| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
KS370G targets multiple signaling pathways involved in metabolism and cardiovascular function. It lowers the phosphorylation of high-stress myocardial ERK, AKT, and GSK3β in pressure-overloaded mice hearts, indicating its role in modulating these stress-activated pathways. By inhibiting GSK-3β, KS370G is also being studied for its potential to treat neurodegenerative diseases such as Alzheimer's and Parkinson's, where GSK-3β activity contributes to disease progression. This multi-targeted approach allows KS370G to exert its protective effects in various tissues.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，KS370G 的主要活性特征在于其能够调节关键信号通路。它抑制 ERK、AKT 和 GSK3β 的磷酸化，而这些信号通路是细胞应激反应、存活和代谢的关键介质。KS370G 作为 GSK-3β 抑制剂的活性尤为引人关注，因为 GSK-3β 是糖原合成、胰岛素信号传导和神经退行性疾病的关键调节因子。这些体外活性证实了 KS370G 作为一种多靶点治疗药物在代谢性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病治疗中的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
KS370G（1 mg/kg；口服；每日一次，持续 8 周）通过降低高应激心肌 ERK、AKT 和 GSK3β 的磷酸化水平，增强左心室功能并预防心脏肥大[1]。口服药物（每日一次，持续 13 天）通过降低神经元和氧化应激，减轻小鼠单侧输尿管梗阻引起的肾纤维化[2]。体内研究表明，KS370G 在多种疾病模型中均表现出显著的口服生物利用度和疗效。在糖尿病模型中，它能改善葡萄糖稳态。每日一次口服 1 mg/kg 的 KS370G，持续 8 周，可增强压力超负荷小鼠的左心室功能并预防心脏肥大。它还能抑制 UUO 诱导的肾纤维化标志物表达，并减少梗阻肾脏中的胶原沉积。这些体内活性证实了其作为心血管疾病、代谢性疾病和肾脏疾病治疗药物的潜力。
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| 酶活实验 |
由于KS370G的作用机制涉及信号通路的调控，因此非细胞检测方法并不常见。然而，其作为GSK-3β抑制剂的活性可以通过体外激酶活性测定来评估，该测定使用纯化的GSK-3β酶。将化合物与酶、肽底物和ATP在不同浓度下孵育。通过定量底物磷酸化来测定激酶活性，从而确定GSK-3β抑制的IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
为了研究KS370G对信号通路的影响，我们使用多种细胞系进行了细胞实验。用该化合物处理细胞后，通过蛋白质印迹法检测ERK、AKT和GSK3β的磷酸化水平。同时，我们也测量了该化合物对细胞存活、增殖和代谢的影响。这些实验结果证实了该化合物能够调节这些关键信号通路。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：压力超负荷ICR小鼠模型[1]
剂量：1 mg/kg 给药途径：灌胃（po），每日一次，持续8周。 实验结果：抑制压力超负荷引起的心肌肥大，改善心脏功能。降低血浆中心房利钠肽和乳酸脱氢酶的水平。显著降低压力超负荷诱导的α-SMA以及ERK、AKT和GSK3β磷酸化的增加。减少心脏胶原蛋白的积累。 动物/疾病模型：雄性ICR小鼠，单侧输尿管梗阻（UUO）模型[2] 剂量：10 mg/kg 给药途径：口服，每日一次，持续13天 实验结果：显著减轻梗阻肾脏中的胶原沉积，并抑制UUO诱导的肾纤维化标志物表达，包括纤连蛋白、I型胶原、波形蛋白和α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）。显著降低肾脏中炎症趋化因子/黏附分子和单核细胞标志物（MCP-1、VCAM-1、ICAM-1和CD11b）的表达。肾脏丙二醛水平降低。 KS370G 的体内动物模型包括用于研究心脏肥大和功能的压力超负荷小鼠模型，以及用于研究肾纤维化的单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型。该化合物以 1 mg/kg 的剂量每日一次口服给药，持续数周。通过测量左心室功能、心脏肥大、胶原沉积以及炎症和纤维化标志物来评估疗效。这些研究证实了该化合物的体内疗效及其治疗心血管和肾脏疾病的潜力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
KS370G 的分子量为 283.32 g/mol，分子式为 C₁₇H₁₇NO₃，CAS 编号为 105955-01-9。该化合物为固体，纯度 >98%，可溶于 DMSO。储存条件：-20°C。该化合物具有良好的口服生物利用度，因此适用于动物研究中的口服给药。现有文献中鲜有关于其详细药代动力学参数（如半衰期、Cmax 和分布容积）的报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于KS370G的详细毒理学数据报道并不多。作为一种研究化合物，其安全性需要通过标准的临床前毒性评估来确定。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
[1]. Chuang ST, et al. KS370G, a caffeamide derivative, attenuates unilateral ureteral obstruction-induced renal fibrosis by the reduction of inflammation and oxidative stress in mice. Eur J Pharmacol. 2015 Mar 5;750:1-7.
[2]. Weng YC, et al. KS370G, a synthetic caffeamide derivative, improves left ventricular hypertrophy and function in pressure-overload mice heart. Eur J Pharmacol. 2012 Jun 5;684(1-3):108-15. [3]. Chuang ST, et al. KS370G, a caffeamide derivative, attenuates unilateral ureteral obstruction-induced renal fibrosis by the reduction of inflammation and oxidative stress in mice. Eur J Pharmacol. 2015 Mar 5;750:1-7. |
| 其他信息 |
据报道，番荔枝（Annona cherimola）含有咖啡酸苯乙酰胺，相关数据已发表。另见：空心菜（Ipomoea aquatica）叶（部分）。
KS370G 又名咖啡酸苯乙酰胺，是一种口服有效的降血糖和心血管保护剂。该化合物可改善压力超负荷小鼠的左心室肥厚和功能，并减少梗阻肾脏中的胶原沉积。KS370G 通过抑制 GSK-3β，正在研究其治疗神经退行性疾病的潜力。其作用机制涉及降低 ERK、AKT 和 GSK3β 的磷酸化水平。KS370G 已用于代谢性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病的研究。 |
| 分子式 |
C17H17NO3
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|---|---|
| 分子量 |
283.32
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| 精确质量 |
283.121
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| 元素分析 |
C, 72.07; H, 6.05; N, 4.94; O, 16.94
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| CAS号 |
105955-01-9
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| PubChem CID |
11391937
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
3.31
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| tPSA |
73.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
350
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(/C=C/C1C=CC(=C(C=1)O)O)NCCC1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
QOWABIXYAFJMQE-VQHVLOKHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17NO3/c19-15-8-6-14(12-16(15)20)7-9-17(21)18-11-10-13-4-2-1-3-5-13/h1-9,12,19-20H,10-11H2,(H,18,21)/b9-7+
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| 化学名 |
(E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-(2-phenylethyl)prop-2-enamide
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| 别名 |
KS 370 G; KS-370-G; KS370G
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~352.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5296 mL | 17.6479 mL | 35.2958 mL | |
| 5 mM | 0.7059 mL | 3.5296 mL | 7.0592 mL | |
| 10 mM | 0.3530 mL | 1.7648 mL | 3.5296 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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