| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
通过降低高应激心肌 ERK、AKT 和 GSK3β 的磷酸化,KS370G(1 mg/kg;口服;每天一次,持续 8 周)可增强左心室功能并预防心脏肥厚 [1]。通过减少神经元和氧化应激,口服药物(每天一次,持续 13 天)可减轻小鼠单侧输尿管阻塞引起的肾纤维化 [2]。
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|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型:压力超负荷ICR小鼠模型[1]
剂量:1 mg/kg 给药途径:灌胃(po),每日一次,持续8周。 实验结果:抑制压力超负荷引起的心肌肥大,改善心脏功能。降低血浆中心房利钠肽和乳酸脱氢酶的水平。显著降低压力超负荷诱导的α-SMA以及ERK、AKT和GSK3β磷酸化的增加。减少心脏胶原蛋白的积累。 动物/疾病模型:雄性ICR小鼠,单侧输尿管梗阻(UUO)模型[2] 剂量:10 mg/kg 给药途径:口服,每日一次,持续13天 实验结果:显著减轻梗阻肾脏中的胶原沉积,并抑制UUO诱导的肾纤维化标志物表达,包括纤连蛋白、I型胶原、波形蛋白和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)。显著降低肾脏中炎症趋化因子/黏附分子和单核细胞标志物(MCP-1、VCAM-1、ICAM-1和CD11b)的表达。降低肾脏丙二醛水平。 |
| 参考文献 |
[1]. Chuang ST, et al. KS370G, a caffeamide derivative, attenuates unilateral ureteral obstruction-induced renal fibrosis by the reduction of inflammation and oxidative stress in mice. Eur J Pharmacol. 2015 Mar 5;750:1-7.
[2]. Weng YC, et al. KS370G, a synthetic caffeamide derivative, improves left ventricular hypertrophy and function in pressure-overload mice heart. Eur J Pharmacol. 2012 Jun 5;684(1-3):108-15. [3]. Chuang ST, et al. KS370G, a caffeamide derivative, attenuates unilateral ureteral obstruction-induced renal fibrosis by the reduction of inflammation and oxidative stress in mice. Eur J Pharmacol. 2015 Mar 5;750:1-7. |
| 其他信息 |
据报道,番荔枝(Annona cherimola)中含有咖啡酸苯乙酰胺,并有相关数据。
另见:空心菜(Ipomoea aquatica)叶(部分)。 |
| 分子式 |
C17H17NO3
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|---|---|
| 分子量 |
283.32
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| 精确质量 |
283.121
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| 元素分析 |
C, 72.07; H, 6.05; N, 4.94; O, 16.94
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| CAS号 |
105955-01-9
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| PubChem CID |
11391937
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
3.31
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| tPSA |
73.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
350
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(/C=C/C1C=CC(=C(C=1)O)O)NCCC1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
QOWABIXYAFJMQE-VQHVLOKHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17NO3/c19-15-8-6-14(12-16(15)20)7-9-17(21)18-11-10-13-4-2-1-3-5-13/h1-9,12,19-20H,10-11H2,(H,18,21)/b9-7+
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| 化学名 |
(E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-(2-phenylethyl)prop-2-enamide
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| 别名 |
KS 370 G; KS-370-G; KS370G
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~352.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5296 mL | 17.6479 mL | 35.2958 mL | |
| 5 mM | 0.7059 mL | 3.5296 mL | 7.0592 mL | |
| 10 mM | 0.3530 mL | 1.7648 mL | 3.5296 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。