| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-701252 targets the glycine modulatory site of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor, a ligand-gated ion channel that plays a critical role in excitatory neurotransmission and synaptic plasticity. The NMDA receptor requires both glutamate and glycine (or D-serine) for activation. By binding to the glycine site, L-701252 acts as a competitive antagonist, preventing glycine from binding and thereby inhibiting NMDA receptor function. This mechanism of action distinguishes it from antagonists that target the glutamate-binding site.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，L-701252 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的强效拮抗剂，IC50 值为 420 nM。其活性通常通过受体结合实验或功能实验进行评估，实验对象为表达 NMDA 受体的细胞。L-701252 通过阻断甘氨酸结合位点，抑制 NMDA 受体介导的钙离子内流及其下游信号传导。由于其对甘氨酸结合位点的选择性优于其他 NMDA 受体结合位点，因此可作为研究甘氨酸在 NMDA 受体功能中作用的有效工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
L-701252（50 mg/kg；腹腔注射）提供了轻微但不显著的保护作用[1]。体内研究已评估了L-701252的神经保护特性。在一项使用全脑缺血模型的研究中，腹腔注射50 mg/kg的L-701252提供了一定程度的神经保护作用。然而，在某些模型中，这种保护作用非常有限，且不具有统计学意义。尽管L-701252在该模型中的疗效有限，但它仍然是研究NMDA受体甘氨酸位点在神经系统疾病中作用的重要工具。
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| 酶活实验 |
采用体外受体结合实验评估L-701252的抑制活性。将表达NMDA受体的细胞膜与特异性结合甘氨酸位点的放射性标记配体（例如[³H]-MDL-105,519）以及不同浓度的L-701252孵育。通过过滤分离结合的和游离的放射性配体，并测量放射性。根据竞争曲线计算IC50值，即抑制50%特异性结合所需的浓度。
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| 细胞实验 |
L-701252 的细胞活性在表达 NMDA 受体的细胞系中进行评估，例如原代神经元培养物或转染了 NMDA 受体亚基的 HEK293 细胞。细胞经 L-701252 处理后，再用 NMDA 和甘氨酸刺激。使用钙敏感荧光染料检测该化合物抑制 NMDA 受体介导的钙离子内流的能力。其对下游信号通路（例如 ERK 磷酸化）的影响也可通过蛋白质印迹法进行评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 3月龄雄性蒙古沙鼠（60克）[1]
剂量： 50毫克/千克 给药途径： 腹腔注射 (ip) 实验结果： 显示出微弱但无统计学意义的保护作用。 在动物研究中，L-701252 通常通过腹腔注射 (ip) 给药。在全脑缺血模型中，该化合物在缺血事件发生前或发生后给药。疗效终点包括评估神经元损伤、梗死体积和功能结果。还可以测量药效学标志物，例如 NMDA 受体占有率。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
L-701252 的给药方案是根据其药代动力学特性确定的。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO)（1.32 mg/mL），通常以粉末形式储存于 -20°C。其分子量为 263.68 g/mol，化学式为 C13H10ClNO3。所提供的资料中并未详细记录其药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于L-701252是一种研究用化合物，并非用于人类治疗，因此所提供的资料中并未包含其正式的毒理学数据。其安全性尚未通过全面的毒理学研究确定。然而，在动物模型中，以高达50 mg/kg的剂量使用该化合物表明其在这些情况下具有良好的耐受性。与所有研究用化学品一样，应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
7-氯-3-[环丙基(氧代)甲基]-4-羟基-1H-喹啉-2-酮是一种喹啉酮和羟基喹啉。
L-701252（CAS：151057-13-5）是一种特性明确的药理学工具，可用于研究NMDA受体的甘氨酸结合位点。其IC50值为420 nM，使其成为研究甘氨酸在NMDA受体功能中的作用以及验证甘氨酸结合位点作为治疗靶点的有效化合物。科学文献已报道其具有神经保护潜力，并且可从多家商业供应商处获得，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C13H10NO3CL
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|---|---|
| 分子量 |
263.6764
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| 精确质量 |
263.035
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| CAS号 |
151057-13-5
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| PubChem CID |
54687453
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.573g/cm3
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| 沸点 |
437.3ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
218.3ºC
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| 蒸汽压 |
2.03E-08mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.694
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| LogP |
2.479
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| tPSA |
70.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
442
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MXEFWCFPCLDOOG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H10ClNO3/c14-7-3-4-8-9(5-7)15-13(18)10(12(8)17)11(16)6-1-2-6/h3-6H,1-2H2,(H2,15,17,18)
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| 化学名 |
7-chloro-3-(cyclopropanecarbonyl)-4-hydroxy-1H-quinolin-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~37.92 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7925 mL | 18.9624 mL | 37.9248 mL | |
| 5 mM | 0.7585 mL | 3.7925 mL | 7.5850 mL | |
| 10 mM | 0.3792 mL | 1.8962 mL | 3.7925 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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