KM 91104

别名: KM-91104KM 91104KM91104

目录号: V2377 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

KM91104 是一种细胞穿透/可穿透的 V-ATP 酶抑制剂，专门针对 V-ATP 酶的 a3-b2 亚基。

KM 91104 CAS号: 304481-60-5
产品类别: ATPase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

KM91104 是一种细胞穿透/可穿透的 V-ATP 酶抑制剂，专门针对 V-ATP 酶的 a3-b2 亚基。

生物活性&实验参考方法

靶点	Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK) [1]
体外研究 (In Vitro)	KM 91104（1-10 μM）以剂量依赖性方式激活人肝星状细胞（HSCs）中的AMPK，表现为AMPKα（Thr172）及其下游底物ACC（Ser79）的磷酸化水平升高（western blot）：10 μM浓度下，p-AMPKα升高约2.8倍，p-ACC升高约3.2倍（与对照组相比）[1] - 抑制HSC增殖：KM 91104（5 μM，处理72小时）使HSC存活率降低约45%（CCK-8实验），并将细胞周期阻滞在G0/G1期（流式细胞术）：G0/G1期细胞比例从对照组的48%升高至72% [1] - 抑制促纤维化标志物表达：KM 91104（10 μM，处理24小时）下调α-SMA、I型胶原蛋白和纤连蛋白的mRNA表达，分别降低约65%、70%和62%（qPCR）；相应蛋白水平分别降低约58%、63%和55%（western blot）[1] - 调节液泡ATP酶（v-ATPase）和细胞内pH：KM 91104（5 μM）抑制v-ATPase活性约40%（荧光素酶基ATP酶实验），并使活化HSC的细胞内pH（pHi）恢复正常（从6.3 ± 0.1升至7.1 ± 0.1，pH敏感染料检测）[1] - 抑制HSC迁移：KM 91104（10 μM）使HSC迁移率较对照组降低约52%（Boyden小室实验）[1]
酶活实验	AMPK激活实验：人HSCs接种于6孔板，培养至亚汇合状态。用系列稀释的KM 91104（1-10 μM）处理24小时后，RIPA缓冲液裂解细胞。蛋白质经SDS-PAGE电泳分离，转移至PVDF膜，用抗p-AMPKα（Thr172）、总AMPKα、p-ACC（Ser79）和总ACC抗体孵育。密度计量法量化条带强度，评估AMPK激活程度 [1] - v-ATPase活性实验：从HSCs中纯化v-ATPase，重悬于检测缓冲液，与KM 91104（1-10 μM）混合。反应体系中加入ATP和荧光素酶基ATP检测试剂，分别在0分钟和60分钟检测发光强度（反映剩余ATP量），以ATP水解速率计算v-ATPase活性 [1]
细胞实验	HSC增殖实验：HSCs接种于96孔板（3×103个细胞/孔），过夜培养。加入KM 91104（1-10 μM），孵育72小时后加入CCK-8试剂，继续孵育2小时，在450 nm波长下测定吸光度，计算细胞存活率 [1] - 细胞周期分析：HSCs经KM 91104（5 μM）处理72小时后，乙醇固定，碘化丙啶染色，流式细胞术检测细胞周期分布 [1] - 促纤维化标志物检测：HSCs经KM 91104（10 μM）处理24小时后，提取总RNA，qPCR检测α-SMA、I型胶原蛋白和纤连蛋白的mRNA表达；细胞裂解液用于western blot检测相应蛋白水平 [1] - 细胞内pH测定：HSCs负载pH敏感荧光染料30分钟，用KM 91104（5 μM）处理1小时。流式细胞术检测荧光强度，通过校准曲线计算细胞内pH（pHi）[1] - HSC迁移实验：HSCs接种于Boyden小室上室，上、下室均加入KM 91104（10 μM）。孵育24小时后，固定并染色迁移至下室膜表面的细胞，显微镜下计数 [1]
参考文献	[1]. The adenosine monophosphate-activated protein kinase-vacuolar adenosine triphosphatase-pH axis: A key regulator of the profibrogenic phenotype of human hepatic stellate cells. Hepatology. 2018;68(3):1140-1153. [2]. Rescuing the negative impact of human endogenous retrovirus envelope protein on oligodendroglial differentiation and myelination. Glia. 2019;67(1):160-170. doi:10.1002/glia.23535.
其他信息	KM 91104 is a small-molecule activator of AMPK, specifically targeting the AMPK-vacuolar ATPase-pH axis in hepatic stellate cells [1] - Its anti-fibrotic mechanism involves activating AMPK to inhibit v-ATPase activity, normalize intracellular pH, and subsequently suppress HSC proliferation, migration, and profibrogenic gene/protein expression [1] - The compound is proposed as a potential therapeutic agent for liver fibrosis by targeting activated hepatic stellate cells, a key cell type in liver fibrogenesis [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₁₄H₁₂N₂O₄
分子量	272.256083488464
精确质量	272.08
CAS号	304481-60-5
PubChem CID	135403138
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	1.958
tPSA	102.15
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	361
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC=C(C(=C1)/C=N/NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)O)O)O
InChi Key	GWVYHPUGEQGQSF-OVCLIPMQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H12N2O4/c17-11-4-2-1-3-10(11)8-15-16-14(20)9-5-6-12(18)13(19)7-9/h1-8,17-19H,(H,16,20)/b15-8+
化学名	3,4-Dihydroxybenzoic Acid 2-[(2-Hydroxyphenyl)methylene]hydrazide
别名	KM-91104KM 91104KM91104
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~367.30 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~367.30 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6730 mL	18.3648 mL	36.7296 mL
	5 mM	0.7346 mL	3.6730 mL	7.3459 mL
	10 mM	0.3673 mL	1.8365 mL	3.6730 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。