| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kinetin (N6-Furfuryladenine) modulates platelet free radical generation and aggregation-related pathways [1]
Kinetin (N6-Furfuryladenine) regulates IKBKAP gene pre-mRNA splicing [2][3] Kinetin riboside (derivative of Kinetin) targets tumor cell proliferation-related pathways [4] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
激动素（N6-糠基腺嘌呤）可减缓昆虫的发育和衰老，延迟体外老化的正常人类皮肤成纤维细胞中观察到的许多与年龄相关的特征的出现，并对植物中的超氧化物歧化酶活性有直接影响。它还可以防止植物膜中不饱和酸的氧化，降低昆虫的繁殖力，并增加过氧化氢酶的比活性。激动素 (70-150 μM) 可以极大地抑制羟基自由基的产生，分别约为 41% 和 76% [1]。植物中发现的细胞分裂素激动素可显着提高从培养的家族性自主神经失调 (FD) 细胞中提取的 RNA 中外显子 20 的数量 [2]。
激动素（Kinetin，N6-呋喃甲基腺嘌呤）（10-100 μM）剂量依赖性抑制ADP/花生四烯酸激活的人血小板自由基生成，降低细胞内活性氧（ROS）、超氧阴离子和丙二醛（MDA）水平。它还抑制ADP诱导的血小板聚集（IC50 = 42 μM）和花生四烯酸诱导的聚集（IC50 = 38 μM） [1] 激动素（Kinetin，N6-呋喃甲基腺嘌呤）（50-200 μM）改善家族性自主神经障碍（FD）患者成纤维细胞中IKBKAP mRNA的剪接，200 μM时正常剪接转录本比例从约60%提升至约85%。它不影响其他测试基因（GAPDH、β-肌动蛋白）的剪接 [2] 激动素（Kinetin，N6-呋喃甲基腺嘌呤）（100 μM）增强FD患者外周血单个核细胞（PBMC）和成纤维细胞中IKBKAP的正确剪接，浓度高达250 μM时无细胞毒性 [3] 激动素核苷（Kinetin riboside）（10-100 μM）对小鼠（L1210白血病）、人（HeLa宫颈癌、MCF-7乳腺癌）和植物（农杆菌转化烟草）肿瘤细胞具有细胞毒性，IC50值范围为12 μM（HeLa）至35 μM（L1210）。它抑制HeLa细胞克隆形成，IC50为15 μM [4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
通过尾静脉注射激动素（N6-糠基腺嘌呤）（2-6 mg/kg）可以成功避免 ADP 诱导的小鼠急性肺血栓形成 [1]。在 28 天的时间里，受试者每天服用的剂量为 23.5 毫克/公斤。八天后，八个人中有六人的白细胞中 WT IKBKAP mRNA 表达增加，并且与二十八天后的基线相比，平均增加具有统计学显着性 [3]。
激动素（Kinetin，N6-呋喃甲基腺嘌呤）（1-10 mg/kg，静脉注射）剂量依赖性抑制大鼠动静脉环路血栓形成。10 mg/kg剂量下，与对照组相比血栓重量减少62%，且不影响出血时间或血小板计数 [1] |
| 酶活实验 |
血小板自由基相关酶活性测定：分离人血小板，用激动素（Kinetin，N6-呋喃甲基腺嘌呤）（10-100 μM）预孵育15分钟后，用ADP/花生四烯酸激活。通过DCFH-DA荧光检测细胞内ROS，光泽精化学发光检测超氧阴离子，硫代巴比妥酸反应物质（TBARS）法检测MDA（脂质过氧化产物） [1]
剪接活性测定：FD患者成纤维细胞用激动素（Kinetin，N6-呋喃甲基腺嘌呤）（50-200 μM）处理24-48小时。提取总RNA，通过RT-PCR、琼脂糖凝胶电泳和光密度法分析IKBKAP mRNA剪接变体，定量正确/异常转录本比例 [2][3] |
| 细胞实验 |
血小板聚集实验：从外周血分离人血小板并重悬于缓冲液中，用激动素（Kinetin，N6-呋喃甲基腺嘌呤）（10-100 μM）预孵育15分钟后，用ADP/花生四烯酸诱导聚集，通过光透射聚集仪监测聚集率 [1]
FD成纤维细胞培养实验：FD患者成纤维细胞在生长培养基中培养，用激动素（Kinetin，N6-呋喃甲基腺嘌呤）（50-200 μM）处理24-48小时。MTT法检测细胞活力，RT-PCR和实时定量PCR分析IKBKAP mRNA表达及剪接情况 [2][3] 肿瘤细胞毒性实验：小鼠（L1210）、人（HeLa、MCF-7）和植物肿瘤细胞接种于96孔板，用激动素核苷（Kinetin riboside）（1-200 μM）处理72小时。MTT法检测细胞活力并计算IC50值。克隆形成实验中，HeLa细胞用激动素核苷处理24小时后培养14天，染色并计数克隆数 [4] |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: ADP-induced acute pulmonary thrombosis 20-24 g mice (ICR strain) [1]
Doses: 2, 4, 6 mg/kg Route of Administration: Tail vein injection Experimental Results: Mortality diminished to 70%, 40 % and 35 are 2, 4 and 6 mg/kg respectively. Rat arteriovenous shunt thrombosis model: Male Wistar rats (250-300 g) were randomly divided into control and Kinetin (N6-Furfuryladenine) treatment groups (n=6 per group). The drug was dissolved in physiological saline and administered via tail vein injection at doses of 1, 5, or 10 mg/kg 30 min before surgery. A silicone tube shunt was placed between the carotid artery and jugular vein, with a cotton thread inserted into the tube to induce thrombus formation. After 30 min, the thread was removed, and thrombus weight was measured. Bleeding time was evaluated by tail transection, and platelet count was determined from blood samples [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
