| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kelatorphan targets enkephalin-degrading enzymes, which are responsible for the breakdown of endogenous enkephalins. It is a full inhibitor of these enzymes. By inhibiting enkephalin degradation, Kelatorphan increases the concentration of intact enkephalins at opioid receptors. This mechanism enhances opioid signaling and has been studied for its analgesic effects and effects on opioid peptide physiology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Kelatorphan是一种强效的脑啡肽降解酶体外抑制剂。它能有效阻止脑啡肽的分解，从而提高完整脑啡肽的水平。该化合物抑制脑啡肽降解的能力使其成为研究阿片肽生理学和镇痛机制的宝贵工具。但目前尚未提供包括IC50值在内的具体体外数据。
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| 体内研究 (In Vivo) |
单独使用 Kelatorphan (50 μg) 可显著增加完整 [3H]脑啡肽的含量，相当于回收总放射性的 80 ± 11% [2]。在正常清醒的大鼠中，静脉注射 Kelatorphan (10±20 mg/kg) 可增加分钟通气量。通气量的增加是由于呼吸频率呈剂量依赖性增加所致。在关节炎大鼠中，静脉注射 Kelatorphan (20 mg/kg) 可增加通气量，且关节炎大鼠和非关节炎大鼠之间无显著差异。在戊巴比妥麻醉的大鼠中，给药 Kelatorphan (20 mg/kg, n=6) 后 10±15 分钟，呼吸频率也出现轻微（116%）但显著的增加。低剂量纳洛酮预处理（0.2 mg/kg 静脉注射，在给予 Kelatorphan 前 15 分钟）并未拮抗 Kelatorphan 的作用，但较大剂量（1 mg/kg）在 5 小时后显著拮抗了 Kelatorphan（20 mg/kg）的作用。保持大鼠清醒 10 分钟 [3]。体内实验表明，单独使用 Kelatorphan（50 µg）可显著提高完整脑啡肽的水平。这表明该化合物能够抑制体内脑啡肽的降解。Kelatorphan 通过提高脑啡肽水平来增强阿片信号传导，并已被研究用于镇痛。然而，目前尚未提供详细的体内疗效数据，包括给药方案和动物模型。
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| 酶活实验 |
Kelatorphan的体外酶活性测定包括测量脑啡肽降解酶的活性。将酶制剂（例如，来自脑膜的酶制剂）与脑啡肽底物和不同浓度的Kelatorphan一起孵育。脑啡肽的降解程度可通过高效液相色谱法(HPLC)或测量降解产物的释放量来定量。IC50值由浓度-效应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养神经元细胞或脑切片，并用不同浓度的脑啡肽（Kelatorphan）处理。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）或高效液相色谱法（HPLC）测定脑啡肽水平。通过测量cAMP积累或其他下游信号通路来评估阿片受体信号传导。使用标准方法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
Kelatorphan 的体内动物研究通常使用啮齿动物模型来评估其镇痛作用和阿片信号传导。该化合物通过脑室内或全身给药，剂量根据药代动力学研究确定。脑组织中的脑啡肽水平通过高效液相色谱法 (HPLC) 或酶联免疫吸附试验 (ELISA) 进行测定。镇痛效果采用标准疼痛测试（例如，甩尾试验、热板试验）进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Kelatorphan的分子式为C14H18N2O5，分子量为294.30。它是一种脑啡肽降解酶的完全抑制剂。现有文献中对其溶解度、稳定性及储存条件的详细描述较少。其药代动力学参数也未得到充分表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于凯拉托芬（Kelatorphan）的具体毒性数据并不详尽。作为一种脑啡肽降解抑制剂，其安全性预计与增强阿片信号传导有关。该化合物仅供研究使用，不得用于人体或临床用途。开发其治疗用途需要进行标准的毒理学评估。
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| 参考文献 |
[1]. Waksman G, et al. Kelatorphan: a full inhibitor of enkephalin degrading enzymes. Biochemical and pharmacological properties, regional distribution of enkephalinase in rat brain by use of a tritiated derivative. Neuropeptides. 1985 Feb;5(4-6):529-32.
[2]. Waksman G, et al. In vitro and in vivo effects of kelatorphan on enkephalin metabolism in rodent brain. Eur J Pharmacol. 1985 Nov 5;117(2):233-43. [3]. Boudinot E, et al. Effects of the potent analgesic enkephalin-catabolizing enzyme inhibitors RB101 and kelatorphan on respiration. Pain. 2001 Feb 1;90(1-2):7-13. |
| 其他信息 |
Kelatorphan 是一种强效的脑啡肽降解酶完全抑制剂。它能有效阻止内源性脑啡肽的分解，从而提高完整脑啡肽的水平并增强阿片信号传导。该化合物被用作研究工具，用于研究阿片肽的生理特性、镇痛机制以及阿片信号通路之间的相互作用。目前尚未有获批的治疗用途。
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| 分子式 |
C14H18N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
294.30312
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| 精确质量 |
294.122
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| CAS号 |
92175-57-0
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| PubChem CID |
123982
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.301g/cm3
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| 折射率 |
1.567
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| LogP |
1.111
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| tPSA |
115.73
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
380
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C(C[C@H](C(N[C@@H](C)C(O)=O)=O)CC1=CC=CC=C1)NO
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| InChi Key |
OJCFZTVYDSKXNM-GXSJLCMTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H18N2O5/c1-9(14(19)20)15-13(18)11(8-12(17)16-21)7-10-5-3-2-4-6-10/h2-6,9,11,21H,7-8H2,1H3,(H,15,18)(H,16,17)(H,19,20)/t9-,11+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2R)-2-benzyl-4-(hydroxyamino)-4-oxobutanoyl]amino]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~339.79 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3979 mL | 16.9895 mL | 33.9789 mL | |
| 5 mM | 0.6796 mL | 3.3979 mL | 6.7958 mL | |
| 10 mM | 0.3398 mL | 1.6989 mL | 3.3979 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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