KNT-127

别名: KNT-127 KNT127 KNT 127

目录号: V5413 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

KNT-127 是一种有效且特异性的 δ 阿片受体激动剂（激活剂），可全身给药。

KNT-127 CAS号: 1256921-89-7
产品类别: New15

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

KNT-127 是一种强效且特异性的δ阿片受体激动剂（激活剂），需全身给药。KNT-127 对δ受体具有选择性（对μ、δ和κ阿片受体的Ki值分别为21.3、0.16和153 nM）。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和内侧前额叶皮层中多巴胺和L-谷氨酸的释放，并具有抗抑郁样作用。
KNT-127（CAS号：1256921-89-7）是一种强效、选择性且有效的δ阿片受体（DOR）激动剂。其分子量为372.46 g/mol，分子式为C24H24N2O2。KNT-127 是一种合成化合物，可通过全身给药发挥有效作用。它是研究DOR在调节疼痛、情绪和神经保护中的作用的宝贵研究工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	KNT-127 targets the delta-opioid receptor (DOR), a G protein-coupled receptor that is a member of the opioid receptor family. It has selectivity for the delta receptor, with Ki values of 21.3 nM for the mu receptor, 0.16 nM for the delta receptor, and 153 nM for the kappa receptor. By binding to and activating DOR, KNT-127 modulates various physiological processes, including pain perception, mood, and neuroprotection.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，KNT-127 是一种强效且选择性的δ-阿片受体激动剂。其活性通常通过受体结合实验和功能实验进行测定。受体结合实验测定化合物对δ-阿片受体的亲和力（Ki）。功能实验则测定δ-阿片受体介导的信号通路激活情况，例如cAMP积累的抑制或G蛋白偶联内向整流钾通道（GIRK）的激活。这些体外研究证实了KNT-127具有强效且选择性的δ-阿片受体激动剂活性。
体内研究 (In Vivo)	在体内，KNT-127 通过全身给药发挥有效作用。作为一种选择性 δ 阿片受体激动剂，它在疼痛、情绪障碍和神经保护的研究方面具有潜在应用价值。与传统阿片类药物不同，KNT-127 可能具有不同的副作用特征。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的体内实验方案和结果。
酶活实验	KNT-127 的体外受体结合试验用于测定其对δ-阿片受体的亲和力。将表达δ-阿片受体的细胞膜与放射性标记的δ-阿片受体配体和不同浓度的 KNT-127 一起孵育。通过竞争性结合曲线确定 Ki 值。选择性则通过测试该化合物对μ和κ阿片受体的亲和力来评估。
细胞实验	利用体外细胞实验研究KNT-127对DOR介导信号通路的影响。用KNT-127处理表达DOR的细胞，并检测cAMP积累的抑制情况。根据剂量反应曲线确定EC50值。这些实验证实了该化合物对DOR的激动活性。
动物实验	现有文献中对KNT-127的体内动物实验描述并不详尽。作为一种研究化合物，其体内应用取决于具体的研究问题。研究DOR激动剂的典型方案是将其应用于疼痛或情绪障碍的动物模型。然而，目前尚无针对KNT-127的具体实验方案。
药代性质 (ADME/PK)	KNT-127 的分子量为 372.46 g/mol，分子式为 C24H24N2O2，CAS 编号为 1256921-89-7。它是一种固体化合物，预测密度为 1.38 g/cm3。建议将粉末储存在 -20°C 的环境中。其吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 等详细的药代动力学性质尚未得到充分研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	标准产品说明书中未提供KNT-127的详细毒性数据。作为一种研究用化合物，其毒性特征尚未得到充分表征。KNT-127是一种选择性δ阿片受体（DOR）激动剂，其毒性可能与其对正常组织中DOR介导的信号通路的影响有关。与所有研究用化学品一样，应遵循标准的实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. Design and synthesis of KNT-127, a δ-opioid receptor agonist effective by systemic administration. Bioorg Med Chem Lett. 2010;20(21):6302-6305. [2]. Novel δ1-receptor agonist KNT-127 increases the release of dopamine and L-glutamate in the striatum, nucleus accumbens and median pre-frontal cortex. Neuropharmacology. 2012;62(5-6):2057-2067.
其他信息	KNT-127 是一种研究用化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种强效、选择性的δ阿片受体 (DOR) 激动剂。KNT-127 对δ受体具有选择性，其对μ阿片受体的 Ki 值为 21.3 nM，对δ阿片受体的 Ki 值为 0.16 nM，对κ阿片受体的 Ki 值为 153 nM。KNT-127 是研究 DOR 在调节疼痛、情绪和神经保护中作用的重要研究工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H24N2O2
分子量	372.459566116333
精确质量	372.1838
CAS号	1256921-89-7
PubChem CID	52942137
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	628
定义原子立体中心数目	3
SMILES	O[C@@]12CC3=CC4C=CC=CC=4N=C3C[C@@]31C1C=C(C=CC=1C[C@H]2N(C)CC3)O
别名	KNT-127 KNT127 KNT 127
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~67.12 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~67.12 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6849 mL	13.4243 mL	26.8485 mL
	5 mM	0.5370 mL	2.6849 mL	5.3697 mL
	10 mM	0.2685 mL	1.3424 mL	2.6849 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。