| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
KRN2 bromide targets NFAT5 (nuclear factor of activated T cells 5), a transcription factor. It is a selective inhibitor with an IC₅₀ of 100 nM (0.1 µM). The compound directly blocks the DNA binding region between NF-κB p65 and its Nfat5 exon 1 upstream site, dose-dependently suppressing NF-κB p65's binding to the Nfat5 promoter.
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| 体外研究 (In Vitro) |
KRN2 不干扰高盐诱导的 NFAT5 及其靶基因的产生，而是特异性地抑制促炎基因（如 Nos2 和 Il6）的表达 [1]。KRN2 直接阻断 NF-κB p65 与其 Nfat5 外显子 1 上游位点（-3000 至 +1 碱基对）之间的 DNA 结合区域，并以剂量依赖的方式抑制 NF-κB p65 与 Nfat5 启动子 1 的结合 [1]。体外实验表明，KRN2 特异性地抑制促炎基因（如 Nos2 和 Il6）的表达，而不干扰高盐诱导的 NFAT5 及其靶基因的产生。与 BBR 相比，KRN2 对 RAW 264.7 巨噬细胞中 NFAT5 依赖性报告基因活性的抑制作用更强，KRN2 的 IC₅₀ 为 0.1 µM，而 BBR 的 IC₅₀ 为 4 µM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
以固有免疫细胞为主的抗原诱导性关节炎（AIA）可被KRN2（3 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续两周）有效抑制[1]。在小鼠中，KRN2（3 mg/kg，腹腔注射，每日一次）可有效抑制胶原诱导性关节炎（CIA）和AIA，并减少促炎细胞因子、自身抗体的产生以及巨噬细胞浸润[1]。
体内实验表明，溴化KRN2可有效抑制主要由固有免疫细胞介导的抗原诱导性关节炎（AIA）。在小鼠模型中，KRN2（3 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续两周）可有效抑制AIA和胶原诱导性关节炎（CIA），并减少促炎细胞因子、自身抗体的产生以及巨噬细胞浸润。 |
| 酶活实验 |
体外结合试验用于检测化合物抑制NF-κB p65与Nfat5启动子相互作用的能力。这些试验通常采用电泳迁移率变动分析（EMSA）或染色质免疫沉淀（ChIP）来评估DNA结合情况。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用 RAW 264.7 巨噬细胞来评估 NFAT5 依赖性报告基因活性的抑制情况。细胞经 KRN2 处理后，检测报告基因表达以确定 IC₅₀ 值。同时检测 Nos2 和 Il6 等促炎基因的表达。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 8周龄C57BL/6小鼠皮内注射2 mg弗氏完全佐剂[1]。
剂量： 3 mg/kg。 给药途径： 每日腹腔注射，持续2周。 实验结果： 有效抑制AIA。 动物/疾病模型： 8周龄DBA/1J小鼠用牛II型胶原蛋白[1]免疫。 剂量： 3 mg/kg。给药途径： 每日腹腔注射。 实验结果：有效抑制小鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 和自身免疫性关节炎 (AIA)，并减少促炎细胞因子和自身抗体的产生以及巨噬细胞浸润。 体内动物实验采用关节炎小鼠模型，例如 AIA 和 CIA。KRN2 溴化物以 3 mg/kg/天的剂量腹腔注射给药。终点指标包括关节炎症评估、促炎细胞因子和自身抗体的测定以及巨噬细胞浸润的评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的搜索结果并未详细描述KRN2溴化物的药代动力学(PK)特性。然而，腹腔注射后其体内疗效表明，它能达到足够的全身浓度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中未详细说明KRN2溴化物的毒性特征。该产品为浅黄色至黄色固体粉末，纯度≥98%。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
KRN2溴化物也称为KRN2（溴化物）。其游离碱的CAS号为248260-75-5。本产品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 分子式 |
C27H23BRFNO4
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|---|---|
| 分子量 |
524.378230333328
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| 精确质量 |
523.079
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| CAS号 |
1390654-28-0
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| 相关CAS号 |
KRN2;248260-75-5
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| PubChem CID |
71611938
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
40.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
681
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(C1C=CC=CC=1F)C1C2=CC=C(OC)C(OC)=C2C=[N+]2CCC3=CC4OCOC=4C=C3C=12.[Br-]
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| InChi Key |
UMRLOOJWWLJVCD-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H23FNO4.BrH/c1-30-23-8-7-18-20(11-17-5-3-4-6-22(17)28)26-19-13-25-24(32-15-33-25)12-16(19)9-10-29(26)14-21(18)27(23)31-2;/h3-8,12-14H,9-11,15H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
21-[(2-fluorophenyl)methyl]-16,17-dimethoxy-5,7-dioxa-13-azoniapentacyclo[11.8.0.02,10.04,8.015,20]henicosa-1(13),2,4(8),9,14,16,18,20-octaene;bromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~18.33 mg/mL (~34.96 mM)
H2O : ~1.1 mg/mL (~2.10 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.83 mg/mL (3.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 18.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.83 mg/mL (3.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 18.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.83 mg/mL (3.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9070 mL | 9.5351 mL | 19.0701 mL | |
| 5 mM | 0.3814 mL | 1.9070 mL | 3.8140 mL | |
| 10 mM | 0.1907 mL | 0.9535 mL | 1.9070 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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