| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Koumine does not have a single defined pharmacological target. As an indole alkaloid， it likely interacts with multiple cellular targets to exert its diverse biological activities. It modulates inflammatory pathways, reduces cytokine production, and suppresses microglial M1 polarization. The compound exhibits anti-tumor activity by inducing apoptosis in cancer cells. Its anxiolytic, antistress, and analgesic activities suggest interactions with neurotransmitter systems, possibly GABAergic, serotonergic, or opioid systems. However, the specific molecular targets have not been fully characterized.
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| 体外研究 (In Vitro) |
苦参碱（0.5、1 和 2 mg/mL）以剂量和时间依赖的方式抑制 MCF-7 细胞的生长，72 小时后的 IC50 为 124 µg/mL。苦参碱诱导细胞凋亡，导致细胞周期阻滞于 G2/M 期 [1]。在 MCF-7 细胞中，苦参碱（0.5、1 和 2 mg/mL）以剂量依赖的方式增加 Bax/Bcl-2 比值和 caspase-3 的表达 [1]。在 BV2 细胞中，苦参碱（25、50、100 和 200 μM）降低了 LPS 诱导的小胶质细胞 M1 极化因子蛋白和 mRNA 的水平 [3]。
苦参碱具有显著的抗肿瘤、抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性。在类风湿性关节炎动物模型中，它能预防关节炎的发生发展。高明碱能以时间依赖性方式诱导LoVo细胞凋亡。它能抑制MCF-7乳腺癌细胞的增殖，IC50值为124 µg/ml。该化合物能调节炎症通路，减少细胞因子生成，并抑制小胶质细胞M1极化。其多样化的生物活性使其成为炎症、疼痛和疾病机制研究中用途广泛的研究工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
苦参碱的毒性较低；在Wistar大鼠中，其LD50为300.0 mg/kg。给予佐剂诱导性关节炎（AIA）和胶原诱导性关节炎（CIA）大鼠苦参碱（0.6、3或15 mg/kg/只，口服）后，可观察到抗风湿特性[2]。在3和15 mg/kg剂量下，苦参碱可抑制血液中IL-1β水平的升高以及关节组织和血清中TNF-α水平的细胞因子诱导[2]。苦参碱（0.28、7 mg/kg，皮下注射）可显著减轻神经损伤后的神经性疼痛。苦参碱可抑制Iba-1蛋白水平的升高[3]。
苦参碱可保护类风湿性关节炎动物模型免受关节炎的进展。该化合物展现出显著的抗肿瘤、抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性。其调节炎症通路和抑制小胶质细胞M1极化的能力提示其在炎症性疾病和神经退行性疾病的治疗中具有潜在的应用价值。其镇痛活性也提示其在疼痛管理方面具有应用潜力。然而，现有文献中尚未详细描述除关节炎模型以外的具体体内研究。 |
| 酶活实验 |
目前尚无针对柯明（Koumine）的特定非细胞检测方案。作为一种具有多种活性的天然产物，可根据所研究的具体活性，采用不同的无细胞检测方法对其进行评估。例如，对于抗肿瘤活性，可采用酶抑制试验或受体结合试验；对于抗炎活性，可采用细胞因子生成或酶活性检测方法。然而，现有文献中尚未详细描述具体的检测方案。
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| 细胞实验 |
目前尚无针对柯明（Koumine）的特定细胞检测方案。在抗肿瘤研究中，标准的细胞检测方法是将癌细胞系（例如LoVo、MCF-7）用柯明处理24-72小时。使用MTT或CellTiter-Glo法测定细胞活力以确定IC50值。细胞凋亡的评估方法包括Annexin V/PI染色、caspase活性检测或DNA片段化分析。在抗炎研究中，用柯明处理小胶质细胞或巨噬细胞，并检测细胞因子（TNF-α、IL-6、IL-1β）的产生以及M1/M2极化标志物。
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| 动物实验 |
目前尚无针对柯明（Koumine）的特定动物实验方案。对于关节炎研究，标准的体内模型包括小鼠或大鼠的胶原诱导性关节炎或佐剂诱导性关节炎。柯明的给药途径和剂量待定，持续2-4周。评估关节炎的严重程度、关节炎症和细胞因子水平。对于抗肿瘤研究，可采用使用癌细胞系的异种移植模型。对于镇痛研究，可采用福尔马林试验或热板试验等疼痛模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的Koumine详细药代动力学数据。该化合物的分子量为306.4，分子式为C20H22N2O。其SMILES表示为CN1C[C@]2([C@@H]3C[C@H]4C5=NC6=CC=CC=C6[C@@]52C[C@H]1[C@H]3CO4)C=C。作为一种具有中等亲脂性的小分子，预计其具有良好的口服生物利用度和血脑屏障穿透性。开发该药物需要进行全面的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的关于高明素的详细毒理学数据。作为一种天然产物，其在治疗开发中需要进行全面的毒理学评估。该化合物具有多种生物活性，提示其可能既有益处也可能产生不良反应。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
柯明（Koumine）的分子式为C20H22N2O，分子量为306.4。其化学名称为(3R,7α,20α)-1,19-四脱氢-3,17-环氧-...。它是一种天然存在的吲哚生物碱，分离自钩吻（Gelsemium elegans）。该化合物具有显著的抗肿瘤、抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性。在动物模型中，它能预防关节炎的发生发展，并诱导LoVo细胞凋亡。该化合物能够调节炎症通路并抑制小胶质细胞M1极化。目前尚未发现任何临床试验信息。
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| 分子式 |
C20H22N2O
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|---|---|
| 分子量 |
306.4015
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| 精确质量 |
306.173
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| CAS号 |
1358-76-5
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| PubChem CID |
44583834
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
436.5±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
168℃
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| 闪点 |
217.8±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.763
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| LogP |
2.18
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| tPSA |
24.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
615
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CN1C[C@]2([C@@H]3C[C@H]4C5=NC6=CC=CC=C6[C@@]52C[C@H]1[C@H]3CO4)C=C
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| InChi Key |
VTLYEMHGPMGUOT-XMHJOAAQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H22N2O/c1-3-19-11-22(2)16-9-20(19)13-6-4-5-7-15(13)21-18(20)17-8-14(19)12(16)10-23-17/h3-7,12,14,16-17H,1,8-11H2,2H3/t12-,14+,16-,17-,19-,20-/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,10S,12S,15S,16R,17S)-15-ethenyl-13-methyl-19-oxa-3,13-diazahexacyclo[14.3.1.02,10.04,9.010,15.012,17]icosa-2,4,6,8-tetraene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~108.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2637 mL | 16.3185 mL | 32.6371 mL | |
| 5 mM | 0.6527 mL | 3.2637 mL | 6.5274 mL | |
| 10 mM | 0.3264 mL | 1.6319 mL | 3.2637 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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