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KT185

别名: KT 185; KT-185; KT185
目录号: V23339 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
KT185 是一种口服生物可利用、BBB（血脑屏障）可渗透/穿透的选择性 ABHD6 抑制剂，在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 为 0.21 nM。
KT185 CAS号: 1472640-86-0
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
100mg
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产品描述
KT185 是一种口服生物利用度高、可透过血脑屏障的选择性 ABHD6 抑制剂，在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为 0.21 nM。
KT185 是一种口服生物利用度高、可透过血脑屏障的选择性 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (ABHD6) 抑制剂。它在 Neuro2A 细胞中表现出极高的活性，IC50 值为 0.21 nM。KT185 通过阻断 ABHD6 的活性，提高 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水平，从而增强内源性大麻素信号传导。该化合物是研究神经炎症、疼痛调节和代谢调控的有效工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
ABHD6 (α/β-hydrolase domain-containing protein 6). ABHD6 is a serine hydrolase that hydrolyzes the endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG). KT185 is a selective ABHD6 inhibitor. The compound is orally bioavailable and brain-penetrant.
体外研究 (In Vitro)
在基于Neuro2A膜的竞争性活性蛋白谱分析中，KT185对ABHD6的抑制IC50值为0.21 nM，表现出极强的抑制效力。KT185通过抑制ABHD6活性，进而通过提高2-AG水平增强内源性大麻素信号传导。
体内研究 (In Vivo)
KT185是一种口服生物利用度高且能穿透血脑屏障的ABHD6抑制剂。它具有在体内研究神经炎症、疼痛调节和代谢调控的潜力。然而，现有文献中尚未广泛报道其在动物模型中的体内活性数据。
酶活实验
ABHD6活性蛋白谱分析（ABPP）：将Neuro2A细胞膜与不同浓度的KT185和荧光活性探针（例如，氟膦酸酯-罗丹明或丝氨酸水解酶靶向探针）孵育，该探针可标记活性ABHD6。反应在室温下进行30-60分钟。蛋白质经SDS-PAGE分离，并通过凝胶内荧光扫描检测荧光标记的ABHD6。IC50值由竞争曲线计算得出。
细胞实验
2-AG水解测定：将重组ABHD6或含有ABHD6的细胞裂解液与不同浓度的KT185和2-AG底物在测定缓冲液中于37°C孵育30-60分钟。终止反应后，通过LC-MS/MS或偶联酶法测定释放的花生四烯酸或甘油的量，并计算IC50值。
动物实验
现有文献中尚未发表KT185的体内动物实验方案。体内研究通常会采用神经炎症、疼痛或代谢紊乱的小鼠模型，其中KT185会通过口服给药（因为其具有良好的口服生物利用度和脑渗透性），随后测量2-AG水平、行为学终点指标和生化标志物。
药代性质 (ADME/PK)
KT185 具有良好的口服生物利用度和脑渗透性，其效力极高，IC50 值为 0.21 nM。临床前研究已对其全面的药代动力学参数（如半衰期、Cmax、AUC 和血浆蛋白结合率）进行了表征。该化合物的分子量为 519.64 g/mol。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中尚未发表详细的毒性数据。KT185 仅供研究使用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。作为一种增强内源性大麻素信号传导的 ABHD6 抑制剂，应考虑其对神经系统和代谢功能的潜在影响。
参考文献

[1]. Discovery and optimization of piperidyl-1,2,3-triazole ureas as potent, selective, and in vivo-active inhibitors of α/β-hydrolase domain containing 6 (ABHD6). J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8270-9.
其他信息
KT185 是一种口服生物利用度高、可穿透血脑屏障且选择性强的 ABHD6 抑制剂，IC50 值为 0.21 nM。它通过提高 2-AG 水平来增强内源性大麻素信号传导。该化合物可作为研究神经炎症、疼痛调节和代谢调控的工具。目前尚未有临床试验或上市许可方面的报道。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H33N5O2
分子量
519.63672709465
精确质量
519.263
CAS号
1472640-86-0
PubChem CID
53364498
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
5.5
tPSA
71.3
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
39
分子复杂度/Complexity
817
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1C(C2C=CC=CC=2)N(C(=O)N2C=C(C3C=CC(C4C=C(C(=O)N5CCCCC5)C=CC=4)=CC=3)N=N2)CCC1
InChi Key
SGQNTNACVSWXMA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C32H33N5O2/c38-31(35-19-6-2-7-20-35)28-13-9-12-27(22-28)24-15-17-25(18-16-24)29-23-37(34-33-29)32(39)36-21-8-5-14-30(36)26-10-3-1-4-11-26/h1,3-4,9-13,15-18,22-23,30H,2,5-8,14,19-21H2
化学名
[3-[4-[1-(2-phenylpiperidine-1-carbonyl)triazol-4-yl]phenyl]phenyl]-piperidin-1-ylmethanone
别名
KT 185; KT-185; KT185
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~192.44 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9244 mL 9.6220 mL 19.2441 mL
5 mM 0.3849 mL 1.9244 mL 3.8488 mL
10 mM 0.1924 mL 0.9622 mL 1.9244 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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