| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
KIF15-IN-1 targets kinesin family member 15 (Kif15), a mitotic kinesin that plays a critical role in spindle assembly during cell division. Kif15 acts redundantly with KIF11 (Eg5) to maintain bipolar spindle formation. By inhibiting Kif15, the compound disrupts mitosis, leading to cell cycle arrest and cell death. Its synergistic effect with Eg5 inhibitors makes it a valuable tool for studying mitosis and for developing combination cancer therapies.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
化合物 10，或称 Kif15-IN-1，是多种有丝分裂驱动蛋白 Hs Kif15 的复合物，可能有效抑制包括癌症、缺血、心脏肥大和免疫激活在内的多种疾病状态下的细胞生长[1]。
体外实验表明，KIF15-IN-1 可抑制多种肿瘤细胞系的增殖，是一种强效的 Kif15 抑制剂。它可用于胃癌的研究，并可在多种癌细胞系中评估其对细胞周期和增殖的影响。它是研究 Kif15 在有丝分裂和癌症中作用的宝贵工具。其与 Eg5 抑制剂的协同作用可通过联合用药实验进行研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，KIF15-IN-1可用于研究胃癌和其他细胞增殖性疾病。它通过抑制Kif15来阻断肿瘤生长。其潜在的抗癌活性正在临床前研究中进行评估。它与EG5抑制剂的协同作用使其成为联合治疗的理想候选药物。需要进一步的研究来评估其体内疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
KIF15-IN-1的体外激酶活性测定包括测量其对Kif15 ATPase活性的抑制作用。将重组Kif15与不同浓度的KIF15-IN-1（0.1-1000 nM）和微管底物孵育。使用孔雀绿磷酸盐检测法或偶联酶法测定ATPase活性。IC50值由剂量反应曲线计算得出。基于细胞的测定则测量其对肿瘤细胞系增殖的抑制作用。
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| 细胞实验 |
KIF15-IN-1 的体外细胞实验采用癌细胞系，例如胃癌细胞。将细胞培养于适宜的培养基中，并用浓度为 0.1-1000 nM 的化合物处理 24-72 小时。采用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。通过流式细胞术进行细胞周期分析。使用 caspase-3/7 活性检测和 Annexin V 染色评估细胞凋亡。通过组合指数分析评估该化合物与 Eg5 抑制剂的协同作用。
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| 动物实验 |
KIF15-IN-1 的体内动物研究采用小鼠异种移植模型，使用人癌细胞系，例如胃癌细胞。荷瘤小鼠通过灌胃或腹腔注射给予该化合物，剂量为 1-50 mg/kg。定期测量肿瘤体积。评估该化合物对肿瘤生长的影响，包括单药治疗以及与 EG5 抑制剂联合用药。药效学研究测量肿瘤组织中 Kif15 的抑制情况及其下游信号通路。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
KIF15-IN-1 是一种具有良好细胞渗透性的小分子。其分子量约为 430.48，分子式为 C20H22N4O5S。它可溶于 DMSO，粉末状长期保存应置于 -20°C，溶剂保存则应置于 -80°C。目前文献中对其药代动力学性质，包括口服生物利用度、半衰期和组织分布等报道较少，因此需要进行相关表征以用于治疗应用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
KIF15-IN-1 是一种 Kif15 抑制剂，CAS 编号为 672926-32-8。它具有抗增殖活性和潜在的抗癌活性。它与 EG5 抑制剂联用可产生协同作用，抑制癌细胞生长。该化合物是一种用于研究有丝分裂和癌症的科研工具，不适用于人类治疗。
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| 分子式 |
C20H22N4O5S
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|---|---|
| 分子量 |
430.48
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| 精确质量 |
430.131
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| CAS号 |
672926-32-8
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| PubChem CID |
60076300
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.619
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| LogP |
3.73
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| tPSA |
146
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
703
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCOC(=O)C1=C(N=C(S1)NC(=O)[C@H](C(C)C)N2C(=O)C3=CC=CC=C3NC2=O)C
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| InChi Key |
CTQQKICGMSZCJL-AWEZNQCLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H22N4O5S/c1-5-29-18(27)15-11(4)21-19(30-15)23-16(25)14(10(2)3)24-17(26)12-8-6-7-9-13(12)22-20(24)28/h6-10,14H,5H2,1-4H3,(H,22,28)(H,21,23,25)/t14-/m0/s1
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| 化学名 |
ethyl 2-[[(2S)-2-(2,4-dioxo-1H-quinazolin-3-yl)-3-methylbutanoyl]amino]-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylate
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| 别名 |
KIF15-IN1; KIF15IN-1; KIF15-IN-1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~232.30 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3230 mL | 11.6149 mL | 23.2299 mL | |
| 5 mM | 0.4646 mL | 2.3230 mL | 4.6460 mL | |
| 10 mM | 0.2323 mL | 1.1615 mL | 2.3230 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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