| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-692429 targets the growth hormone secretagogue receptor (GHSR), also known as the ghrelin receptor. GHSR is a G protein-coupled receptor that is activated by ghrelin, a peptide hormone produced in the stomach. Activation of GHSR stimulates the release of growth hormone from the pituitary gland and has effects on appetite, metabolism, and energy balance. L-692429 is a non-peptidyl agonist that binds to GHSR with a Ki of 63 nM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
L-692429 的 EC50 值分别为 26 nM、47 nM、60 nM、63 nM 和 58 nM，可刺激细胞内钙释放、肌醇磷酸 (IP) 周转、cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 活性、血清反应元件活性和生物发光共振能量转移 (BRET) 活性[2]。本研究将 L-692429 应用于瞬时表达表位标记的生长激素促分泌素 (GHS) 受体的 HeLa-T4 细胞。采用荧光法，使用钙指示剂 Fluo-3/AM 检测细胞内钙释放。L-692429 处理对未转染的 HeLa-T4 细胞无影响，但可增强瞬时表达 GHS 受体的 HeLa-T4 细胞的荧光发射。给予L-692429后，荧光素酶活性显著升高，提示GHS受体激活可激活MAPK通路[3]。体外实验表明，L-692429与GHS受体具有高亲和力（Ki = 63 nM）。该化合物可刺激培养的垂体细胞释放生长激素，放射免疫测定或ELISA检测证实了这一点。L-692429激活GHSR介导的信号通路，包括Gq/11-磷脂酶C通路，导致细胞内钙离子浓度升高和生长激素释放。该化合物的非肽类特性使其成为研究GHSR药理学的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在麻醉状态下，L-756867 对 L-692429 (100 μg/kg) 刺激的 Wistar 大鼠生长激素 (GH) 分泌表现出剂量依赖性抑制作用。静脉注射 100 μg/kg 剂量的 L-756867 可完全抑制 GH 分泌 [1]。体内实验表明，L-692429 可刺激动物模型释放生长激素。给大鼠或其他动物服用该化合物可导致血浆生长激素水平迅速且呈剂量依赖性升高。L-692429 已被研究用于治疗生长激素缺乏症及其他相关疾病。然而，现有文献中关于其体内疗效的具体数据有限。
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| 酶活实验 |
L-692429 的非细胞检测方法是利用放射性配体结合试验测定其与 GHS 受体的结合亲和力。将表达 GHS 受体的细胞膜制备物与放射性标记的 GHS 受体配体（例如 [¹²⁵I]-ghrelin 或 [³H]-L-692429）以及不同浓度的未标记 L-692429 一起孵育。测定放射性配体结合的抑制情况，并根据竞争曲线确定 Ki 值。
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| 细胞实验 |
L-692429 的细胞活性检测包括用该化合物处理表达 GHS 受体的细胞，并测量其对受体介导信号传导的影响。细胞预先加载钙敏感染料，然后使用荧光显微镜或酶标仪测量 L-692429 刺激后细胞内钙离子浓度的增加。受体激活的 EC50 值由浓度-反应曲线确定。垂体细胞释放生长激素的量通过免疫测定法测定。
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| 动物实验 |
在体内药效研究中，通过静脉注射或灌胃的方式向啮齿动物施用L-692429。在不同时间点采集血样，并采用放射免疫分析法或酶联免疫吸附试验（ELISA）测定血浆生长激素水平。评估该化合物刺激生长激素释放的能力，并确定剂量-反应关系。此外，还可以评估其对食物摄入量和体重的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-692429 的分子量为 509.6，分子式为 C₂₉H₃₁N₇O₂。该化合物可溶于 DMSO。应以粉末形式储存于 -20°C，避光防潮。该化合物纯度≥98%。操作 L-692429 时应采取适当的实验室安全防护措施。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的文献中对L-692429的毒理学特征描述尚不充分。作为一种生长激素释放激素受体激动剂，它可能影响生长激素的释放、食欲和代谢。目前全面的毒理学数据有限，L-692429尚未获准用于临床。操作该化合物时应采取适当的实验室安全防护措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
L-692429 是一种非肽类生长激素促分泌素受体激动剂，已被用作研究 GHS 受体和生长激素调控的科研工具。其高亲和力 (Ki = 63 nM) 和非肽类特性使其成为研究生长激素释放肽受体药理学以及开发治疗生长激素缺乏症和代谢紊乱的新疗法的宝贵工具。该化合物尚未获准用于临床，仅供科研使用。
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| 分子式 |
C29H31N7O2
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|---|---|
| 分子量 |
509.6021
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| 精确质量 |
509.254
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| CAS号 |
145455-23-8
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| 相关CAS号 |
169188-19-6 (HCl);145455-23-8;145455-80-7 (TFA);
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| PubChem CID |
121879
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.33g/cm3
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| 折射率 |
1.678
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| LogP |
5.23
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| tPSA |
133.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
815
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(C)(CC(=O)N[C@@H]1CCC2=CC=CC=C2N(C1=O)CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)N
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| InChi Key |
SBJLJOFPWOYATP-XMMPIXPASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H31N7O2/c1-29(2,30)17-26(37)31-24-16-15-21-7-3-6-10-25(21)36(28(24)38)18-19-11-13-20(14-12-19)22-8-4-5-9-23(22)27-32-34-35-33-27/h3-14,24H,15-18,30H2,1-2H3,(H,31,37)(H,32,33,34,35)/t24-/m1/s1
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| 化学名 |
3-amino-3-methyl-N-[(3R)-2-oxo-1-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4,5-dihydro-3H-1-benzazepin-3-yl]butanamide
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| 别名 |
L-692429L-692,429 L 692429 L 692,429 L692,429 L692429.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~98.12 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9623 mL | 9.8116 mL | 19.6232 mL | |
| 5 mM | 0.3925 mL | 1.9623 mL | 3.9246 mL | |
| 10 mM | 0.1962 mL | 0.9812 mL | 1.9623 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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