它是 KDM5-C49 的乙酯前药，具有增强的细胞渗透性。

生物活性&实验参考方法

靶点	KDM5 histone demethylase
体外研究 (In Vitro)	以浓度递增的方式治疗 7 天后，KDM5-C70（10-9-10-5 M；7 天；MM.1S 骨髓瘤细胞）疗法显示出抗增殖作用（预计 KDM5-C70 将活力/增殖降低至约 20 50%））微米）[1]。 KDM5-C70（50 μM；7 天；MM.1S 骨髓瘤细胞）治疗降低了视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 磷酸化水平，但不影响磷酸化 Rb (pRb) 的总体水平，表明细胞周期进展较差 [1]。在 50 μM 抑制剂剂量下，染色质免疫沉淀和新一代测序显示 KDM5-C70 转录起始位点周围的 H3K4me3 水平有所增加，但 GSK467A 没有明显改变 [1]。
酶活实验	KDM5（也称为JARID1）家族的成员是2-氧戊二酸和Fe（2+）依赖性加氧酶，其作为组蛋白H3K4去甲基酶，从而调节细胞增殖和干细胞自我更新和分化。在这里，我们报道了人KDM5B酶催化核心与三种抑制剂化学型复合物的晶体结构。这些支架利用了KDM5活性位点的几个方面，并且它们的选择性分布反映了它们相对于KDM4和KDM6家族的杂交特征。GSK-J1，一种先前鉴定的KDM6抑制剂，对KDM5B的抑制活性比对KDM6蛋白的抑制活性低约7倍，而KDM5-C49在KDM5B和KDM6B之间显示出25-100倍的选择性。细胞可渗透衍生物KDM5-C70在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，导致H3K4me3水平的全基因组升高。选择性抑制剂GSK467利用了独特的结合模式，但在骨髓瘤系统中缺乏细胞效力。总之，这些结构线索为进一步合理和选择性的抑制剂设计提供了多个起点[1]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： MM.1S 骨髓瘤细胞测试浓度： 10-9-10-5 M 孵化持续时间：7天实验结果：以浓度递增的方式治疗7天后显示出抗增殖作用。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： MM.1S 骨髓瘤细胞测试浓度： 50 μM 孵化持续时间：7 天实验结果：视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 的磷酸化水平降低。
参考文献	[1]. Structural analysis of human KDM5B guides histone demethylase inhibitor development. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):539-45. [2]. KDM5 lysine demethylases are involved in maintenance of 3'UTR length. Sci Adv. 2016 Nov 18;2(11):e1501662.
其他信息	细胞调控基因和蛋白质表达的机制复杂而多样。mRNA 3'非翻译区（UTR）的加工调控已被证实对发育和疾病起着至关重要的作用。然而，细胞如何选择不同的mRNA形式尚不清楚。我们发现，酿酒酵母赖氨酸去甲基化酶Jhd2（也称为KDM5）能够募集3'UTR加工机制，并以去甲基化酶依赖的方式促进某些基因3'UTR长度的改变。Jhd2与染色质和RNA的相互作用表明，Jhd2通过转录偶联机制影响多聚腺苷酸化位点的选择。此外，其哺乳动物同源物KDM5B（也称为JARID1B或PLU1），而非KDM5A（也称为JARID1A或RBP2），能够促进乳腺癌细胞中CCND1转录本的缩短。与这些结果一致，KDM5B 的表达与人乳腺肿瘤组织中 CCND1 的缩短相关。相反，KDM5A 和 KDM5B 都参与了 DICER1 的延长。我们的发现提示了该去甲基化酶家族的新功能，以及 3'UTR 加工的一种新的可靶向机制。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H28N4O3
分子量	336.436
精确质量	336.216
元素分析	C, 60.69; H, 8.39; N, 16.65; O, 14.27
CAS号	1596348-32-1
PubChem CID	90094283
外观&性状	Light yellow to yellow liquids
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	466.6±45.0 °C at 760 mmHg
闪点	236.0±28.7 °C
蒸汽压	0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率	1.525
LogP	0.75
tPSA	74.8Å²
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	390
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1C([H])=C(C(=O)OC([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])=C([H])N=1)N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
InChi Key	WCILOMUUNVPIKQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H28N4O3/c1-5-21(10-9-20(3)4)16(22)13-18-12-15-11-14(7-8-19-15)17(23)24-6-2/h7-8,11,18H,5-6,9-10,12-13H2,1-4H3
化学名	ethyl 2-(((2-((2-(dimethylamino)ethyl)(ethyl)amino)-2-oxoethyl)amino)methyl)isonicotinate
别名	KDM5 C70 KDM5C70 KDM5-C70
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~297.24 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~297.24 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9723 mL	14.8615 mL	29.7230 mL
	5 mM	0.5945 mL	2.9723 mL	5.9446 mL
	10 mM	0.2972 mL	1.4861 mL	2.9723 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。