L-371,257

别名: L371,257 L 371,257 L-371,257

目录号: V23542 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

L-371,257 (L371,257) 是一种新型、有效的非肽催产素 (OT) 受体拮抗剂 (pA2=8.4)。

L-371,257 CAS号: 162042-44-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

L-371,257 (L371,257) 是一种新型高效的非肽类催产素 (OT) 受体拮抗剂 (pA2=8.4)。它对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (Ki=3.7 nM) 均具有高亲和力。L-371,257 是一种口服生物利用度高、不透过血脑屏障、具有竞争性和选择性的催产素受体 (OTR) 拮抗剂。其分子量为 519.59 g/mol，分子式为 C₂₈H₃₃N₃O₆。L-371,257 在催产素受体上的 pA₂ 值为 8.4，Ki 值为 19 nM。它还对血管加压素 V1a 受体表现出高亲和力，Ki 值为 3.7 nM。它对人精氨酸血管加压素受体 V1a 和 V2 的选择性比 800 倍以上。

生物活性&实验参考方法

靶点	L-371,257 targets the oxytocin receptor (OTR) and the vasopressin V1a receptor. As a competitive antagonist, it binds to these receptors and blocks the binding of their endogenous ligands, oxytocin and vasopressin, respectively. It has a pA₂ of 8.4 and a Ki of 19 nM at the OTR, and a Ki of 3.7 nM at the V1a receptor. Its selectivity for the OTR over V1a and V2 is >800-fold.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，L-371,257 是催产素受体的强效拮抗剂，pA₂ 值为 8.4，Ki 值为 19 nM。它对加压素 V1a 受体也具有高亲和力，Ki 值为 3.7 nM。其对催产素受体 (OTR) 的选择性比 V1a 和 V2 受体高 800 倍以上。这些体外活性证实了其强效的拮抗作用和选择性。
体内研究 (In Vivo)	全身注射非渗透性催产素受体拮抗剂L-371,257（0.5和1.0 mg/kg；腹腔注射）可刺激体重增长[3]。现有文献中关于L-371,257的详细体内活性数据报道不多。然而，作为一种口服生物利用度高、无法穿透血脑屏障的拮抗剂，预计它具有外周效应，因此可用于研究催产素和加压素的外周作用。其应用包括研究这些受体在外周组织中的作用。
酶活实验	L-371,257 的非细胞受体结合试验包括使用表达催产素或血管加压素 V1a 受体的细胞膜制备物进行放射性配体结合研究。将受体与放射性标记的配体和不同浓度的 L-371,257 孵育。通过测量放射性标记配体的置换来确定其结合亲和力 (Ki)，OTR 的 Ki 值为 19 nM，V1a 的 Ki 值为 3.7 nM。
细胞实验	使用表达催产素或血管加压素V1a受体的细胞进行L-371,257的细胞活性测定。将细胞用不同浓度的化合物处理，随后用相应的激动剂刺激。测量下游信号通路，例如钙动员。量化化合物抑制激动剂刺激信号通路的能力。测定IC₅₀或pA₂值。
动物实验	动物/疾病模型：禁食6小时的大鼠[3] 剂量：0.5和1.0 mg/kg 给药途径：在黑暗期开始时，于进食前30-45分钟进行腹腔注射（单次）；连续6天进行腹腔注射（重复注射）。实验结果：单次注射0.5和1.0 mg/kg剂量均显著刺激体重增加，与对照组相比。连续6天重复注射0.5 mg/kg剂量也显著刺激体重增加（10.5±2.2 g），与对照组（4.7±2.7 g）相比。需要建立L-371,257的体内动物模型来评估其治疗潜力。基于其作为催产素受体（OTR）和V1a受体拮抗剂的作用机制，相关模型可包括早产、社会行为或心血管功能模型。该化合物将以口服方式给药，并测量相关的生理或行为参数。
药代性质 (ADME/PK)	化合物L-371,257的分子量为519.59 g/mol，分子式为C₂₈H₃₃N₃O₆，CAS号为162042-44-6。该化合物为固体，纯度>98%，可溶于DMSO。储存条件：-20℃。该化合物是一种口服生物利用度高、无法穿透血脑屏障的催产素受体拮抗剂。其详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度，尚未见广泛报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	现有文献中关于L-371,257的详细毒理学数据报道并不多。作为一种研究化合物，其安全性需要通过标准的临床前毒性评估来确定。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
参考文献	[1]. 1-(1-[4-[(N-acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-methoxybenzoyl]piperidin-4- yl)-4H-3,1-benzoxazin-2(1H)-one (L-371,257): a new, orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist. J Med Chem. 1995 Nov 10;38(23):4634-6. [2]. Oxytocin blocks enhanced motivation for alcohol in alcohol dependence and blocks alcohol effects on GABAergic transmission in the central amygdala. PLoS Biol. 2019 Apr 16;17(4):e2006421. [3]. Hindbrain oxytocin receptors contribute to the effects of circulating oxytocin on food intake in male rats. Endocrinology. 2014 Aug;155(8):2845-57.
其他信息	L-371,257 是一种口服生物利用度高、不透过血脑屏障、具有竞争性和选择性的催产素受体拮抗剂。它对催产素受体 (OTR) 的 pA₂ 值为 8.4，Ki 值为 19 nM；对血管加压素 V1a 受体的 Ki 值为 3.7 nM。它对 V1a 和 V2 受体的选择性超过 800 倍。其 CAS 编号为 162042-44-6。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H33N3O6
分子量	507.59
精确质量	507.237
元素分析	C, 66.26; H, 6.55; N, 8.28; O, 18.91
CAS号	162042-44-6
PubChem CID	6918320
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.787
tPSA	88.62
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	823
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC(=O)N1CCC(CC1)OC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCC(CC3)N4C5=CC=CC=C5COC4=O)OC
别名	L371,257 L 371,257 L-371,257
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~8.33 mg/mL (~16.41 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~8.33 mg/mL (~16.41 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9701 mL	9.8505 mL	19.7009 mL
	5 mM	0.3940 mL	1.9701 mL	3.9402 mL
	10 mM	0.1970 mL	0.9850 mL	1.9701 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。