L-NIO dihydrochloride

别名: L-NIO DIHYDROCHLORIDE; 159190-44-0; N5-(1-Iminoethyl)-L-ornithineDihydrochloride; N5-(1-Iminoethyl)-L-ornithine dihydrochloride; L-NIO (dihydrochloride); (2S)-2-amino-5-(1-aminoethylideneamino)pentanoic acid;dihydrochloride; L-NIO (hydrochloride); L-NIO2HCl;

目录号: V32551 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

L-NIO diHCl 是一种有效的、非选择性的、NADPH 依赖性一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂，适用于神经元 (nNOS)、内皮细胞 (eNOS) 和诱导型 (iNOS) 类型。

L-NIO dihydrochloride CAS号: 159190-44-0
产品类别: New2

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
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产品描述

L-NIO diHCl 是一种有效的、非选择性的、NADPH 依赖性一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂，适用于神经元 (nNOS)、内皮细胞 (eNOS) 和诱导型 (iNOS) 类型。一氧化氮合酶的 Ki 分别为 1.7、3.9 和 3.9 μM。 L-NIO diHCl 诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。

生物活性&实验参考方法

靶点	NOS/nitric oxide synthase (Ki = 1.7 μM ~3.9 μM)
体外研究 (In Vitro)	L-NIO 是 NADPH 依赖性一氧化氮合酶 (NOS) 的强效非选择性抑制剂。神经元 (nNOS)、内皮细胞 (eNOS) 和诱导型 (iNOS) 的 Ki 值相应为 1.7、3.9、3.9 μM。 1]。
体内研究 (In Vivo)	在成年大鼠脑中，L-NIO（2.0μmol，缺血后3天）引起局部脑缺血[2]。 L-NIO输注与零死亡率、低手术复杂性和可重复的梗死有关，与已建立的局灶性缺血模型相比具有优势。平均梗死体积为对侧纹状体体积的8.5±5.3%，导致血脑屏障功能障碍、神经元缺氧和持续的神经变性。除了慢性运动功能受损外，缺血性卒中还表现出其他特征，包括缺血后持续至少35天的强小胶质细胞/巨噬细胞和星形胶质细胞反应。与现有方法的比较：与MCAo模型等其他模型相比，L-NIO模型在受影响区域的一致性、高成功率、零死亡率、降低的手术复杂性和最低的福利要求使其非常适合对急性缺血性卒中干预措施的临床前疗效和原理验证进行初步高通量研究。结论：我们提出L-NIO大鼠局灶性纹状体缺血模型不能取代其他缺血性卒中模型的使用。相反，它为缺血性卒中治疗的初步临床前研究提供了一种新的补充工具[2]。
酶活实验	一氧化氮合酶（NOS）催化L-精氨酸向一氧化氮（NO）和瓜氨酸的NADPH和O2依赖性转化；已经鉴定出三种亚型，即神经元型（nNOS）、内皮型和诱导型。由于已知NO的过量产生会导致多种病理生理状况，因此NOS抑制剂作为潜在的治疗剂引起了人们的兴趣。对引起病理的NOS亚型具有强效、基于机制和相对选择性的抑制剂尤其令人感兴趣。在本研究中，我们报道了乙烯基-L-硝基（N5-（1-亚氨基-3-丁烯基）-L-鸟氨酸；L-VNIO）与L-精氨酸竞争结合并抑制nNOS（Ki=100nM）；结合伴随着I型光学差谱，与血红素辅因子附近的结合一致，没有作为第六轴向血红素配体的相互作用。这种结合是完全可逆的。然而，在NADPH和O2存在的情况下，L-VNIO不可逆地灭活nNOS（kinact=0.078 min-1；KI=90 nM）；失活是Ca2+/钙调素依赖性的。酶的细胞色素c还原活性不受这种处理的影响，但nNOS的L-精氨酸非依赖性NADPH氧化酶活性与整体活性同时丧失。光谱分析表明，nNOS血红素辅因子因L-VNIO介导的酶失活机制而丢失或修饰。诱导型NOS亚型不会被L-VNIO灭活，内皮亚型需要高20倍的浓度才能达到nNOS灭活率的约75%。在NOS失活的L-精氨酸衍生物中，L-VNIO是迄今为止报道的最有效和nNOS选择性最强的[1]。
动物实验	动物/疾病模型：成年雄性Sprague Dawley大鼠（250-350 g）[2] 剂量：每只大鼠0.04-2.0 μmol/(3.0-5.0 μL) 给药途径：缺血3天后纹状体注射实验结果：2.0 μmol L-NIO引起的梗死体积与假手术组动物的梗死体积显著不同。本研究建立了一种新的体内大鼠局灶性纹状体缺血模型，该模型使用血管收缩剂N5-(1-亚氨基乙基)-L-鸟氨酸（L-NIO）。成年雄性Sprague Dawley大鼠接受单侧纹状体内L-NIO输注，并联合颈静脉闭塞。[2]
参考文献	[1]. N5-(1-Imino-3-butenyl)-L-ornithine. A neuronal isoform selective mechanism-based inactivator of nitric oxide synthase. J Biol Chem. 1998 Apr 10;273(15):8882-9. [2]. L-NIO as a novel mechanism for inducing focal cerebral ischemia in the adult rat brain. J Neurosci Methods. 2015 Apr 30;245:44-57.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C7H17CL2N3O2
分子量	246.134779691696
精确质量	245.069
CAS号	159190-44-0
相关CAS号	L-NIO;36889-13-1
PubChem CID	2733507
外观&性状	Colorless to off-white solid-liquid Mixture
tPSA	102
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	14
分子复杂度/Complexity	180
定义原子立体中心数目	1
SMILES	N[@@H](CCCNC(C)=N)C(O)=O.[H]Cl.[H]Cl
InChi Key	RYCMAAFECCXGHI-ILKKLZGPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C7H15N3O2.2ClH/c1-5(8)10-4-2-3-6(9)7(11)12;;/h6H,2-4,9H2,1H3,(H2,8,10)(H,11,12);2*1H/t6-;;/m0../s1
化学名	(2S)-2-amino-5-(1-aminoethylideneamino)pentanoic acid;dihydrochloride
别名	L-NIO DIHYDROCHLORIDE; 159190-44-0; N5-(1-Iminoethyl)-L-ornithineDihydrochloride; N5-(1-Iminoethyl)-L-ornithine dihydrochloride; L-NIO (dihydrochloride); (2S)-2-amino-5-(1-aminoethylideneamino)pentanoic acid;dihydrochloride; L-NIO (hydrochloride); L-NIO2HCl;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~125 mg/mL (~507.86 mM) DMSO : ~33.33 mg/mL (~135.42 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (10.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (406.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~125 mg/mL (~507.86 mM)
DMSO : ~33.33 mg/mL (~135.42 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (406.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.0629 mL	20.3145 mL	40.6289 mL
	5 mM	0.8126 mL	4.0629 mL	8.1258 mL
	10 mM	0.4063 mL	2.0314 mL	4.0629 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。