| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
recombinant sACt ( IC50 = 3-10 μM )
Soluble adenylate cyclase (sAC, ADCY10) is the primary target of KH7. KH7 is a specific inhibitor of sAC with IC50 values of 3-10 µM against recombinant sACt proteins (human and others) in cells. sAC is a ubiquitously expressed enzyme that produces the second messenger cAMP independently of G protein-coupled receptors. Unlike transmembrane adenylyl cyclases, sAC is not regulated by G proteins but rather by bicarbonate and calcium. By inhibiting sAC, KH7 can block cAMP production in various cellular contexts, making it a valuable tool for studying sAC-dependent signaling pathways. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
KH7 (10 μM) 可抑制能量捕获引起的 cAMP 增加。在啤酒中，无论培养基如何，KH7 在较高浓度 (50 μM) 下均能显著降低基础 cAMP 积累，其抑制效果比 IC50 高 5 至 10 倍，且仍对 tmAC 和 sAC 具有选择性 [1]。KH7 抑制 CaSF 的合成 [2]。当 KH7 存在时，心肌细胞表现出 20% 的负性肌力效应 (NIE)，表明 sAC 在基础心肌收缩力的发育中发挥作用 [2]。
KH7 是可溶性腺苷酸环化酶 (sAC) 的特异性抑制剂，对细胞中重组 sAC 蛋白（人源和其他来源）的 IC50 值为 3-10 µM。它也是 cAMP 抑制剂。该化合物对细胞实验中重组纯化的人源 sAC 蛋白和异源表达的 sAC 均表现出 IC50 值为 3-10 µM。 KH7 通过抑制 sAC 来阻断 cAMP 的生成，cAMP 是一种重要的第二信使，参与多种细胞过程，包括代谢、基因表达和细胞增殖。该化合物对 sAC 的特异性高于其他腺苷酸环化酶，使其成为解析 sAC 依赖性信号通路的重要工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无公开的KH7体内活性数据。作为一种sAC抑制剂，KH7有望在体内调节cAMP依赖性过程。sAC参与多种生理过程，包括精子成熟、胰岛素分泌和线粒体功能调节。通过抑制sAC，KH7可能在动物模型中影响这些过程。然而，现有文献中尚未详细描述使用KH7进行的体内研究。
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| 酶活实验 |
目前尚无针对KH7的特定非细胞检测方法。对于sAC抑制剂，标准的无细胞检测方法使用重组sAC蛋白，并测量ATP生成的cAMP量。将化合物与酶和底物孵育，然后通过ELISA、放射免疫分析或质谱法测定cAMP的生成量。这些检测方法可提供化合物对纯化sAC蛋白的抑制效力（IC50）的定量数据。KH7对sAC相对于其他腺苷酸环化酶的选择性可以通过相关酶进行评估。
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| 细胞实验 |
目前尚无针对KH7的特定细胞检测方案。对于sAC抑制剂，标准的细胞检测方法使用表达重组sAC的细胞或具有内源性sAC活性的细胞。用KH7处理细胞后，通过ELISA或cAMP生物传感器检测细胞内cAMP水平。评估化合物抑制细胞内sAC介导的cAMP生成的能力，以确定其细胞效力。使用同时表达sAC和跨膜腺苷酸环化酶的细胞，可以评估化合物对sAC相对于跨膜腺苷酸环化酶的选择性。
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| 动物实验 |
目前尚无针对KH7的特定动物实验方案。为了研究体内sAC的功能，可将KH7应用于动物模型，以探究sAC在各种生理和病理过程中的作用。潜在的应用包括研究sAC在精子成熟、胰岛素分泌、线粒体功能以及其他sAC依赖性过程中的作用。然而，现有文献中尚未详细描述KH7的体内给药方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的KH7详细药代动力学数据。该化合物分子量为360.23，分子式为C15H10BrN3OS。作为一种具有中等亲脂性的小分子，预计其具有良好的细胞渗透性。该化合物可溶于DMSO。任何治疗应用均需进行全面的药代动力学研究。在研究用途中，该化合物通常溶解于DMSO中进行体外研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于KH7的详细毒理学数据公开。作为一种研究化合物，其治疗开发需要进行标准的临床前毒理学研究。该化合物对sAC的选择性可能有助于其安全性，但仍需评估其对其他腺苷酸环化酶或脱靶蛋白的潜在影响。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
KH7 的分子式为 C15H10BrN3OS，分子量为 360.23。其化学名称为 (E)-2-(1H-苯并[d]咪唑-2-基硫代)-N'-(5-溴-2-羟基亚苄基)乙酰肼。它是一种可溶性腺苷酸环化酶 (sAC) 的特异性抑制剂，IC50 值为 3-10 µM。它也是 cAMP 的抑制剂。该化合物可溶于 DMSO。目前尚未发现任何临床试验信息；它仍是研究 sAC 功能和 cAMP 信号通路的科研工具。
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| 分子式 |
C17H15BRN4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
419.297
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| 精确质量 |
418.009
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| 元素分析 |
C, 48.70; H, 3.61; Br, 19.06; N, 13.36; O, 7.63; S, 7.65
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| CAS号 |
330676-02-3
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| PubChem CID |
135496218
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.716
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| LogP |
6.01
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| tPSA |
115.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
495
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C(N/N=C/C1=C(O)C=CC(Br)=C1)=O)SC1NC2=C(C=CC=C2)N=1
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| InChi Key |
WILMXUAKQKGGCC-DJKKODMXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15BrN4O2S/c1-10(25-17-20-13-4-2-3-5-14(13)21-17)16(24)22-19-9-11-8-12(18)6-7-15(11)23/h2-10,23H,1H3,(H,20,21)(H,22,24)/b19-9+
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| 化学名 |
2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-[(E)-(5-bromo-2-hydroxyphenyl)methylideneamino]propanamide
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| 别名 |
KH-7; KH7; KH 7
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~250 mg/mL (~596.2 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.96 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3849 mL | 11.9246 mL | 23.8493 mL | |
| 5 mM | 0.4770 mL | 2.3849 mL | 4.7699 mL | |
| 10 mM | 0.2385 mL | 1.1925 mL | 2.3849 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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