| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Asparaginase targets L-asparagine, an amino acid that is essential for the growth and survival of certain cancer cells, such as acute lymphoblastic leukemia cells. These cells lack the enzyme asparagine synthetase and cannot synthesize their own asparagine. By depleting L-asparagine from the plasma, L-asparaginase starves the cancer cells, leading to inhibition of RNA and DNA synthesis and subsequent apoptosis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
急性髓系白血病（AML）原始细胞和白血病干细胞（LSC）亚群受L-天冬酰胺酶的细胞毒性影响[1]。这种影响是通过L-天冬酰胺酶对间充质干细胞（MSC）、单核细胞/巨噬细胞组分以及CD34+CD38+和CD34+CD38+ LSC组分介导的[1]。体外实验表明，L-天冬酰胺酶具有酶活性。它催化L-天冬酰胺水解为L-天冬氨酸和氨。其活性可通过氨的生成量或天冬酰胺浓度的降低来测定。在细胞培养中，它被用于研究天冬酰胺耗竭对细胞生长和代谢的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，L-天冬酰胺酶被用作治疗急性淋巴细胞白血病（ALL）的药物。它可通过静脉或肌肉注射给药。L-天冬酰胺酶通过消耗血浆中的天冬酰胺来抑制白血病细胞的蛋白质合成，从而导致细胞死亡。它是ALL联合化疗方案的关键组成部分。
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| 酶活实验 |
L-天冬酰胺酶的体外酶活性测定是将酶与L-天冬酰胺作为底物进行孵育。反应在适宜的缓冲液中，于最佳pH值和温度下进行。生成的氨的量采用比色法测定，例如奈斯勒试剂法或贝特洛反应。一个酶活性单位定义为在上述测定条件下，每分钟产生1 μmol氨的酶量。
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| 细胞实验 |
本研究在依赖外源性天冬酰胺的白血病细胞系中进行体外细胞培养，以评估L-天冬酰胺酶的活性。用该酶处理细胞后，采用MTT法或台盼蓝排除法检测细胞活力。通过高效液相色谱法（HPLC）确认培养基中天冬酰胺的消耗。采用蛋白质印迹法和流式细胞术评估其对蛋白质合成和细胞凋亡的影响。
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| 动物实验 |
在小鼠白血病模型中开展了L-天冬酰胺酶的体内动物实验。该酶通过静脉或腹腔注射给药，并评估其对肿瘤生长和存活的影响。同时测量血浆天冬酰胺的消耗量。此外，还评估了L-天冬酰胺酶与其他化疗药物联合应用的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-天冬酰胺酶是一种分子量因来源而异的酶。它通常以冻干粉末或水溶液的形式供应。它可溶于水和水性缓冲液。短期稳定性通常储存在2-8°C，长期稳定性通常储存在-20°C。其活性在pH 7.0-8.0时最佳。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-天冬酰胺酶的毒理学数据显示，它可引起严重的副作用，包括超敏反应、胰腺炎、肝毒性和凝血障碍。这些毒性与其作用机制及其对蛋白质合成的影响有关。有胰腺炎病史或对该药物过敏的患者禁用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-天冬酰胺酶是一种获批用于治疗急性淋巴细胞白血病（ALL）的药物。它有多种剂型，包括天然型和聚乙二醇化型。它是ALL联合化疗方案的关键组成部分，也用于一些兽医领域。其通过消耗天冬酰胺发挥作用，使其成为一种独特而重要的抗癌药物。
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| 精确质量 |
151.009
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|---|---|
| CAS号 |
9015-68-3
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
204.5±23.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
77.5±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.2±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.745
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| LogP |
1.78
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| tPSA |
20.3
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| InChi Key |
QXLQZLBNPTZMRK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H19NO/c1-10-6-7-13(11(2)8-10)14(16)12(3)9-15(4)5/h6-8H,3,9H2,1-2,4-5H3
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| 化学名 |
2-[(dimethylamino)methyl]-1-(2,4-dimethylphenyl)prop-2-en-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
0.1 M HCL : 50 mg/mL
H2O : ~1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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