Ko-143

别名: Ko-143 Ko-143 Ko-143 (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯; (3S,6S,12aS)-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧吡嗪并[1´,2´:1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸叔丁酯; (3S,6S,12aS)-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧吡嗪并[1'',2'':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸叔丁酯

目录号: V9746 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ko-143 (Ko143) 是一种新型有效的乳腺癌耐药蛋白多药转运蛋白 (BCRP) 抑制剂，或 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2) 抑制剂。

Ko-143 CAS号: 461054-93-3
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Ko-143 (Ko143) 是一种新型高效的乳腺癌耐药蛋白多药转运体 (BCRP) 抑制剂，或称 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2) 抑制剂。

Ko143 (CAS#: 461054-93-3) 是 ATP 结合盒转运体 ABCG2（乳腺癌耐药蛋白）的强效抑制剂。它是富马曲莫金 C 的无毒类似物，已被广泛用于体外和体内抑制 ABCG2 活性。然而，其对 ABCG2 相对于其他 ABC 转运体（ABCB1/P-糖蛋白和 ABCC1/MRP1）的特异性尚不明确。本研究利用过表达这些转运体的人类和小鼠细胞系系统地评估了 Ko143 的选择性，并评估了其在大鼠血浆中的稳定性及其水解代谢物的活性。[1]

生物活性&实验参考方法

靶点

EC90: 26 nM (BCRP)
ABCG2 (IC50 for inhibition of ATPase activity = 9.7 nM); ABCB1 (interacts at micromolar concentrations, ≥1 μM sensitizes cells to paclitaxel; stimulates ATPase with IC50 ~2.7 μM); ABCC1 (inhibited at micromolar concentrations, ≥1 μM sensitizes cells to doxorubicin). No precise IC50 values for inhibition of transport were reported for ABCB1 or ABCC1 in this study. [1]

体外研究 (In Vitro)

Ko143 (10 nM) 可显著降低 MTX 对小鼠 G2 和 HEK G2 细胞的 IC50 值达 2.5 倍。Ko143 (1-100 μM) 代谢物不抑制 ABC 转运蛋白的功能 [1]。Ko143 是 FTC 类似物，可克服经 SKF 104864A 筛选的人类 IGROV1/T8 细胞和小鼠 MEF3.8/T6400 细胞的耐药性。Ko143 的浓度可以是 EC90 (25 nM) 的 0 倍、1 倍或 8 倍 [2]。在 Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 2-BCRP421CC（野生型）和 MDCK2-BCRP421AA（突变型）细胞中，Ko143 抑制 BCRP 介导的 ZD 4522 转运 [3]。

Ko143 在纳摩尔浓度下能有效抑制人源和鼠源细胞中 ABCG2 介导的荧光底物（MTX、PPA、Hoechst 33342、JC-1、P-18）的外排，其中 MTX、Hoechst 和 P-18 的抑制效果存在显著的物种差异（表 3）。在细胞毒性试验中，10 nM 的 Ko143 显著增强了人源 ABCG2 细胞对 MTX 的敏感性（IC50 降低 2.5 倍，P<0.01），并增强了鼠源 ABCG2 细胞对 MTX 的敏感性（P<0.001）。在浓度≥1 μM时，Ko143可增强人ABCB1细胞对紫杉醇（P<0.0001）和人ABCC1细胞对阿霉素（P<0.001）的敏感性，并增强小鼠ABCB1细胞对紫杉醇（P<0.01）的敏感性。流式细胞术分析显示，浓度为20–100 μM的Ko143可显著增加ABCB1细胞中rh123和ABCC1细胞中CAM的积累，证实了高浓度下Ko143对这些转运蛋白的抑制作用。ATPase活性测定表明，Ko143抑制ABCG2 ATPase活性（IC50 = 9.7 nM），但以双相方式刺激ABCB1 ATPase活性（刺激峰值浓度为10 μM，刺激IC50约为2.7 μM）。放射性标记的[³H]Ko143在表达ABCG2的细胞中的积累量比在亲代细胞中高2倍，且可被FTC或未标记的Ko143置换，表明其与ABCG2特异性结合；在ABCB1或ABCC1细胞中未观察到类似效应。水解代谢物（Ko143酸）对除100 μM浓度下对ABCG2有微弱抑制作用外，对其他三种转运蛋白的抑制活性均可忽略不计。浓度高于5 μM的Ko143在72小时后对HEK细胞具有细胞毒性。[1]

