KS15

目录号: V21411 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

KS15 是隐花色素（CRY：CRY1 和 CRY2）与 CLOCK：BMAL1 异二聚体之间相互作用的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。

KS15 CAS号: 1033781-20-2
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

KS15 是一种抑制剂（阻断剂/拮抗剂），能够抑制隐花色素（CRYs：CRY1 和 CRY2）与 CLOCK:BMAL1 异二聚体之间的相互作用。KS15 通过 CLOCK:BMAL1 异二聚体（哺乳动物生物钟不可或缺的转录调控因子）破坏隐花色素对 E-box 依赖性转录的反馈作用（EC50=4.9 μM）。KS15 具有抗增殖作用。 KS15 具有抗增殖活性，并能提高特定类型乳腺癌对抗肿瘤药物的敏感性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cryptochromes (CRY1 and CRY2) and the CLOCK:BMAL1 heterodimer.
体外研究 (In Vitro)	在浓度范围为μM至10 μM的KS15处理下，观察到E-box驱动的荧光素酶活性恢复。这表明KS15具有CRY CLOCK:BMAL1逆转调控的转录效应。KS15可直接结合隐花色素（CRY：CRY1和CRY2）的C端区域，从而增强E-box介导的转录。这导致CRY和BMAL1之间的转录受到显著抑制[2]。KS15可减缓细胞发育。MCF-7细胞在阿霉素和三苯氧胺的作用下，其生长速度和化学敏感性均有所提高。对于某些类型的乳腺癌，KS15可增强抗肿瘤药物的耐药性，并具有抗缺血特性[2]。KS15是隐花色素与CLOCK:BMAL1异二聚体相互作用的抑制剂。该化合物能抑制CRYs对E-box依赖性转录的反馈作用，EC50值为4.9 μM。该化合物具有抗增殖活性，并能提高乳腺癌细胞对肿瘤药物的敏感性。它还能促进G1期细胞周期阻滞。
体内研究 (In Vivo)	KS15的体内疗效在公开文献中尚未得到充分阐明。作为一种具有抗增殖活性的生物钟调节剂，它可能在癌症研究中具有应用潜力。该化合物能够增强肿瘤细胞对药物的敏感性，提示其可能用于联合治疗。
酶活实验	采用体外生化或细胞实验评估 CRY-CLOCK:BMAL1 相互作用的抑制情况。在不同浓度的 KS15 存在下，通过共免疫沉淀或基于 FRET 的实验检测 CRY 与 CLOCK:BMAL1 之间的相互作用。采用荧光素酶报告基因实验检测 E-box 依赖性转录的抑制情况。
细胞实验	在癌细胞系（例如乳腺癌细胞）中评估细胞活性。用KS15处理细胞，并通过MTT或CellTiter-Glo法检测细胞增殖。通过流式细胞术分析细胞周期分布。评估生物钟基因的表达以及对肿瘤药物的敏感性。
动物实验	目前关于KS15的体内研究有限。潜在的研究可以在小鼠异种移植瘤模型中进行。KS15可通过口服或腹腔注射给药，并测量肿瘤生长情况。该化合物增强抗肿瘤药物疗效的能力将在联合用药研究中进行评估。
药代性质 (ADME/PK)	KS15的分子式为C20H22BrNO4，分子量为420.30 g/mol。它是一种小分子抑制剂，可溶于DMSO。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	KS15的具体毒理学数据尚未广泛发表。作为一种生物钟调节剂，它可能对生物钟节律和细胞增殖产生影响。该化合物仅供研究使用。
参考文献	[1]. A synthetic cryptochrome inhibitor induces anti-proliferative effects and increases chemosensitivity in human breast cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2015;467(2):441-446. [2]. The cryptochrome inhibitor KS15 enhances E-box-mediated transcription by disrupting the feedback action of a circadian transcription-repressor complex. Life Sci. 2018;200:49-55.
其他信息	KS15 是一种用于研究生物钟及其在癌症中作用的研究工具化合物，尚未获准用于临床。该化合物是 CRY-CLOCK:BMAL1 相互作用的抑制剂，EC50 值为 4.9 μM，并具有抗增殖活性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H22BRNO4
分子量	420.30
精确质量	419.073
CAS号	1033781-20-2
PubChem CID	25114872
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.5
tPSA	68.1
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	463
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C1=CC=C(C=C1C[C@H](C(=O)O)OCC)/C(/C)=N/OCC1=CC=C(C=C1)Br
InChi Key	GWSVRVKPZVYTCS-VZMFNRANSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H22BrNO4/c1-3-25-19(20(23)24)12-16-5-4-6-17(11-16)14(2)22-26-13-15-7-9-18(21)10-8-15/h4-11,19H,3,12-13H2,1-2H3,(H,23,24)/b22-14+/t19-/m1/s1
化学名	(2R)-3-[3-[(E)-N-[(4-bromophenyl)methoxy]-C-methylcarbonimidoyl]phenyl]-2-ethoxypropanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~237.93 mM) H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.95 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (5.95 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~237.93 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.95 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.95 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3793 mL	11.8963 mL	23.7925 mL
	5 mM	0.4759 mL	2.3793 mL	4.7585 mL
	10 mM	0.2379 mL	1.1896 mL	2.3793 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。