KRAS inhibitor-10 中文名称: KRAS抑制剂-10

目录号: V41396 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

KRAS抑制剂10选择性、有效地抑制RAS蛋白，特别是KRAS蛋白。

KRAS inhibitor-10 CAS号: 2578876-75-0
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

KRAS抑制剂-10能够选择性且有效地抑制RAS蛋白，尤其是KRAS蛋白。KRAS抑制剂-10是一种口服生物活性抗癌化合物，已应用于胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌等癌症的研究。KRAS抑制剂-10是一种四氢异喹啉化合物（化合物11）。更多详情，请查阅专利WO2021005165 A1。
KRAS 抑制剂-10 是一种口服有效的小分子抑制剂，可选择性地靶向 RAS 蛋白，特别是 KRAS（KRAS 在人类癌症中经常发生突变）；它是一种四氢异喹啉化合物，旨在抑制 KRAS 驱动的肿瘤生长。

生物活性&实验参考方法

靶点	KRAS (Kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog).
体外研究 (In Vitro)	KRAS抑制剂-10（0.1-50μM；72小时）可抑制KRAS突变肿瘤细胞的增殖能力。KRAS抑制剂-10特异性靶向A549（一种携带致癌性KRasG12S突变的肺癌细胞系）和H358（一种携带相同突变的非小细胞系）。肺癌细胞系中的KRasG12C致癌突变、胰腺上皮样癌细胞系PANC-1中的KRasG12D致癌突变以及骨髓瘤细胞系RPMI中的KRasG12A致癌突变对细胞增殖的IC50值分别为0.2 μM、0.2 μM、0.1 μM和0.8 μM [1]。在 NIH-H358 细胞的 3D CellTiter-Glo™ 细胞活力实验中，KRAS 抑制剂-10（0-1 μM，7 天）抑制细胞活力，IC50 值为 0.413 μM [1]。 KRAS抑制剂-10选择性地有效抑制RAS蛋白，特别是KRAS蛋白；它对携带KRAS突变（包括G12C、G12D、G12A和G12S）的癌细胞系表现出强大的抗增殖作用；它在体内表现出显著的口服抗肿瘤活性；具体的IC50值在公开资料中没有完全详细说明。
体内研究 (In Vivo)	KRAS抑制剂-10（口服；20 mg/kg；每日两次；持续27天）在妊娠小鼠中安全且耐受性良好。KRAS抑制剂-10在体内显示出显著的口服抗癌疗效。KRAS抑制剂-10的肿瘤生长抑制率（TGI）为48.22%[1]。在异种移植小鼠模型中，KRAS 抑制剂-10 表现出显著的口服抗肿瘤活性；它在胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌模型中有效；具体的肿瘤生长抑制率和给药方案在公开资料中没有完全详细说明。
酶活实验	使用纯化的重组 KRAS 蛋白（负载 GDP 或 GTP），通过表面等离子共振 (SPR) 或荧光偏振来评估 KRAS（野生型或突变型）的结合亲和力；将抑制剂流过固定的 KRAS 蛋白，并计算结合动力学 (kon, koff) 和平衡解离常数 (KD)；具体数值未公开。
细胞实验	细胞增殖试验：将 KRAS 突变癌细胞系（例如 MIA PaCa-2 胰腺癌、H358 肺癌、A549 肺癌和 HCT116 结肠癌）培养于合适的培养基中；用 KRAS 抑制剂-10 的系列稀释液处理细胞 48-96 小时；通过 MTT、CellTiter-Glo 或 SRB 试验测量细胞活力；计算 IC50 值；通过蛋白质印迹法评估下游信号（p-ERK、p-AKT）。
动物实验	动物/疾病模型：皮下注射NCr裸鼠NCI-H358人肺癌模型[1] 剂量：20 mg/kg 给药途径：口服；给药途径：口服。20 mg/kg；每日两次；27天实验结果：荷瘤小鼠的肿瘤体积缩小，并证实了抗肿瘤作用。小鼠异种移植模型：将 KRAS 突变癌细胞（例如 MIA PaCa-2 或 H358）皮下注射到免疫缺陷小鼠体内；当肿瘤达到合适的大小（例如 100-200 mm3）时，每天口服 KRAS 抑制剂-10；每周测量两次肿瘤体积；终点包括肿瘤生长抑制、体重和生存期；处死时，切除肿瘤以分析增殖（Ki-67）和凋亡（TUNEL）。
药代性质 (ADME/PK)	PK 特性：KRAS 抑制剂-10 具有口服活性，表明其口服生物利用度良好；具体参数（t½、Cmax、Tmax、AUC、清除率、分布容积）在公开资料中没有完全详细说明；临床前开发需要进一步的 PK 表征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒理学特征尚未完全明确；作为实验性临床前候选药物，需要进行正式的动物急性毒性和重复给药毒性研究；目前尚无人体安全性数据；可能会出现与 KRAS 抑制相关的潜在靶向毒性（例如皮疹、胃肠道反应）。
参考文献	[1]. Tetrahydroisoquinoline compounds. Patent wo2021002165.
其他信息	KRAS抑制剂-10是一种处于临床前阶段的研究化合物；它尚未获得FDA或EMA的批准；尚未注册临床试验；它是一种四氢异喹啉化合物（专利WO2021005165 A1中的化合物11），目前正在研究其作为KRAS驱动的癌症（包括胰腺癌、肺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤和白血病）的潜在疗法；它代表了开发针对突变KRAS的靶向疗法的一个有希望的先导化合物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H37N3O5
分子量	519.63
精确质量	519.273
CAS号	2578876-75-0
PubChem CID	155471755
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.7
tPSA	95.3
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	38
分子复杂度/Complexity	741
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1C(C)=C(C=CC=1OC)C1C2=CC(=C(OC)C=C2CCN1C(NCC)=O)OCCC1C=CC(OC)=C(N)C=1
InChi Key	WKOOIGPIJNQBPY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H37N3O5/c1-6-32-30(34)33-13-11-21-17-27(37-5)28(38-14-12-20-7-10-26(36-4)25(31)16-20)18-24(21)29(33)23-9-8-22(35-3)15-19(23)2/h7-10,15-18,29H,6,11-14,31H2,1-5H3,(H,32,34)
化学名	7-[2-(3-amino-4-methoxyphenyl)ethoxy]-N-ethyl-6-methoxy-1-(4-methoxy-2-methylphenyl)-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~192.44 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~192.44 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9244 mL	9.6222 mL	19.2445 mL
	5 mM	0.3849 mL	1.9244 mL	3.8489 mL
	10 mM	0.1924 mL	0.9622 mL	1.9244 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。