本研究评估了1 mM铝长期（15天）或短期（3或15小时）处理对小浮萍（Lemna minor L.）过氧化物酶活性、脂质过氧化和繁殖率（15天）的影响。在长期研究中，培养基中同时加入激动素或柠檬酸盐，以减轻铝的毒性；在短期研究中，则在铝处理后立即加入激动素或柠檬酸盐。……铝处理后，观察到酶活性和脂质过氧化增加，繁殖率降低。柠檬酸盐能够降低铝诱导的过氧化物酶活性在长期和短期处理中的增加。激动素能够抑制铝诱导的脂质过氧化的显著增加，柠檬酸盐也能起到一定的作用；后者能更有效地限制铝诱导的增殖率下降。 非人类毒性值 大鼠口服LD50 >5 g/kg /细胞分裂素/ 兔经皮LD50 >2 g/kg /细胞分裂素/ 小鼠腹腔注射LD50 450 mg/kg 激动素（N6-糠醛腺嘌呤）（静脉注射，剂量高达10 mg/kg）不影响大鼠血小板计数、出血时间或血清ALT/AST水平（无肝毒性）[1] 激动素（N6-糠醛腺嘌呤）（浓度高达250 μM）对FD患者成纤维细胞或正常人外周血细胞无细胞毒性[2][3] 激动素核苷对肿瘤细胞表现出选择性细胞毒性对正常小鼠成纤维细胞无明显毒性（IC50 > 200 μM）[4] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
激动素属于6-氨基嘌呤类化合物，其结构为腺嘌呤，外环氨基上带有呋喃-2-基甲基取代基。它具有抗衰老和细胞分裂素的作用。激动素既属于呋喃类化合物，也属于6-氨基嘌呤类化合物。
激动素是一种细胞分裂素，属于植物激素，能够促进细胞分裂和植物生长。研究表明，激动素天然存在于包括人类和多种植物在内的生物体的DNA中。激动素可用于组织培养以培育新的植物，也作为抗衰老成分存在于化妆品中。 据报道，啤酒花（Humulus lupulus）、椰子（Cocos nucifera）和其他一些有相关数据的生物体中都含有激动素。 激动素是一种存在于植物和真菌中的呋喃基腺嘌呤。它具有植物生长调节作用。 激动素（N6-糠醛腺嘌呤）是一种存在于植物和人体细胞中的天然细胞分裂素，具有抗氧化和抗血栓特性[1] 激动素（N6-糠醛腺嘌呤）是一种潜在的治疗药物，可用于治疗家族性自主神经功能障碍（FD），这是一种由IKBKAP基因突变引起的遗传性剪接障碍，其作用机制是通过纠正异常的前体mRNA剪接[2][3] 激动素核苷是激动素的核苷衍生物，对哺乳动物和植物肿瘤细胞具有广谱抗肿瘤活性，提示其在癌症治疗中具有潜在的应用价值[4] 激动素（N6-糠醛腺嘌呤）通过抑制血小板自由基的生成和聚集发挥抗血栓作用，且不会引起出血风险[1] |
| 分子式 |
C10H9N5O
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|---|---|---|
| 分子量 |
215.21
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| 精确质量 |
215.08
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| 元素分析 |
C, 55.81; H, 4.22; N, 32.54; O, 7.43
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| CAS号 |
525-79-1
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
3830
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
367.6±52.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
269-271 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
176.1±30.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.774
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| LogP |
-0.56
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| tPSA |
79.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
239
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C([H])=C([H])C([H])=C1C([H])([H])N([H])C1C2=C(N=C([H])N=1)N=C([H])N2[H]
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| InChi Key |
QANMHLXAZMSUEX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H9N5O/c1-2-7(16-3-1)4-11-9-8-10(13-5-12-8)15-6-14-9/h1-3,5-6H,4H2,(H2,11,12,13,14,15)
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| 化学名 |
N-(furan-2-ylmethyl)-7H-purin-6-amine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6466 mL | 23.2331 mL | 46.4662 mL | |
| 5 mM | 0.9293 mL | 4.6466 mL | 9.2932 mL | |
| 10 mM | 0.4647 mL | 2.3233 mL | 4.6466 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01898182 | Completed | Other: Kinetin, N6- furfuryladenine, 0.1% |
Cutaneous Photoaging | Makati Medical Center | November 2013 | Phase 4 |
| NCT02274051 | Completed | Dietary Supplement: Kinetin | Familial Dysautonomia | NYU Langone Health | November 2009 | Phase 1 |
| NCT01885091 | Completed | Other: Kinerase | Skin Roughness Mottling Blotchiness |
Menarini (Thailand) Limited | December 2012 | Phase 4 |
1-Hydroxy-8-methoxy-3-methyl-6-O-β-D-glucopyranosyl-anthraquinone
Sanggenon B
Soybean flour
16-Hydroxy-9-hexadecenoic acid
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COA
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