体内研究 (In Vivo)

在小鼠中，Ko143（10 mg/kg，口服）可提高 SKF 104864A 的口服可用性[2]。 Ko143 对 ZD 4522 在大鼠体内的药代动力学有显著影响 [3]。
体内实验：在大鼠中，静脉注射 Ko143（文中未明确剂量，但作为预处理连续 7 天，每日一次？实际上，实验方案中写的是“Ko143（静脉注射）”，连续 7 天，每日两次？文中写道：“第四组和第五组首先分别口服 80mg/kg 熊果酸，静脉注射 Ko143（BCRP 抑制剂），连续 7 天，每日两次”——但并未说明 Ko143 的剂量。然而，药代动力学结果表明，与单独使用瑞舒伐他汀相比，Ko143 预处理显著增加了瑞舒伐他汀的 Cmax、AUC0-t 和 AUC0-∞，并降低了 CLz/F（所有）。 P<0.05）。对Tmax或T1/2无显著影响。数据见表2：Cmax 4.18±0.18 vs 2.23±0.22 mg/L；AUC0-t 62.72±6.34 vs 31.99±1.93 mg·L⁻¹·min⁻¹；AUC0-∞ 80.17±9.56 vs 40.92±3.10；CLz/F 0.25±0.03 vs 0.49±0.04 L·h⁻¹·kg⁻¹。[3]

酶活实验

使用从表达人ABCG2或ABCB1的Hi-five昆虫细胞中分离的粗膜进行ATPase活性测定。将膜囊泡在ATPase活性测定缓冲液（50 mM MES-Tris pH 6.8、50 mM KCl、5 mM叠氮化钠、1 mM EGTA、1 mM乌本苷、10 mM MgCl₂、2 mM二硫苏糖醇）中，并加入不同浓度的Ko143，以及或不加入氟化铍（0.2 mM硫酸铍加2.5 mM NaF）。按照先前描述的方法，通过测定与5 mM ATP孵育后无机磷酸盐的释放量来评估ATP水解。将基础活性（不含Ko143）标准化为100%，并将活性变化百分比与Ko143浓度作图，以确定IC50值。对于 ABCG2，Ko143 可降低 ATPase 活性，IC50 为 9.7 nM；对于 ABCB1，Ko143 可刺激 ATPase 活性，呈现双相反应，在 10 μM 时达到最大刺激作用（为基础活性的 2 倍），刺激作用的 IC50 为 2.7 μM。[1]

细胞实验

在加入药物的前一天晚上，将细胞以 400 或 1000 个/孔的密度接种于 96 孔板中。沿孔板的一个轴线施加一系列不同浓度的药物，并在整个实验过程中保持该浓度。4-5 天后收集细胞，此时未处理的孔仍处于亚融合状态。使用 CyQuant 或 Sybr Green I 荧光核酸染料定量细胞相对增殖。使用人细胞系进行的实验在 0.1 μM PSC833 存在下进行，以抑制 P-gp 活性，从而避免干扰。

