| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium targets histone demethylases and mitochondrial creatine kinase (Mi-CK). As an epigenetic modifier， it inhibits histone demethylases, enzymes that remove methyl groups from histone proteins. This inhibition promotes histone methylation, which can alter gene expression patterns and contribute to oncogenesis. The compound also inhibits mitochondrial creatine kinase (Mi-CK), an enzyme involved in cellular energy metabolism, with Km and Ki values of 2.52 mM and 11.13 mM, respectively. L-2-Hydroxyglutaric acid is a putative oncometabolite in renal cancer and is involved in various biochemical pathways including energy production and amino acid metabolism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
L-2-羟基戊二酸能有效抑制11-11易位酶（TET）和其他2-氧戊二酸（2-OG）依赖性双加氧酶（2OGD）[1]。体外实验表明，L-2-羟基戊二酸二钠可抑制组蛋白去甲基化酶，从而促进组蛋白甲基化。该化合物还能抑制线粒体肌酸激酶（Mi-CK）活性，其Km和Ki值分别为2.52 mM和11.13 mM。作为一种表观遗传修饰剂，它能改变基因表达模式，并可能促进肿瘤发生。该化合物是肾癌中一种潜在的致癌代谢物，参与多种生化途径，包括能量产生和氨基酸代谢。其体外活性呈浓度依赖性，在毫摩尔浓度下即可观察到疗效。L-2-羟基戊二酸二钠已被用于肾癌相关研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，L-2-羟基戊二酸二钠是一种潜在的肾癌代谢物和表观遗传修饰剂。该化合物可抑制组蛋白去甲基化酶和线粒体肌酸激酶。作为一种癌代谢物，它会在某些癌症中积累，并通过表观遗传改变和代谢紊乱促进肿瘤发生。该化合物参与多种生化途径，包括能量产生和氨基酸代谢。它被用于肾癌相关研究，以探讨癌代谢物在癌症发生发展中的作用。然而，其详细的体内药代动力学和毒理学数据仍需进一步研究。
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| 酶活实验 |
L-2-羟基戊二酸二钠的体外酶/受体结合（非细胞）测定包括测量其对组蛋白去甲基化酶和线粒体肌酸激酶（Mi-CK）活性的抑制作用。在组蛋白去甲基化酶测定中，将纯化的酶与甲基化组蛋白底物和不同浓度的化合物孵育。通过检测甲醛的释放或使用基于抗体的甲基化组蛋白检测来测量去甲基化程度。在Mi-CK测定中，将酶与肌酸、ATP和不同浓度的化合物孵育。通过检测ATP的生成或偶联酶测定来测量酶活性。据报道，该化合物的Km和Ki值分别为2.52 mM和11.13 mM。这些测定有助于阐明该化合物作为致癌代谢物和表观遗传修饰剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
利用肾癌细胞系或其他细胞类型进行体外细胞实验，研究L-2-羟基戊二酸二钠对组蛋白甲基化、基因表达和细胞增殖的影响。将细胞培养于适宜的培养基（例如含10%胎牛血清的DMEM培养基）中，并用不同浓度的L-2-羟基戊二酸二钠（通常为0.1-10 mM）处理24-72小时。采用甲基化特异性抗体进行Western blot分析，检测组蛋白甲基化水平。通过RT-qPCR或RNA测序检测基因表达变化。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力和增殖情况。可通过检测ATP水平或耗氧率来评估线粒体功能。细胞在37℃、5% CO₂的条件下，添加适宜的培养基补充剂进行培养。
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| 动物实验 |
在肾癌模型中开展了使用L-2-羟基戊二酸二钠的体内动物研究，以研究癌代谢物在肿瘤发生中的作用。可使用携带肾癌异种移植瘤的小鼠或基因工程改造的肾癌小鼠模型。动物接受不同剂量的L-2-羟基戊二酸二钠的口服、腹腔或静脉给药。通过测量肿瘤生长、生存率和组织病理学检查来评估疗效。采用蛋白质印迹法、免疫组织化学或RNA测序来评估肿瘤组织中的组蛋白甲基化和基因表达变化。可通过测量ATP水平或酶活性来评估肿瘤组织中的线粒体功能。需要进一步的研究来确定其体内疗效和安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-2-羟基戊二酸二钠的药代动力学性质尚未得到充分研究。该化合物的分子式为C₅H₆O₅Na₂，是L-2-羟基戊二酸的二钠盐。它是参与多种生化途径的重要代谢产物。该化合物也称为(S)-2-羟基戊二酸二钠或S-2-羟基戊二酸二钠。储存：请遵循生产商的指导。由于其为小极性分子，预计其膜渗透性有限，可能通过特定的转运蛋白进行转运。包括半衰期、清除率和生物利用度在内的详细药代动力学参数尚需进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于L-2-羟基戊二酸二钠的毒理学信息并不详尽。作为一种具有致癌代谢活性的研究化合物，应采取适当的安全预防措施进行操作。应遵循研究化学品的标准安全操作指南，包括使用个人防护装备（手套、护目镜、实验服）并在通风良好的区域工作。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。基于细胞的细胞毒性研究有助于确定该化合物的治疗窗口和选择性指数。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(S)-2-羟基戊二酸钠是一种在动物体内发挥代谢作用的有机分子实体。
L-2-羟基戊二酸二钠（CAS 63512-50-5）是一种表观遗传修饰剂，也是肾癌中的潜在致癌代谢物。该化合物的分子式为C₅H₆O₅Na₂。L-2-羟基戊二酸二钠抑制组蛋白去甲基化酶，从而促进组蛋白甲基化。它还能抑制线粒体肌酸激酶（Mi-CK）活性，其Km和Ki值分别为2.52 mM和11.13 mM。该化合物参与多种生化途径，包括能量产生和氨基酸代谢。也称为(S)-2-羟基戊二酸二钠或S-2-羟基戊二酸二钠。 |
| 分子式 |
C5H6O5-2.2[NA+]
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|---|---|
| 分子量 |
192.07774
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| 精确质量 |
192.001
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| CAS号 |
63512-50-5
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| 相关CAS号 |
L-2-Hydroxyglutaric acid;13095-48-2
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| PubChem CID |
56845267
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
>300ºC
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| tPSA |
100.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
130
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(CC(=O)[O-])[C@@H](C(=O)[O-])O.[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
DZHFTEDSQFPDPP-QTNFYWBSSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H8O5.2Na/c6-3(5(9)10)1-2-4(7)8;;/h3,6H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10);;/q;2*+1/p-2/t3-;;/m0../s1
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| 化学名 |
disodium;(2S)-2-hydroxypentanedioate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~83.33 mg/mL (~433.83 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (130.15 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2062 mL | 26.0308 mL | 52.0616 mL | |
| 5 mM | 1.0412 mL | 5.2062 mL | 10.4123 mL | |
| 10 mM | 0.5206 mL | 2.6031 mL | 5.2062 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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