| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
KL001 targets cryptochrome proteins CRY1 and CRY2, preventing their degradation by the ubiquitin–proteasome pathway. This lengthens the circadian period and modulates rhythmic gene expression. KL001 may be used to control fasting hormone-induced gluconeogenesis. It is a blue light-sensitive flavoprotein involved in regulating circadian rhythms in animals and plants.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
KL001 (0.03-71 μM) 可诱导受控的昼夜节律，导致稳定表达 Bmal1-dLuc 或 Per2-dLuc 的 U2OS 报告基因细胞系的昼夜节律周期延长、振幅减小 [1]。在不改变原代小鼠肝细胞中 Pck1 和 G6pc 基因基础表达的情况下，KL001 (2-8 μM；18 小时) 可抑制胰高血糖素依赖的 Pck1 和 G6pc 基因诱导 [1]。体外实验表明，KL001 可阻止 CRY 的泛素依赖性降解，从而延长昼夜节律周期。KL001 处理可促进 HUVEC 细胞的增殖、迁移和管状结构形成。该化合物是在携带 Bmal1-dLuc 荧光素酶报告基因的人骨肉瘤 U2OS 细胞中进行的无偏倚细胞昼夜节律筛选中发现的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实KL001对昼夜节律和代谢的影响。它可用于控制禁食激素诱导的糖异生。KL001在治疗睡眠障碍、代谢性疾病和调节情绪方面具有潜在价值。
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| 酶活实验 |
KL001 的体外结合试验通常检测其与 CRY1 和 CRY2 的相互作用。结合亲和力采用表面等离子共振或等温滴定量热法测定。评估该化合物抑制 CRY 泛素化和降解的能力。
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| 细胞实验 |
KL001 的细胞检测方法包括用该化合物处理细胞，并测量 CRY 蛋白水平、昼夜节律参数和基因表达。使用携带 Bmal1-dLuc 荧光素酶报告基因的细胞来监测昼夜节律。评估 HUVEC 的增殖、迁移和管状结构形成。
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| 动物实验 |
KL001的体内动物研究通常包括给动物模型给药，以研究其昼夜节律和代谢情况。研究评估该化合物对昼夜节律周期、葡萄糖代谢和行为的影响，并评价其控制糖异生的潜力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
KL001的药代动力学性质尚未得到充分表征。该化合物通常溶于DMSO中进行体外研究。其吸收、分布、代谢和排泄尚未完全研究。其分子量为398.48。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
KL001的毒理学特性尚未得到充分表征。作为一种研究化合物，应采取适当的安全预防措施进行操作。它是一种首创的CRY稳定剂。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
KL001 是一种用于研究昼夜节律、隐花色素功能和基于生物钟的疗法的研究工具，尚未获准用于治疗用途。该化合物对于研究生物钟在健康和疾病中的作用具有重要价值。它是一种新型的、特异性的小分子隐花色素激活剂。
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| 分子式 |
C21H22N2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
398.477
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| 精确质量 |
398.13
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| 元素分析 |
C, 63.30; H, 5.57; N, 7.03; O, 16.06; S, 8.05
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| CAS号 |
309928-48-1
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| PubChem CID |
2888648
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
578.1±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
303.4±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.642
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| LogP |
4.7
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| tPSA |
84.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
600
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C([H])([H])[H])(N(C([H])([H])C1=C([H])C([H])=C([H])O1)C([H])([H])C([H])(C([H])([H])N1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)O[H])(=O)=O
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| InChi Key |
OQAFDLPAPSSOHY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22N2O4S/c1-28(25,26)22(15-17-7-6-12-27-17)13-16(24)14-23-20-10-4-2-8-18(20)19-9-3-5-11-21(19)23/h2-12,16,24H,13-15H2,1H3
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| 化学名 |
N-(3-carbazol-9-yl-2-hydroxypropyl)-N-(furan-2-ylmethyl)methanesulfonamide
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| 别名 |
KL 001; KL-001; KL001
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~12.55 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5095 mL | 12.5477 mL | 25.0954 mL | |
| 5 mM | 0.5019 mL | 2.5095 mL | 5.0191 mL | |
| 10 mM | 0.2510 mL | 1.2548 mL | 2.5095 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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