细胞毒性实验：将细胞以 4000 个/孔的密度接种于 96 孔板中。将转运体特异性细胞毒性药物（ABCG2 转运体使用甲氨蝶呤，ABCB1 转运体使用紫杉醇，ABCC1 转运体使用阿霉素）进行系列稀释，并加入不同浓度的 Ko143 或不加入。72 小时后，使用 CellTiter-Glo 发光细胞活力检测试剂盒测定细胞活力，并计算细胞毒性药物的 IC50 值。耐药率 (RR) 通过将耐药细胞的 IC50 值除以亲代细胞的 IC50 值来确定。流式细胞术：将细胞悬浮于含有荧光底物（ABCG2 的底物为 MTX、PPA、Hoechst 33342、JC-1 或 P-18；ABCB1 的底物为 rh123；ABCC1 的底物为 calcein-AM）的培养基中，并加入或不加入 Ko143 或阳性对照抑制剂（ABCG2 的底物为 FTC，ABCB1 的底物为环孢素 A，ABCC1 的底物为 MK571）。在 37°C 孵育 30-45 分钟后，洗涤细胞并在流式细胞仪上进行分析；记录每个样本 10,000 个细胞的几何平均荧光强度。[³H]Ko143 的积累：将细胞与 [³H]Ko143 孵育至多 45 分钟，并加入或不加入转运体抑制剂（FTC、Ko143、DCPQ 或 MK571）。洗涤和胰蛋白酶消化后，采用液体闪烁计数法测量放射性，并以细胞计数进行标准化。[1]

动物实验

动物实验方案：将Sprague-Dawley大鼠（260-280 g）随机分为若干组（n=6）。在Ko143治疗组中，大鼠连续7天每天两次静脉注射Ko143（具体剂量未说明）。第7天，在注射Ko143后，口服给予瑞舒伐他汀（50 mg/kg）。分别于给药后0.5、1、1.5、3、5、8、10、12和24小时从股动脉采集血样。分离血浆后，于-20℃保存直至分析。采用液相色谱-质谱联用（LC-MS）法测定瑞舒伐他汀浓度，以匹伐他汀为内标。使用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。[3]

药代性质 (ADME/PK)

在大鼠血浆中，Ko143在室温下迅速水解，半衰期约为12分钟，60分钟后未检测到母体化合物。加入酯酶抑制剂氟化钠（NaF）可完全阻止水解，表明其降解为酶促反应。Ko143酸（水解代谢产物）对ABCG2、ABCB1或ABCC1的抑制活性可忽略不计，仅在100 μM浓度下对ABCG2有微弱的抑制作用。据报道，Ko143的血浆蛋白结合率为92-95%（引自文献，本研究未测定）。[1]

毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)

Ko143在HEK-293细胞中孵育72小时后，浓度高于5 μM时表现出细胞毒性。未报告其他毒性数据（例如体内毒性）。[1]

参考文献

[1]. The Inhibitor Ko143 Is Not Specific for ABCG2. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):384-93.

[2]. Potent and Specific Inhibition of the Breast Cancer Resistance Protein Multidrug Transporter in Vitro and in Mouse Intestine by a Novel Analogue of Fumitremorgin C. Mol. Cancer Ther. 2002, 1, 417-425.

[3]. Effect of Ursolic Acid on Breast Cancer Resistance Protein-mediated Transport of ZD 4522 In Vivo and Vitro. Chin Med Sci J. 2015 Dec;30(4):218-25.

[4]. Quantitative determination and pharmacokinetic study of the novel anti-Parkinson's disease candidate drug FLZ in rat brain by high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Pharm Biomed Anal. 2012 Jul;66:232-9.

[5]. Metabolism of KO143, an ABCG2 inhibitor. Drug Metab Pharmacokinet. 2017 Aug;32(4):193-200.

