| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kukoamine B targets both lipopolysaccharides (LPS) and oligodeoxynucleotides containing CpG motifs (CpG DNA). It acts as a dual inhibitor with Kd values of 1.23 µM for LPS and 0.66 µM for CpG DNA. By inhibiting these two key inflammatory triggers, Kukoamine B suppresses pro-inflammatory signaling and cytokine expression induced by LPS and CpG DNA. This dual inhibition is a unique mechanism that has potential for the treatment of sepsis and other inflammatory conditions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Kukoamine B 可抑制脂多糖 (LPS) 和 CpG DNA。它与 LPS 的解离常数 (Kd) 为 1.23 µM，与 CpG DNA 的解离常数 (Kd) 为 0.66 µM。通过抑制这两种分子，Kukoamine B 可抑制它们诱导的促炎信号通路和细胞因子表达。该化合物还具有抗氧化活性。这些体外活性表明其具有作为抗炎和抗感染药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，Kukoamine B能够抑制脓毒症小鼠的炎症反应。它能降低血浆中脂多糖（LPS）的浓度，减少白细胞聚集，并干扰NFκB的激活，从而抑制内皮细胞的促黏附表型。在脓毒症动物模型中，Kukoamine B能够提高生存率。这些发现证实了其在体内减轻炎症和改善脓毒症模型预后的有效性，支持其作为脓毒症治疗药物的潜力。
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| 酶活实验 |
库克胺B的体外结合试验通常测定其与脂多糖（LPS）和CpG DNA的亲和力。这些试验可采用表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）测定解离常数（Kd）。此外，也可使用标记的LPS或CpG DNA进行竞争性结合试验。这些无细胞试验能够直接测定化合物与其靶标的结合亲和力，避免细胞代谢或信号通路等干扰因素的影响。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了Kukoamine B抑制LPS和CpG DNA诱导的促炎信号通路的能力。实验中，免疫细胞（如巨噬细胞）在不同浓度的Kukoamine B存在下，用LPS或CpG DNA刺激。采用ELISA或其他免疫测定方法检测促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6）的产生。此外，还可以评估NFκB的激活情况。这些实验表明，Kukoamine B能够在相关的细胞环境中抑制炎症反应。
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| 动物实验 |
已在脓毒症小鼠模型中开展了Kukoamine B的体内动物研究。脓毒症通过注射LPS和CpG DNA诱导，并给予Kukoamine B以评估其保护作用。研究终点包括存活率、血浆LPS浓度、白细胞聚集和NFκB激活。该化合物在这些模型中提高存活率和减轻炎症的能力表明其具有作为脓毒症和其他炎症性疾病治疗药物的潜力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于甲磺酸苦参碱B的具体药代动力学数据并不详尽。作为甲磺酸盐，其水溶性应有所提高。然而，该化合物的口服生物利用度、半衰期和分布情况尚未明确。其在体内发挥抗炎作用的能力表明，它能达到足够的全身浓度以发挥疗效。药代动力学特性对于其作为治疗药物的开发至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于甲磺酸苦参胺B的具体毒性数据并不详尽。作为一种具有抗炎活性的天然产物衍生物，其毒性特征可能较为良好。然而，仍需开展临床前毒理学研究以评估其治疗应用的安全性。该化合物对脂多糖（LPS）和CpG DNA的双重抑制作用提示其可能具有靶向机制，从而限制脱靶效应。由于缺乏具体数据，目前尚无法提供详细的毒性特征。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
苦参胺B是一种胺类化合物。据报道，苦参胺B存在于马铃薯（Solanum tuberosum）和枸杞（Lycium chinense）中，相关数据可供参考。苦参胺B甲磺酸盐是一种研究化合物，已被用于治疗脓毒症和其他炎症性疾病。其独特的作用机制涉及对脂多糖（LPS）和CpG DNA（两种关键的炎症触发因子）的双重抑制。该化合物已在体外和体内实验中显示出抗炎作用，并具有用于脓毒症研究的潜力。它是一种天然产物衍生的生物碱，尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C28H42N4O6
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|---|---|
| 分子量 |
530.6563
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| 精确质量 |
530.31
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| CAS号 |
164991-67-7
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| 相关CAS号 |
Kukoamine B-d5 dihydrochloride
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| PubChem CID |
10346914
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
844.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
464.4±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.599
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| LogP |
1.5
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| tPSA |
168
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
669
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IWRAOCFRRTWUDF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H42N4O6/c29-13-3-18-32(28(38)12-8-22-6-10-24(34)26(36)20-22)17-2-1-14-30-15-4-16-31-27(37)11-7-21-5-9-23(33)25(35)19-21/h5-6,9-10,19-20,30,33-36H,1-4,7-8,11-18,29H2,(H,31,37)
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| 化学名 |
N-[3-[4-[3-aminopropyl-[3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoyl]amino]butylamino]propyl]-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~62.5 mg/mL (~117.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (94.22 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8844 mL | 9.4222 mL | 18.8445 mL | |
| 5 mM | 0.3769 mL | 1.8844 mL | 3.7689 mL | |
| 10 mM | 0.1884 mL | 0.9422 mL | 1.8844 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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