| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kemptide's primary target is the catalytic subunit of protein kinase A (PKA). PKA is a cAMP-dependent kinase that plays a fundamental role in numerous cellular functions, including the regulation of sugar metabolism, muscle contraction, heart rate, and blood pressure. Kemptide functions as a phosphate acceptor; the serine residue within its sequence (underlined in LRRASLG) is specifically phosphorylated by PKA. This phosphorylation event can be readily quantified, allowing researchers to assess kinase activity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
合成肽keteptide是依赖于cAMP的蛋白激酶（PK）的底物。在细胞外ATP和cAMP存在的情况下，多种完整细胞可催化keteptide的磷酸化，其Km值为3–4 μM[1]。丙酮酸激酶是合成肽底物keteptide的来源[2]。
keteptide在体外可用作底物来测定PKA活性。在典型的测定中，将keteptide与含有PKA的样品（例如细胞裂解液或纯化酶）在ATP存在下孵育，ATP可以是放射性标记的（例如，用[γ-32P]ATP标记）或未标记的。然后定量PKA对keteptide的磷酸化。这可以通过测量放射性磷酸盐掺入肽中的情况，或使用基于荧光或发光的检测方法来实现。它对PKA具有高度特异性，因此是实现此目的的可靠工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Kemptide通常不用于体内研究；其主要用途是作为体外实验的生化工具。然而，有报道称，Kemptide在显微注射到非洲爪蟾卵母细胞后会被磷酸化并激活，这表明它可作为活细胞中的底物。这种应用使得研究人员能够在细胞环境中研究PKA活性，尽管是在一个特定的模型系统中。
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| 酶活实验 |
在无细胞酶活性测定中，Kemptide 用作底物来测定 PKA 活性。典型的实验方案包括配制反应混合物，其中包含缓冲液（例如，Tris-HCl，pH 7.4）、氯化镁、ATP（含或不含放射性标记）、PKA 酶（或含有 PKA 的样品）以及 Kemptide。加入 ATP 启动反应，并在 30°C 下孵育设定的时间。然后终止反应，将磷酸化肽与游离 ATP 分离，通常是将混合物点样到磷酸纤维素滤纸片上，该滤纸片会结合带正电荷的肽。最后，通过闪烁计数法测定掺入的放射性物质的量。
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| 细胞实验 |
Kemptide 可用于基于细胞的检测，以测量细胞裂解液中的 PKA 活性或研究 PKA 介导的磷酸化事件。在一个典型的实验方案中，用调节 cAMP 水平的化合物（例如，激活腺苷酸环化酶的福斯克林）或 PKA 抑制剂刺激细胞。然后裂解细胞，并将裂解液用于以 Kemptide 为底物的体外激酶活性测定。这使得研究人员能够评估 PKA 对各种处理的反应活性。Kemptide 也可显微注射到细胞（例如非洲爪蟾卵母细胞）中，以研究其在体内的磷酸化情况。
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| 动物实验 |
Kemptide 不用于动物体内研究。它是一种研究工具肽，而非治疗药物。因此，目前尚无针对该化合物的标准动物体内实验方案。其用途仅限于体外生化和细胞实验，PKA 对其的特异性磷酸化使其成为研究这一关键信号通路的重要工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
肯普肽是一种分子量为771.91的肽，分子式为C32H61N13O9。作为一种肽，它通常以冻干粉末的形式进行处理和储存，使用前需用合适的缓冲液（例如水或温和的缓冲液）进行复溶。在-20°C干燥条件下储存时，其稳定性通常良好。它并非药物，而是作为研究试剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Kemptide 是一种研究试剂，不属于治疗用途的药物；因此，其毒性并非主要问题。在生化分析中使用的浓度（通常在微摩尔范围内）下，它无毒。它按照标准实验室化学品进行操作，建议采取适当的安全预防措施（例如，佩戴手套和实验服）以避免任何潜在的、尽管很低的风险。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
七肽可用作 cAMP 依赖性蛋白激酶的底物。
Kemptide（序列为 LRRASLG）是一种合成的蛋白激酶 A (PKA) 肽底物。由于其高特异性和可预测的动力学，它是体外测定 PKA 活性最常用的工具之一。它对应于猪肝丙酮酸激酶的序列，并以高纯度肽的形式提供，用于研究用途。它并非药物，也没有临床应用，但对于研究 cAMP 依赖性信号通路至关重要。 |
| 分子式 |
C32H61N13O9
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|---|---|
| 分子量 |
771.92
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| 精确质量 |
771.471
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| CAS号 |
65189-71-1
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| 相关CAS号 |
Kemptide, 5-FAM labeled;1161072-61-2
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| PubChem CID |
9962276
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.626
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| LogP |
-1.39
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| tPSA |
381.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
26
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
1320
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N
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| InChi Key |
WIGDGIGALMYEBW-LLINQDLYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H61N13O9/c1-16(2)12-19(33)26(50)42-21(9-7-11-39-32(36)37)29(53)43-20(8-6-10-38-31(34)35)28(52)41-18(5)25(49)45-23(15-46)30(54)44-22(13-17(3)4)27(51)40-14-24(47)48/h16-23,46H,6-15,33H2,1-5H3,(H,40,51)(H,41,52)(H,42,50)(H,43,53)(H,44,54)(H,45,49)(H,47,48)(H4,34,35,38)(H4,36,37,39)/t18-,19-,20-,21-,22-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetic acid
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| 别名 |
Leu-arg-arg-ala-ser-leu-gly; Kemptide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~64.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (129.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2955 mL | 6.4774 mL | 12.9547 mL | |
| 5 mM | 0.2591 mL | 1.2955 mL | 2.5909 mL | |
| 10 mM | 0.1295 mL | 0.6477 mL | 1.2955 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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