| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收直接在肺泡内进行，进入肺组织。肺表面活性物质分布于支气管、细支气管和肺泡中，其最高浓度位于肺泡气液界面，并在此处以单层形式存在。 5天后，大部分给药剂量（56%）分布于全身，肾脏和粪便排泄是次要的清除途径，分别占清除剂量的4%和2%。主要清除途径是通过呼出的气体，占给药剂量的28%。 棕榈酸胆甾醇酯均匀分布于肺的所有肺叶、远端气道和肺泡腔。在健康肺中，它不会进入体循环；然而，当肺组织完整性受损时，棕榈酸胆甾醇酯可以进入体循环。即使在给药后 5 天，体内仍残留有相当于给药剂量 72% 的棕榈酸胆甾醇酯，此时这些药物已进入脂质代谢途径并与组织结合。 给药 5 天后，肺和肝脏中仍含有 10% 的给药剂量，而经肾脏排泄的剂量仅占 8%。这表明肾脏清除率极低，并证实其主要清除途径是通过呼出气体。 代谢/代谢物 棕榈酸胆甾醇酯在肺组织中被分解代谢并重新利用，用于进一步合成和分泌。 生物半衰期 棕榈酸胆甾醇酯的半衰期记录为 20-36 小时。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
棕榈酸胆甾醇酯在肺组织中停留并被代谢，因此不能与血浆蛋白结合。 |
| 其他信息 |
1,2-二十六烷酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱是一种磷脂酰胆碱32:0，其中1-和2-酰基被指定为十六烷酰基（棕榈酰基）。它是一种合成磷脂，用于脂质体和脂质双层，以研究生物膜。它也是肺表面活性剂的主要成分。它既是一种表面活性剂，也是小鼠的代谢产物。它是一种磷脂酰胆碱32:0，也是一种1-酰基-2-十六烷酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱。它在功能上与十六烷酸相关。它是1,2-二-O-棕榈酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱的共轭碱。
棕榈酸胆碱酯酶是一种合成肺表面活性剂，用于治疗婴儿呼吸窘迫综合征。它是第一代市售人工表面活性剂之一。它由博来惠康公司（Burroughs Wellcome）研发，并于1990年8月6日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。目前，棕榈酸胆甾醇酯（Colfosceril palmitate）已进入上市后撤销阶段。 据报道，棕榈酸胆甾醇酯存在于人类（Homo sapiens）、石蒜（Lycoris radiata）和布氏锥虫（Trypanosoma brucei）中，并有相关数据。 棕榈酸胆甾醇酯是一种肺表面活性剂，用于替代内源性肺表面活性剂。棕榈酸胆甾醇酯能有效降低肺液表面张力，从而提高肺顺应性，防止肺泡塌陷，改善呼吸。本药用于治疗新生儿呼吸窘迫综合征。 PC(16:0/16:0) 是酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）的代谢产物。 药物适应症 棕榈酸考福司酯适用于治疗早产儿呼吸窘迫综合征 (RDS)。其官方标签上注明，本品为气管内混悬液，用于预防出生体重低于 1350 克且有 RDS 风险的婴儿，或用于预防出生体重高于 1350 克但肺部发育不成熟的婴儿，或用于已发生 RDS 的婴儿的抢救治疗。RDS 的核心特征是由于肺部发育不成熟导致表面活性物质缺乏。这种肺部疾病的发生率较高，主要归因于早产、母亲患有糖尿病或男性性别导致的肺成熟延迟，以及围产期窒息、肺部感染或未经历产程的分娩导致的肺表面活性物质功能障碍等风险因素。 作用机制 使用棕榈酸胆甾醇酯治疗旨在使塌陷的肺组织重新扩张，提高肺顺应性并减少肺内分流。棕榈酸胆甾醇酯的作用机制是通过补充不足或功能失调的内源性肺表面活性物质，从而降低肺泡张力，防止肺泡塌陷。棕榈酸考福塞利会在肺泡细胞表面形成一层极薄的膜，从而降低表面张力。 药效学 棕榈酸考福塞利已被证实能显著降低气胸、肺间质性肺气肿和死亡的风险。与天然表面活性剂不同，棕榈酸考福塞利可降低支气管肺发育不良、脑室内出血和动脉导管未闭的风险。在安慰剂对照的临床试验中，透明膜病导致的死亡人数、肺漏气发生率、氧气需求量和平均气道压力均显著降低。一些报告指出，由于缺乏表面活性蛋白，其疗效可能不明显。 |
| 分子式 |
C40H80NO8P
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|---|---|
| 分子量 |
734.0389
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| 精确质量 |
733.562
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| CAS号 |
63-89-8
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| 相关CAS号 |
DPPC-d9;DPPC-d62;25582-63-2;DPPC-d9-1;77165-56-1;DPPC-d4;326495-33-4;DPPC-d13;86531-55-7;DPPC-d66;326495-34-5;DPPC-d71;474943-49-2;DPPC-d75;181041-62-3
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| PubChem CID |
452110
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
229-229.5 °C
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| LogP |
10.88
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| tPSA |
121
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
40
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| 重原子数目 |
50
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| 分子复杂度/Complexity |
826
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
P(=O)([O-])(OC([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])OC(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)OC(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)OC([H])([H])C([H])([H])[N+](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
KILNVBDSWZSGLL-KXQOOQHDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C40H80NO8P/c1-6-8-10-12-14-16-18-20-22-24-26-28-30-32-39(42)46-36-38(37-48-50(44,45)47-35-34-41(3,4)5)49-40(43)33-31-29-27-25-23-21-19-17-15-13-11-9-7-2/h38H,6-37H2,1-5H3/t38-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R)-2,3-di(hexadecanoyloxy)propyl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~25 mg/mL (~34.06 mM)
DMSO :< 1 mg/mL H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.41 mM) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3623 mL | 6.8116 mL | 13.6232 mL | |
| 5 mM | 0.2725 mL | 1.3623 mL | 2.7246 mL | |
| 10 mM | 0.1362 mL | 0.6812 mL | 1.3623 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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