| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
KPLH1130 targets pyruvate dehydrogenase kinase (PDK), a key enzyme that regulates the balance between glycolysis and oxidative phosphorylation. By inhibiting PDK, it activates the pyruvate dehydrogenase complex (PDC), which converts pyruvate to acetyl-CoA, promoting glucose oxidation and reducing lactate production. This metabolic shift has anti-inflammatory effects, particularly on macrophages.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，KPLH1130 能有效抑制 M1 型巨噬细胞极化，其机制包括降低促炎细胞因子的表达、减少 M1 表型标志物（HIF-1α、iNOS）的水平以及减少一氧化氮（NO）的产生。这表明 PDK 抑制剂可以减弱巨噬细胞的促炎反应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，KPLH1130 可增强高脂饮食 (HFD) 小鼠的葡萄糖耐量。它还能改善代谢疾病模型中的葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。其抑制巨噬细胞极化和减轻炎症反应的能力表明，它具有治疗肥胖相关炎症和糖尿病的潜力。
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| 酶活实验 |
KPLH1130 的体外 PDK 酶活性测定包括测量其抑制 PDK 活性的能力。将该酶与底物（例如丙酮酸脱氢酶 (E1)）和 ATP 在不同浓度的化合物存在下进行孵育。测定 E1 的磷酸化水平，并根据抑制曲线计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
KPLH1130 的体外细胞培养研究采用巨噬细胞。细胞经化合物处理后，用 LPS 刺激以诱导 M1 极化。采用 qPCR 或 ELISA 检测 M1 标志物（HIF-1α、iNOS）和促炎细胞因子（TNF-α、IL-6）的表达。一氧化氮的生成采用 Griess 试剂进行测定。
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| 动物实验 |
KPLH1130 的体内动物实验在喂食高脂饮食 (HFD) 的小鼠中进行。该化合物经口服给药，并通过口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 评估葡萄糖耐量。胰岛素敏感性通过胰岛素耐量试验 (ITT) 测定。脂肪组织和血清中的炎症标志物通过 ELISA 法测定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
KPLH1130的分子式为C15H13N3O3，分子量为283.28 g/mol。它是一种固体化合物，可溶于DMSO。通常以粉末形式储存在-20°C下以保持长期稳定性。在推荐的储存条件下，其稳定性得以维持。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于KPLH1130是一种研究用化合物，其毒理学数据有限。该化合物不适用于人体。目前尚未有全面的毒性研究报告。使用时应遵循化学试剂操作的标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
KPLH1130 是一种尚未获得临床批准的研究化合物。它是研究 PDK 在代谢和炎症中作用的重要工具。它被用于药物研发项目中，以探索 PDK 抑制剂在治疗代谢性疾病（如 2 型糖尿病和肥胖症）以及炎症性疾病方面的治疗潜力。
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| 分子式 |
C15H13N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
283.282023191452
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| 精确质量 |
283.095
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| CAS号 |
906669-07-6
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| PubChem CID |
135487465
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| LogP |
2.2
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| tPSA |
85.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
432
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1N(C2C=CC(C)=CC=2)C(C2C(O)=CC(O)=CC=2)=NN1
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| InChi Key |
UUTBMTOBGXJTLN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H13N3O3/c1-9-2-4-10(5-3-9)18-14(16-17-15(18)21)12-7-6-11(19)8-13(12)20/h2-8,19-20H,1H3,(H,17,21)
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| 化学名 |
3-(2,4-dihydroxyphenyl)-4-(4-methylphenyl)-1H-1,2,4-triazol-5-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~135 mg/mL (~476.56 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (7.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 22.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50μL Tween-80+，混匀；然后加入450μL生理盐水定容至1mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5301 mL | 17.6504 mL | 35.3008 mL | |
| 5 mM | 0.7060 mL | 3.5301 mL | 7.0602 mL | |
| 10 mM | 0.3530 mL | 1.7650 mL | 3.5301 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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