| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-152,804 targets the neuropeptide Y Y5 receptor (NPY5-R), a G protein-coupled receptor involved in the regulation of food intake and energy homeostasis. It is a selective, non-peptide antagonist with a Ki of 26 nM for the human Y5 receptor. By blocking Y5 receptor signaling, L-152,804 reduces food intake.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
与 hY1、hY2 和 hY4 受体相比，L 152804 的选择性高出 300 倍以上 [1]。L-152,804 是一种选择性 NPY5 受体拮抗剂，对人 Y5 受体的 Ki 值为 26 nM。它具有口服活性。该化合物可调节食物摄入和能量消耗。标准参考文献中未详细列出其与受体结合的具体 IC50 值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
L-152,804 通过调节食物摄入和能量消耗，使饮食诱导的肥胖小鼠体重减轻。它具有口服活性。体内实验已证实该化合物对体重和代谢参数的影响。
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| 酶活实验 |
可使用放射性配体结合试验评估 L-152,804 与 NPY Y5 受体的结合亲和力，该试验使用表达重组人 Y5 受体的细胞膜制备物。竞争性结合实验中，使用浓度递增的 L-152,804 与固定浓度的放射性标记 Y5 受体配体进行竞争。Ki 值由竞争曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
本研究利用表达重组Y5受体的细胞，在体外评估了L-152,804对NPY Y5受体的功能活性。细胞经递增浓度的L-152,804处理后，检测Y5受体介导的信号通路（例如钙动员或cAMP调节）。通过化合物阻断NPY诱导的信号传导的能力来评估其拮抗活性。
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| 动物实验 |
将L-152,804口服给予饮食诱导肥胖小鼠。该化合物以不同剂量通过灌胃给药。监测食物摄入量、体重和代谢参数（例如，葡萄糖、胰岛素、脂质水平）以评估疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
化合物L-152,804的分子式为C22H26N2O3，分子量为366.46。它具有口服活性。标准参考文献中并未详细列出其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-152,804 的毒性特征尚未得到充分记录。作为一种 NPY Y5 受体拮抗剂，其潜在的不良反应可能包括与 NPY 受体阻滞相关的反应。目前尚无具体的 LD50 值和器官特异性毒性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2-(3,3-二甲基-1-氧代-4,9-二氢-2H-呫吨酮-9-基)-5,5-二甲基环己烷-1,3-二酮是呫吨酮类化合物之一。
L-152,804（CAS# 6508-43-6）是一种口服有效的选择性神经肽Y Y5受体（NPY5-R）拮抗剂，对人Y5受体的Ki值为26 nM。它通过调节食物摄入和能量消耗，使饮食诱导的肥胖小鼠体重减轻。该化合物是研究肥胖和代谢的常用工具。 |
| 分子式 |
C23H26O4
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|---|---|
| 分子量 |
366.46
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| 精确质量 |
366.183
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| CAS号 |
6508-43-6
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| PubChem CID |
3765615
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.23g/cm3
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| 沸点 |
506.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
173ºC
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| 折射率 |
1.603
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| LogP |
4.38
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| tPSA |
60.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
707
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XQDXIHYKAGHZRX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H26O4/c1-22(2)9-14(24)20(15(25)10-22)19-13-7-5-6-8-17(13)27-18-12-23(3,4)11-16(26)21(18)19/h5-8,19-20H,9-12H2,1-4H3
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| 化学名 |
2-(3,3-dimethyl-1-oxo-4,9-dihydro-2H-xanthen-9-yl)-5,5-dimethylcyclohexane-1,3-dione
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| 别名 |
L152,804; L 152,804; L-152,804
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 125 mg/mL (~341.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7288 mL | 13.6441 mL | 27.2881 mL | |
| 5 mM | 0.5458 mL | 2.7288 mL | 5.4576 mL | |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3644 mL | 2.7288 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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