| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kyotorphin's mechanism of action is complex and not fully understood. It is known to exert analgesic effects by releasing endogenous enkephalins (Met-enkephalin and Leu-enkephalin), which are endogenous opioid peptides. This indirect activation of the opioid system contributes to its pain-relieving properties. Kyotorphin also has direct effects on the central nervous system, including anti-inflammatory and neuroprotective actions. It is synthesized at nerve terminals and is found in the brain and CSF. Its levels are altered in certain pathological conditions.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
采用热板试验测定了京都吗啡的镇痛效果。其ED50值为5.3 μg/只动物（15.7 nmole/只动物）[1]。体外研究表明，京都吗啡具有抗炎和抗菌活性。其对疼痛通路的影响可在神经元培养中进行研究。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的体外数据，例如IC50或EC50值。该化合物被用作研究工具，用于研究其对神经元信号传导和炎症的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，京都啡肽在动物疼痛模型中具有镇痛作用。其作用机制被认为是通过释放内源性脑啡肽实现的。在持续性疼痛和阿尔茨海默病等疾病中，脑脊液中京都啡肽的水平会发生改变。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的体内实验方案和结果，例如在疼痛模型中的疗效。因此，京都啡肽的应用仅限于科研领域。
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| 酶活实验 |
体外检测京都啡肽可测定其与靶标的结合及其对脑啡肽释放的影响。可进行受体结合试验以研究其与潜在受体的相互作用。功能性试验可测定神经元制备物中脑啡肽的释放。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体操作方案。该化合物是一种研究工具。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究京都啡肽对神经元细胞的影响。典型的实验方法是用京都啡肽处理神经元培养物，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）检测脑啡肽的释放。该化合物对细胞活力和炎症的影响也可进行评估。这些实验证实了京都啡肽在细胞环境中的活性。
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| 动物实验 |
京都啡肽的体内动物实验是在疼痛模型中进行的。典型的实验中，给动物服用京都啡肽，并使用甩尾试验或热板试验等方法评估其镇痛效果。通过测量该化合物减轻疼痛反应的能力，可以证实其镇痛活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
京都肽的分子量为337.37 g/mol，分子式为C15H23N5O4，为固体化合物，可溶于水和其他溶剂。建议将粉末储存于-20℃。其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）等药代动力学性质尚未得到充分研究。作为一种肽类药物，京都肽在体内可能迅速降解。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供京都肽的详细毒性数据。作为一种内源性肽，它通常被认为毒性较低。然而，目前尚未有全面的毒理学研究报告。与所有研究用化学品一样，处理京都肽时应遵循标准的实验室安全预防措施。京都肽的使用仅限于研究用途，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Tyr-Arg 是一种由 L-酪氨酸和 L-精氨酸通过肽键连接而成的二肽。它是 L-酪氨酰-L-精氨酸 (1+) 的共轭碱。
京多芬是一种研究化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种内源性神经活性二肽，具有镇痛、抗炎和抗菌活性。它由 L-酪氨酸和 L-精氨酸组成。京多芬在神经末梢合成，存在于脑和脑脊液 (CSF) 中。持续性疼痛和阿尔茨海默病患者的脑脊液中京多芬水平较低。其作用机制涉及释放内源性脑啡肽。京多芬是研究疼痛、神经保护和神经炎症的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C15H23N5O4
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|---|---|
| 分子量 |
337.38
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| 精确质量 |
337.175
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| CAS号 |
70904-56-2
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| PubChem CID |
123804
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.43 g/cm3
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| LogP |
1.376
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| tPSA |
174.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
445
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)O)N)O
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| InChi Key |
JXNRXNCCROJZFB-RYUDHWBXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H23N5O4/c16-11(8-9-3-5-10(21)6-4-9)13(22)20-12(14(23)24)2-1-7-19-15(17)18/h3-6,11-12,21H,1-2,7-8,16H2,(H,20,22)(H,23,24)(H4,17,18,19)/t11-,12-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
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| 别名 |
L-Tyrosyl-L-arginineKyotorphin KiotorphinTyr-arg
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~370.51 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~296.41 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (74.10 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9640 mL | 14.8201 mL | 29.6402 mL | |
| 5 mM | 0.5928 mL | 2.9640 mL | 5.9280 mL | |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4820 mL | 2.9640 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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