| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kinetensin does not have a single well-defined target. It is a neurotensin-like peptide that increases vascular permeability and releases histamine from rat mast cells. It may function as an inflammatory mediator. Its activity is related to its role in modulating physiological processes, particularly in vascular and neurobiology.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
当大鼠腹膜肥大细胞暴露于从经胃蛋白酶处理的人血浆中提取的肽类药物驱动素时,会引起剂量依赖性的组胺释放。释放80%总组胺的理想浓度介于100至1000 μM之间。阈值浓度约为1 μM,而ED50为10 μM。驱动素与阿片肽类药物强啡肽相当,但其效力比神经降压素低10至100倍。组胺的释放温度很大程度上取决于温度;在0℃或45℃时不会发生释放,而37℃左右是理想温度。当细胞外钙离子不存在时,组胺的释放会受到显著抑制[2]。
体外研究表明,激肽素是一种强效的组胺释放剂。它能增加血管通透性,是一种类似神经降压素的肽。其活性可通过测量肥大细胞释放组胺的实验进行评估。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠皮内注射动态张力素后,血管通透性也表现出剂量依赖性增加[2]。
在体内,激肽是一种内源性肽,可能发挥炎症介质的作用。它在调节血管通透性和组胺释放方面的作用表明,它在炎症和过敏反应中发挥作用。 |
| 酶活实验 |
体外检测激肽活性的方法包括测量其从肥大细胞释放组胺的能力。用该肽处理大鼠肥大细胞,并定量分析释放到上清液中的组胺量。该方法用于研究其炎症活性。
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| 细胞实验 |
目前尚无明确的细胞学检测方法来研究激肽素的作用。可以在肥大细胞培养物中研究其作用,其中组胺释放量可作为功能性终点指标。也可以在血管内皮细胞中进行研究,以评估其对血管通透性的影响。
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| 动物实验 |
目前关于激肽素的体内动物研究有限。为了研究其作为炎症介质的作用,可以使用炎症动物模型。可以给动物注射该肽,并评估其对血管通透性和组胺释放的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
激肽素的药代动力学特性符合肽类药物的特征。其分子量为1172.38,分子式为C56H85N17O11。作为一种肽类药物,其口服生物利用度低,且在体内迅速降解。通常储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于激肽的毒理学数据有限。作为一种内源性肽,它在生理浓度下通常不会引起毒性。然而,作为一种炎症介质,其过度释放可能导致病理状况。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
激肽是一种由九个氨基酸组成的寡肽,其序列为L-Ile-L-Ala-L-Arg-L-Arg-L-His-L-Pro-L-Tyr-L-Phe-L-Leu。它最初是从经胃蛋白酶处理的人血浆中分离出来的,与神经降压素的C端具有一定的序列同源性。激肽是一种强效的组胺释放剂,可能作为炎症介质发挥作用。它既是人体代谢产物,也是一种组胺释放剂。它是激肽(2+)的结合碱基。
激肽素是一种从人血浆中分离得到的神经降压素样肽。它是激肽家族的成员,是激肽原衍生的具有生物活性的片段。它能增加血管通透性并释放组胺,从而发挥炎症介质的作用。该物质仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C56H85N17O11
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|---|---|
| 分子量 |
1172.3814
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| 精确质量 |
1171.66
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| CAS号 |
103131-69-7
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| 相关CAS号 |
103131-69-7; Kinetensin TFA salt;
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| PubChem CID |
147043
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.41 g/cm3
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| 折射率 |
1.661
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| LogP |
4.334
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| tPSA |
460.04
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| 氢键供体(HBD)数目 |
15
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
34
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| 重原子数目 |
84
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| 分子复杂度/Complexity |
2240
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](CC3=CC=C(C=C3)O)C(=O)N[C@@H](CC4=CC=CC=C4)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)O)N
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| InChi Key |
PANUJGMSOSQAAY-IHXGQVBNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C56H85N17O11/c1-6-32(4)45(57)52(81)66-33(5)46(75)67-38(15-10-22-63-55(58)59)47(76)68-39(16-11-23-64-56(60)61)48(77)71-42(28-36-29-62-30-65-36)53(82)73-24-12-17-44(73)51(80)70-41(27-35-18-20-37(74)21-19-35)49(78)69-40(26-34-13-8-7-9-14-34)50(79)72-43(54(83)84)25-31(2)3/h7-9,13-14,18-21,29-33,38-45,74H,6,10-12,15-17,22-28,57H2,1-5H3,(H,62,65)(H,66,81)(H,67,75)(H,68,76)(H,69,78)(H,70,80)(H,71,77)(H,72,79)(H,83,84)(H4,58,59,63)(H4,60,61,64)/t32-,33-,38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-amino-3-methylpentanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~85.30 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8530 mL | 4.2648 mL | 8.5297 mL | |
| 5 mM | 0.1706 mL | 0.8530 mL | 1.7059 mL | |
| 10 mM | 0.0853 mL | 0.4265 mL | 0.8530 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。