KJ-Pyr-9

别名: KJ Pyr-9; KJPyr-9; KJ-Pyr-9

目录号: V23251 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

KJ Pyr 9 是 MYC 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。

KJ-Pyr-9 CAS号: 581073-80-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

KJ Pyr 9 是一种 MYC 抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。体外实验表明，KJ Pyr 9 对 MYC 的抑制常数 Kd 为 6.5±1.0 nM。
KJ-Pyr-9 (KJ Pyr 9) 是一种新型小分子 MYC 抑制剂，可抑制 MYC-MAX 异二聚体的形成以及 MYC 在细胞培养中诱导的致癌转化。它与 MYC 具有高亲和力结合。KJ-Pyr-9 可抑制组成型高表达 c-MYC 的癌细胞系的增殖。该化合物是一种用于癌症研究的 MYC 抑制剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	MYC (c-MYC) oncoprotein. KJ-Pyr-9 suppresses the formation of MYC-MAX heterodimers. The compound inhibits MYC-driven oncogenic transformation. MYC is a transcription factor that regulates cell proliferation, growth, and apoptosis.
体外研究 (In Vitro)	在蛋白质片段互补试验中，KJ Pyr 9 (KJ-Pyr-9) 可诱导细胞内 MYC-MAX 复合物的破坏 [1]。KJ Pyr 9 对少数无关癌蛋白的食性活性影响甚微，且对悬浮细胞中 MYC 诱导的可诱导转化仅有轻微影响 [1]。KJ Pyr 9 可优先抑制 MYC 过表达的人类和禽类细胞的增殖，并显著降低 MYC 驱动的调理素信号 [1]。KJ Pyr 9 对透明细胞系 NCI-H460、MDA-MB-231 和 SUM-159PT 的已知作用需要 MYC 活性的增强 [1]。 KJpyr 9 可抑制所有 IC50 值介于 5 至 10 μM 之间的细胞系。组成型高表达 c-MYC 的 Burkitt 淋巴瘤细胞系（IC50 值介于 1 至 2.5 μM 之间）对 KJ Pyr 9 的增殖作用更为敏感 [1]。通过背散射干涉法测定，KJ-Pyr-9 与 MYC 的结合亲和力 Kd 值为 6.5 ± 1.0 nM。它能抑制所有 IC50 值介于 5 至 10 μM 之间的细胞系的增殖。组成型高表达 c-MYC 的 Burkitt 淋巴瘤细胞系表现出更高的敏感性，IC50 值介于 1 至 2.5 μM 之间。
体内研究 (In Vivo)	抑制肿瘤生长是KJ Pyr 9（腹腔注射；10 mg/kg；每日一次，持续31个肿瘤日）的特性之一[1]。目前文献中尚未发表详细的体内活性数据。KJ-Pyr-9主要被用作研究MYC功能的体外工具。需要进一步在异种移植瘤模型中进行体内研究，以评估其抗肿瘤疗效、药代动力学和药效学。
酶活实验	MYC-MAX 结合实验：将 MYC 和 MAX 蛋白（或其 bHLH-LZ 结构域）与不同浓度的 KJ-Pyr-9 在结合缓冲液中孵育。采用背散射干涉法、表面等离子体共振法或荧光偏振法测定相互作用。根据结合曲线计算 Kd 值。
细胞实验	细胞增殖实验：将癌细胞系（包括伯基特淋巴瘤细胞系和其他癌细胞系）接种于96孔板中，并用不同浓度（0.1-50 µM）的KJ-Pyr-9处理48-72小时。采用MTT法、CellTiter-Glo法或活细胞计数法检测细胞活力。IC50值根据剂量反应曲线计算得出。
动物实验	目前文献中尚未发表KJ-Pyr-9的体内动物实验方案。体内研究通常会采用免疫缺陷小鼠的异种移植瘤模型，这些小鼠携带MYC驱动的肿瘤。KJ-Pyr-9可通过腹腔或静脉途径给药，随后进行肿瘤体积测量、生存分析和组织病理学评估。
药代性质 (ADME/PK)	现有文献中尚未发表KJ-Pyr-9的药代动力学数据。KJ-Pyr-9的分子式和分子量与小分子MYC抑制剂一致。其生物利用度、半衰期和血浆蛋白结合率等全面的药代动力学参数仍有待进一步研究。该化合物可溶于DMSO。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	现有文献中尚未发表有关毒性的数据。KJ-Pyr-9 仅供研究使用。处理该化合物时应遵循标准实验室安全操作规程。作为一种 MYC 抑制剂，应考虑其对正常细胞增殖的潜在影响。
参考文献	[1]. Inhibitor of MYC identified in a Kröhnke pyridine library. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Aug 26;111(34):12556-61.
其他信息	KJ-Pyr-9 是一种小分子 MYC 抑制剂，其与 MYC 的解离常数 (Kd) 为 6.5 ± 1.0 nM，并能抑制 MYC-MAX 异二聚体的形成。它能抑制 MYC 在细胞培养中诱导的致癌转化。在 c-MYC 高表达的 Burkitt 淋巴瘤细胞中，KJ-Pyr-9 的 IC50 值为 1-2.5 µM。目前尚未有临床试验或上市许可方面的报道。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H15N3O4
分子量	385.379
精确质量	385.106
CAS号	581073-80-5
PubChem CID	85855478
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	584.4±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	307.2±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.646
LogP	4.48
tPSA	115
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	579
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=COC(=C1)C2=CC(=CC(=N2)C3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-])C4=CC=C(C=C4)C(=O)N
InChi Key	GTTDVYCKFQYVNN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H15N3O4/c23-22(26)16-5-3-14(4-6-16)17-12-19(15-7-9-18(10-8-15)25(27)28)24-20(13-17)21-2-1-11-29-21/h1-13H,(H2,23,26)
化学名	4-[2-(furan-2-yl)-6-(4-nitrophenyl)pyridin-4-yl]benzamide
别名	KJ Pyr-9; KJPyr-9; KJ-Pyr-9
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~324.36 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.49 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.40 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~324.36 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.49 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.40 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5948 mL	12.9742 mL	25.9484 mL
	5 mM	0.5190 mL	2.5948 mL	5.1897 mL
	10 mM	0.2595 mL	1.2974 mL	2.5948 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。