其他信息

LSM-6260 是一种 β-咔啉化合物，属于叔丁酯类。

Ko143 是一种叔丁酯，可被血浆酯酶迅速水解为无活性的羧酸代谢物。尽管在纳摩尔浓度下，Ko143 是一种强效的 ABCG2 抑制剂，但在较高的微摩尔浓度下，它对 ABCG2 缺乏特异性，也会抑制 ABCB1 和 ABCC1。在体外和体内实验中使用 Ko143 时，尤其是在 PET 成像研究中，应考虑这种非选择性，因为 PET 成像研究中可能出现较高的局部浓度。该研究强调了使用特异性 ABCG2 底物或抑制剂进行可靠的转运体功能成像的必要性。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H35N3O5
分子量	469.582
精确质量	469.257
CAS号	461054-93-3
PubChem CID	10322450
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	689.8±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	147ºC
闪点	371.0±31.5 °C
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.597
LogP	2.42
tPSA	100.73
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	794
定义原子立体中心数目	3
SMILES	CC(C)C[C@H]1C2=C(C[C@@H]3N1C(=O)[C@@H](NC3=O)CCC(=O)OC(C)(C)C)C4=C(N2)C=C(C=C4)OC
InChi Key	NXNRAECHCJZNRF-JBACZVJFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H35N3O5/c1-14(2)11-20-23-17(16-8-7-15(33-6)12-19(16)27-23)13-21-24(31)28-18(25(32)29(20)21)9-10-22(30)34-26(3,4)5/h7-8,12,14,18,20-21,27H,9-11,13H2,1-6H3,(H,28,31)/t18-,20-,21-/m0/s1
化学名	tert-butyl 3-((3S,6S,12aS)-6-isobutyl-9-methoxy-1,4-dioxo-1,2,3,4,6,7,12,12a-octahydropyrazino[1',2'
别名	Ko-143 Ko-143 Ko-143
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~212.96 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (5.32 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶 (<50°C). 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.32 mM) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~212.96 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.32 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶 (<50°C).
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.32 mM) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1296 mL	10.6478 mL	21.2956 mL
	5 mM	0.4259 mL	2.1296 mL	4.2591 mL
	10 mM	0.2130 mL	1.0648 mL	2.1296 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

The effect of Ko143 on the accumulation of a fluorescent substrate of ABCG2, ABCB1, or ABCC1. Fluorescent substrates used were MTX (5 μM) for ABCG2, rh123 (1.3 μM) for ABCB1, and CAM (0.25 μM) for ABCC1. Bars represent mean fluorescence from three experiments ± S.D. For each experiment, accumulation was defined as mean peak fluorescence intensity in parental and transporter-expressing cells without the addition of an inhibitor (white bars), as well as transporter-expressing cells with varying concentrations of Ko143 (gray bars), and normalized against accumulation in parental cells. Positive control inhibitors (striped bars) used were FTC (5 μM for ABCG2), cyclosporin A (CSA; 5 μM for ABCB1), and MK571 (50 μM for ABCC1). ***P < 0.001, ****P < 0.0001 (α < 0.05, from baseline accumulation in resistant cell line) by one-way analysis of variance.[1].Weidner LD, et al. The Inhibitor Ko143 Is Not Specific for ABCG2. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):384-93.

Accumulation of the fluorescent substrate rh123 (1.3 μM) in cells expressing human ABCB1 (A) and mouse B1 (B). For each experiment, accumulation was defined as mean peak fluorescence intensity in parental and transporter-expressing cells without the addition of an inhibitor (white bars), as well as transporter-expressing cells with varying concentrations of Ko143 (shaded bars), and with the addition of the positive control inhibitor cyclosporin A (CSA; striped bars; 5 μM). Data normalized to accumulation in parental cells from three experiments ± S.D. ***P < 0.001, ****P < 0.0001 (α < 0.05, from baseline accumulation in resistant cell line) by one-way analysis of variance.[1].Weidner LD, et al. The Inhibitor Ko143 Is Not Specific for ABCG2. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):384-93.

Accumulation of five fluorescent substrates of ABCG2 measured in cells expressing human and mouse ABCG2 in the presence of Ko143. Dose-effect curves of fluorescence displayed as the mean fluorescence intensity across three observations ± S.D., normalized to the maximal fluorescence (10 μM Ko143). Each fluorescent compound was tested at 5 μM: MTX, PPA, Hoechst 33342 (Hoechst), JC-1, and P-18.[1].Weidner LD, et al. The Inhibitor Ko143 Is Not Specific for ABCG2. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):384-93.