| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LAT1 (L-type amino acid transporter 1, SLC7A5). LAT1 is a transmembrane protein that transports large neutral amino acids (e.g., leucine, isoleucine, valine, phenylalanine, tyrosine) across cell membranes. LAT1 is upregulated in many cancers and is a target for anti-cancer therapy.
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| 体外研究 (In Vitro) |
KMH-233 通过阻断必需中性氨基酸的结合和转运，可以抑制癌细胞的生长[1]。KMH-233 能显著降低细胞增殖，其 IC50 值为 124 µM[1]。KMH-233 分别抑制 53% 和 50% 的细胞生长，并且是一种有效的补充剂，能够以较低的剂量 25 µM 增强 Bestatin (100 µM) 和顺铂 (100 µM) 的抗增殖活性[1]。KMH-233 抑制 LAT1 介导的 L-亮氨酸摄取，其 IC50 值为 18 µM。它能显著降低癌细胞的生长，其 IC50 值为 124 µM。KMH-233 抑制必需中性氨基酸的结合和转运。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中尚未发表详细的体内活性数据。KMH-233在体外实验中显示出抑制癌细胞生长的作用。需要利用异种移植瘤模型进行进一步的体内研究，以评估其抗肿瘤疗效和药代动力学。
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| 酶活实验 |
LAT1底物摄取实验：将表达LAT1的细胞（例如癌细胞系或LAT1转染细胞）与不同浓度的KMH-233和放射性标记的L-亮氨酸（[³H]-亮氨酸）在摄取缓冲液（HBSS，pH 7.4）中于37°C孵育5-10分钟。洗涤细胞，裂解细胞，并通过液体闪烁计数法测量放射性。计算抑制亮氨酸摄取的IC50值。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： MCF-7 细胞 测试浓度： 0.5-1000 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 实验结果表明，IC50 为 124 μM 时，细胞生长显著减少。 细胞生长实验：将癌细胞系（例如，LAT1 高表达的细胞）接种于 96 孔板中，并用不同浓度（1-500 µM）的 KMH-233 处理 48-72 小时。使用 MTT、CellTiter-Glo 或活细胞计数法检测细胞活力。根据剂量反应曲线计算抑制细胞生长的 IC50 值。 |
| 动物实验 |
现有文献中尚未发表KMH-233的体内动物实验方案。体内研究通常会采用免疫缺陷小鼠的异种移植瘤模型，通过口服或腹腔注射途径给药KMH-233，随后进行肿瘤体积测量、氨基酸摄取分析和组织病理学评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前文献中尚未发表KMH-233的药代动力学数据。KMH-233的分子式为C₃₂H₂₅N₇O₅，在DMSO中的溶解度为100 mg/mL (170.19 mM)。其生物利用度、半衰期和血浆蛋白结合率等全面的药代动力学参数仍有待进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中尚未发表有关毒性的数据。KMH-233 仅供研究使用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。作为一种 LAT1 抑制剂，应考虑其对正常组织氨基酸稳态的潜在影响。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
KMH-233 是一种选择性、可逆的 LAT1 (SLC7A5) 抑制剂。它能以 18 µM 的 IC50 值抑制 L-亮氨酸的摄取，并以 124 µM 的 IC50 值抑制癌细胞的生长。该化合物是研究癌症代谢中氨基酸转运的重要研究工具。目前尚未有临床试验或上市许可方面的报道。
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| 分子式 |
C32H25N7O5
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|---|---|
| 分子量 |
587.584806203842
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| 精确质量 |
587.191
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| CAS号 |
1941174-13-5
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| 相关CAS号 |
(R)-KMH-233
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| PubChem CID |
154730690
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
2
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| tPSA |
196
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1160
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CNC(=O)COC1=CC=C(C=C1)C2=C(C3=NC4=CC=CC=C4N3C(=C2C#N)NC(=O)C5=CC=CC(=C5)C[C@@H](C(=O)O)N)C#N
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| InChi Key |
MLNOOVGSMCJSCE-DEOSSOPVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H25N7O5/c1-36-27(40)17-44-21-11-9-19(10-12-21)28-22(15-33)29-37-25-7-2-3-8-26(25)39(29)30(23(28)16-34)38-31(41)20-6-4-5-18(13-20)14-24(35)32(42)43/h2-13,24H,14,17,35H2,1H3,(H,36,40)(H,38,41)(H,42,43)/t24-/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-2-amino-3-(3-((2,4-dicyano-3-(4-(2-(methylamino)-2-oxoethoxy)phenyl)benzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyridin-1-yl)carbamoyl)phenyl)propanoic acid
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| 别名 |
KMH-233 KMH 233 KMH233.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~170.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.25 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7019 mL | 8.5095 mL | 17.0190 mL | |
| 5 mM | 0.3404 mL | 1.7019 mL | 3.4038 mL | |
| 10 mM | 0.1702 mL | 0.8509 mL | 1.7019 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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