| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fas
FAF1 (Fas-associated factor 1). FAF1 is a protein that interacts with the Fas receptor and mediates Fas-induced apoptosis. KR-33494 inhibits Fas-mediated cell death by targeting FAF1. The compound is a FAF1 inhibitor. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
KR-33494 是一种强效的 Fas 介导细胞死亡抑制剂。作为一种荧光标记和生物素标记的探针，它可用于检测和研究 FAF1 相互作用。目前文献中尚未广泛报道其对 FAF1 抑制的详细 IC50 值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
无论雌雄，KR-33493 在任何剂量下均未影响体重波动。在接受 KR-33493 治疗四周的大鼠中，无论性别，所有治疗组的血液学、血清化学或尿液分析均未观察到与受试物相关的改变。在为期两周的试验中，与对照组相比，接受 KR-33493 治疗的犬在 1000 mg/kg/天剂量下，雄性红细胞计数 (RBC) 显著升高（6.96±0.323 vs. 6.12±0.418）。然而，给药结束后，红细胞计数的变化恢复正常。各组间剂量标准化 AUClast 无明显差异，表明 KR-33493 的药代动力学呈线性 [1]。
无论雌雄，KR-33493（一种相关化合物）在任何剂量下均未影响体重波动。现有文献中尚未发表专门针对KR-33494的详细体内活性数据。需要开展进一步的体内研究来评估其在动物模型中的作用。 |
| 酶活实验 |
FAF1结合实验：将重组FAF1或含有FAF1的细胞裂解液与不同浓度的KR-33494（一种荧光标记探针）在结合缓冲液中孵育。采用荧光偏振、荧光共振能量转移（FRET）或生物素标记结合链霉亲和素的下拉实验来测定结合情况。测定结合亲和力和特异性。
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| 细胞实验 |
Fas介导的细胞死亡检测：将表达Fas受体的细胞用不同浓度的KR-33494处理特定时间，然后用Fas配体或激动性抗Fas抗体刺激以诱导细胞凋亡。通过流式细胞术（使用Annexin V/PI染色）、caspase活性检测或LDH释放检测来定量细胞死亡。计算Fas介导的细胞死亡的抑制率。
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| 动物实验 |
现有文献中尚未发表关于KR-33494的体内动物实验方案。体内研究通常会采用Fas介导的组织损伤小鼠模型（例如肝损伤模型），通过适当途径给药KR-33494，随后评估组织损伤、细胞凋亡标志物和存活率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中尚未发表KR-33494的药代动力学数据。KR-33494的分子量为460.34 g/mol，分子式为C₂₀H₁₈BrN₃O₃S。其在DMSO中的溶解度为92 mg/mL (199.85 mM)。其全面的药代动力学参数仍有待进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中尚未发表毒性数据。KR-33494 仅供研究使用。处理该化合物时应遵循标准实验室安全操作规程。作为一种 FAF1 抑制剂，应考虑其对正常组织中 Fas 介导的细胞凋亡的潜在影响。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
KR-33494 是一种强效的 Fas 介导细胞死亡抑制剂，靶向 FAF1（Fas 相关因子 1）。它是一种荧光标记和生物素标记的探针，用于研究 Fas 介导的细胞凋亡通路中 FAF1 的相互作用。该化合物是细胞凋亡和细胞死亡研究的工具。目前尚未有临床试验或上市许可的报道。
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| 分子式 |
C20H18BRN3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
460.3442
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| 精确质量 |
459.025
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| 元素分析 |
C, 52.18; H, 3.94; Br, 17.36; N, 9.13; O, 10.43; S, 6.96
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| CAS号 |
1021497-97-1
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| 相关CAS号 |
1021497-97-1
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| PubChem CID |
25009726
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.6
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| tPSA |
110
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
525
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZRLJEHIUGYTTSZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18BrN3O3S/c21-15-6-8-16(9-7-15)28-13-18(25)22-17-12-24(23-19(17)20(26)27)11-10-14-4-2-1-3-5-14/h1-9,12H,10-11,13H2,(H,22,25)(H,26,27)
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| 化学名 |
4-[[2-(4-bromophenyl)sulfanylacetyl]amino]-1-(2-phenylethyl)pyrazole-3-carboxylic acid
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| 别名 |
KR 33494; KR-33494; KR33494
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 31 mg/mL (~67.3 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1723 mL | 10.8615 mL | 21.7231 mL | |
| 5 mM | 0.4345 mL | 2.1723 mL | 4.3446 mL | |
| 10 mM | 0.2172 mL | 1.0862 mL | 2.1723 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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