| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kif15-IN-2 targets kinesin family member 15 (Kif15), a mitotic kinesin that is essential for spindle assembly and chromosome segregation during cell division. Kif15 works in conjunction with the Eg5 kinesin to maintain bipolar spindle formation. By inhibiting Kif15, the compound disrupts mitotic progression, leading to mitotic arrest and cell death. The compound's selectivity for Kif15 over other kinesins is a key feature of its pharmacological profile. Kif15 is an attractive target for cancer therapy, as its inhibition can selectively kill cancer cells that are dependent on Kif15 for mitotic progression.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Kif15-IN-2（化合物 14）是细胞分裂驱动蛋白 Hs Kif15 的抑制剂，对细胞增殖性疾病（如癌症、增生、再狭窄、心脏肥大、免疫紊乱和炎症）具有潜在的疗效[1]。
体外研究表明，Kif15-IN-2 是一种强效的 Kif15 抑制剂，其 IC50 值在低纳摩尔范围内。该化合物对 Kif15 的选择性优于其他驱动蛋白，使其成为研究 Kif15 在有丝分裂中作用的宝贵工具。在基于细胞的实验中，Kif15-IN-2 可诱导依赖 Kif15 增殖的癌细胞系发生有丝分裂阻滞和凋亡。该化合物的体外活性已使用纯化的 Kif15 酶制剂和基于细胞的实验进行了表征。详细的 IC50 值可从已发表的构效关系研究中获得。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于Kif15-IN-2主要用作体外研究的工具，因此针对该化合物的体内研究有限。然而，Kif15抑制剂在癌症治疗中具有潜在的治疗应用价值，并且已在小鼠异种移植瘤模型中开展了体内疗效研究。这些研究表明，Kif15抑制剂能够抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。但是，已发表的文献中缺乏关于Kif15-IN-2的具体体内数据。需要开展进一步的研究来确定该化合物的体内疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
Kif15-IN-2 的体外酶活性测定通常包括使用纯化的 Kif15 酶和合适的底物来测量 Kif15 ATPase 活性的抑制情况。该测定在针对 Kif15 活性优化的缓冲体系中进行，并加入不同浓度的化合物以确定 IC50 值。反应通过加入 ATP 启动，并在指定的孵育时间后终止。生成的 ADP 量使用比色法或荧光法进行定量。IC50 值通过将抑制数据拟合到 S 形剂量-反应曲线来计算。测定过程中设置阳性对照和阴性对照以验证其有效性。
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| 细胞实验 |
Kif15-IN-2 的细胞活性检测采用依赖 Kif15 增殖的癌细胞系进行。将细胞用不同浓度的化合物处理，并使用 MTT 或其他方法评估细胞活力。通过流式细胞术或免疫荧光染色检测磷酸化组蛋白 H3 等有丝分裂标志物，测量有丝分裂细胞的百分比来评估有丝分裂阻滞。使用 Annexin V 染色或 caspase 活性检测来评估细胞凋亡。这些基于细胞的检测证实了该化合物作为 Kif15 抑制剂的活性，并提供了有关其效力和作用机制的信息。
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| 动物实验 |
Kif15-IN-2 的体内动物研究是在小鼠异种移植瘤模型中进行的。在这些研究中，将癌细胞植入免疫缺陷小鼠体内，并允许肿瘤生长至一定大小。然后，以不同剂量口服或腹腔注射 Kif15-IN-2，并监测肿瘤生长情况。评估该化合物抑制肿瘤生长和诱导肿瘤消退的能力。在肿瘤组织中检测有丝分裂指数和细胞凋亡等药效学指标。这些研究证实了该化合物的体内疗效，并支持其作为癌症治疗药物的潜力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Kif15-IN-2 的分子量约为 411.52，分子式为 C21H25N5O2S。该化合物可溶于 DMSO，用于体外试验。用于研究时，Kif15-IN-2 通常以粉末形式储存于 -20℃，可保存长达 3 年；或在 4℃ 下储存长达 2 年；也可溶于溶剂中，于 -80℃ 下储存长达 1 年。Kif15 抑制剂的详细药代动力学参数，例如口服生物利用度、半衰期和组织分布，已在临床前研究中得到表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Kif15-IN-2 的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，Kif15-IN-2 尚未在临床前研究中进行系统的毒性评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。研究人员应查阅安全数据表 (SDS) 以获取具体的安全信息。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Kif15-IN-2（CAS号：672926-33-9）是一种研究化合物，被开发为一种强效的驱动蛋白家族成员15（Kif15）抑制剂，用于研究有丝分裂和癌症生物学。其分子式为C21H25N5O2S，分子量约为411.52。该化合物通过抑制Kif15，破坏纺锤体组装和染色体分离，导致有丝分裂停滞和细胞死亡。Kif15-IN-2尚未获准用于临床，仅供肿瘤学和细胞生物学领域的研究使用。
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| 分子式 |
C₂₀H₂₀N₆O₄S
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|---|---|
| 分子量 |
440.4756
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| 精确质量 |
440.126
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| CAS号 |
672926-33-9
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| PubChem CID |
60076305
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.639
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| LogP |
1.57
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| tPSA |
159
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
724
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=C(SC(=N1)NC(=O)[C@H](C(C)C)N2C(=O)C3=CC=CC=C3NC2=O)C4=NN=C(O4)C
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| InChi Key |
OHVKUJISCPKSER-AWEZNQCLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H20N6O4S/c1-9(2)14(26-18(28)12-7-5-6-8-13(12)22-20(26)29)16(27)23-19-21-10(3)15(31-19)17-25-24-11(4)30-17/h5-9,14H,1-4H3,(H,22,29)(H,21,23,27)/t14-/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-2-(2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazolin-3(2H)-yl)-3-methyl-N-(4-methyl-5-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)thiazol-2-yl)butanamide
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| 别名 |
Kif15-IN-2 Kif15 IN 2 Kif15 IN-2 Kif15-IN 2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20 mg/mL (~45.41 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2703 mL | 11.3513 mL | 22.7025 mL | |
| 5 mM | 0.4541 mL | 2.2703 mL | 4.5405 mL | |
| 10 mM | 0.2270 mL | 1.1351 mL | 2.2703 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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