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L-748337

别名: L748337; L 748337; L-748337
目录号: V22322 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
L748337 是一种有效的 β3-肾上腺素受体阻滞剂（拮抗剂），对 β1 和 β2 受体具有选择性。
L-748337 CAS号: 244192-94-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
产品说明书
产品描述
L748337 是一种强效的 β3-肾上腺素能受体阻滞剂（拮抗剂），对 β1 和 β2 受体具有选择性。L748337 对 β3-、β2- 和 β1-肾上腺素能受体的 Ki 值分别为 4.0 nM、204 nM 和 390 nM。L748337 主要与 Gi 蛋白结合，激活 MAPK 信号通路并增加 Erk1/2 的磷酸化水平，其 pEC50 值为 11.6。L748337 可用于癌症、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和心血管相关疾病的研究。
L-748337 是一种选择性竞争性 β3-肾上腺素能受体拮抗剂。该化合物对β1和β2受体具有选择性，对β3、β1和β2受体的Ki值分别为4 nM、390 nM和204 nM。该化合物的分子式为C26H31N3O5S，分子量为497.61 g/mol。L-748337用于癌症、非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）和心血管疾病的研究。它能激活MAPK信号通路并促进Erk1/2的磷酸化。
生物活性&实验参考方法
靶点
L-748337 targets the β3-adrenergic receptor (β3-AR), a G protein-coupled receptor involved in the regulation of lipolysis, thermogenesis, and cardiovascular function. It is a selective and competitive antagonist with Ki values of 4 nM for β3, 390 nM for β1, and 204 nM for β2. By blocking β3-AR, it inhibits the receptor's signaling pathways and modulates the effects of β3-AR agonists.
体外研究 (In Vitro)
在B16F10细胞中，L748337 (1 μM) 可抑制iNOS表达[1]。
L-748337是一种强效的β3肾上腺素能受体拮抗剂，对β3受体的Ki值为4 nM。它对β1和β2受体具有选择性。它能激活MAPK信号通路并促进Erk1/2磷酸化。它能抑制CL316243的保护作用。其活性已在多种受体结合和功能分析中得到证实。
体内研究 (In Vivo)
L-748337（腹腔注射；5 mg/kg；连续10天，直至第18天）可减少小鼠肿瘤血管生成，并抑制B16F10细胞接种引起的黑色素瘤生长[1]。
L-748337被用于癌症、非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）和心血管相关疾病的研究。它能够拮抗β3-肾上腺素能受体（β3-AR）并调节信号通路，使其成为研究β3-AR在这些疾病中作用的宝贵工具。然而，目前在动物模型中关于其体内疗效的具体数据有限。
酶活实验
L-748337 的主要体外检测方法是放射性配体结合试验，该试验使用表达 β3、β1 或 β2 肾上腺素能受体的细胞膜制备物。通过测量化合物从这些受体上置换标记配体的能力来确定其 Ki 值。功能性检测则测量其拮抗受体介导信号传导的能力，例如抑制 cAMP 积累。
细胞实验
L-748337 的体外细胞实验包括用该化合物处理表达 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR) 的细胞，并测量其对受体介导信号传导的影响。评估其对 β3-AR 介导的 cAMP 生成的抑制作用。通过蛋白质印迹法检测其对 MAPK 信号传导和 Erk1/2 磷酸化的影响。
动物实验
动物/疾病模型： 50只雄性C57BL/6J小鼠（8周龄），携带同源B16F10细胞[1]
剂量： 5 mg/kg
给药途径： 从第10天开始，持续至第18天
实验结果： 显示出抗癌作用。
关于L-748337的体内动物实验数据尚不充分。作为一种β3-肾上腺素能受体拮抗剂，它可用于癌症、非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）或心血管疾病的动物模型中进行评估。我们将评估其对疾病进展和代谢参数的影响。
药代性质 (ADME/PK)
L-748337 的分子量为 497.61 g/mol，分子式为 C26H31N3O5S。它在室温下为固体，可溶于 DMSO。通常短期储存于 +4°C，长期储存于 -20°C。其纯度通常 ≥98%。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
L-748337 是一种研究用化合物，不适用于人体。现有文献对其毒理学特征描述尚不充分。与所有研究用化学品一样，操作时应遵循标准安全预防措施。其安全性尚需进一步证实，方可用于治疗用途。
参考文献

[1]. The function of alpha- and beta-adrenoceptors of the saphenous artery in caveolin-1 knockout and wild-type mice. Br J Pharmacol. 2007 Feb;150(3):261-70.

[2]. The beta3-adrenoceptor agonist 4-[[(Hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]-phenyl]-benzenesulfonamide (L755507) and antagonist (S)-N-[4-[2-[[3-[3-(acetamidomethyl)phenoxy]-2-hydroxypropyl]amino]-ethyl]phenyl]benzenesulfonamide (L748337) activate different signaling pathways in Chinese hamster ovary-K1 cells stably expressing the human beta3-adrenoceptor. Mol Pharmacol. 2008 Nov;74(5):1417-28.

[3]. The protective effects of the β3 adrenergic receptor agonist BRL37344 against liver steatosis and inflammation in a rat model of high-fat diet-induced nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD). Mol Med. 2020 Jun 5;26(1):54.
其他信息
L-748337 是一种选择性竞争性 β3-肾上腺素能受体拮抗剂，对 β3、β1 和 β2 受体的 Ki 值分别为 4 nM、390 nM 和 204 nM。它被用于癌症、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和心血管疾病的研究。该化合物可从多家化学品供应商处获得，用于科研用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H31N3O5S
分子量
497.61
精确质量
497.198
CAS号
244192-94-7
PubChem CID
10028830
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.631
tPSA
125.14
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
13
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
715
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CC(=O)NCC1=CC(=CC=C1)OC[C@H](CNCCC2=CC=C(C=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC=C3)O
InChi Key
AWIONHVPTYTSHZ-DEOSSOPVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H31N3O5S/c1-20(30)28-17-22-6-5-7-25(16-22)34-19-24(31)18-27-15-14-21-10-12-23(13-11-21)29-35(32,33)26-8-3-2-4-9-26/h2-13,16,24,27,29,31H,14-15,17-19H2,1H3,(H,28,30)/t24-/m0/s1
化学名
N-[[3-[(2S)-3-[2-[4-(benzenesulfonamido)phenyl]ethylamino]-2-hydroxypropoxy]phenyl]methyl]acetamide
别名
L748337; L 748337; L-748337
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~200.96 mM)
Ethanol : ~30 mg/mL (~60.29 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.02 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0096 mL 10.0480 mL 20.0961 mL
5 mM 0.4019 mL 2.0096 mL 4.0192 mL
10 mM 0.2010 mL 1.0048 mL 2.0096 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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