| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
L-NMMA acetate targets all three isoforms of nitric oxide synthase (NOS): neuronal NOS (nNOS, NOS1), endothelial NOS (eNOS, NOS3), and inducible NOS (iNOS, NOS2). It acts as a competitive inhibitor, meaning it competes with the natural substrate, L-arginine, for binding to the enzyme's active site. By inhibiting NOS, L-NMMA acetate prevents the conversion of L-arginine to L-citrulline and the subsequent release of nitric oxide (NO). The compound exhibits different inhibitory potencies for the three isoforms, with Ki values of approximately 0.18 µM for nNOS (rat), 0.4 µM for eNOS (human), and 6 µM for iNOS (mouse).
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
从 100 μM 开始，L-NMMA 可浓度依赖性地抑制诱导舒张（2Hz）；1 mM 时的平均最大抑制率约为 35%。当 L-精氨酸 (L-Arg) 预先与 D-精氨酸孵育后，L-NMMA 的抑制作用保持不变。异丙肾上腺素引起的舒张不受 L-NMMA 的影响 [2]。L-NMMA 输注以剂量依赖的方式减小小动脉直径并增加小动脉张力。L-NMMA 起效迅速。对于内皮依赖性血管舒张剂乙酰胆碱 (ACh)，L-NMMA 可降低其血管舒张反应，但对内皮非依赖性利巴韦林 (NP) 无影响。L-NMMA 可显著增强去甲肾上腺素 (NE) 引起的剂量依赖性血管收缩 [3]。体外实验表明，L-NMMA 醋酸盐是 NOS 活性的强效抑制剂。该化合物的活性通过测量其在各种无细胞和细胞系统中对NO生成的抑制作用来评估。其抑制效力由其对不同NOS同工酶的Ki值表征。它是一种标准参考抑制剂，用于验证NOS活性测定方法以及研究NO在细胞信号传导中的作用。由于其对所有三种同工酶的抑制效果，它成为NO研究的广谱工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，L-NMMA乙酸酯被用于研究NO的生理和病理生理作用。通过系统性抑制NOS，它可以用于评估NO对血压调节、血管张力以及各种疾病模型的影响。它是研究NO通路在诸如高血压、炎症和脓毒性休克等疾病中作用的重要工具。然而，参考文献中并未提供来自特定动物模型的详细体内数据。
|
| 酶活实验 |
针对L-NMMA乙酸酯的非细胞体外检测通常涉及测量NOS酶活性的抑制情况。在这些检测中，将酶（nNOS、eNOS或iNOS）与其底物L-精氨酸和辅因子在不同浓度的L-NMMA乙酸酯存在下进行孵育。通常采用放射性或比色法间接测定副产物L-瓜氨酸的生成量，从而测量NO的生成量。Ki值由此实验确定。
|
| 细胞实验 |
L-NMMA乙酸酯的细胞活性测定包括用该化合物处理表达NOS同工酶的细胞，并测量NO生成的抑制情况。例如，用钙离子载体（用于eNOS和nNOS）或LPS和细胞因子（用于iNOS）刺激细胞产生NO。使用Griess反应或化学发光法测定培养上清液中NO的稳定分解产物——亚硝酸盐/硝酸盐的浓度。确定NOS抑制的IC₅₀或Ki值。
|
| 动物实验 |
L-NMMA乙酸酯的体内动物模型研究包括啮齿动物研究，旨在评估NOS抑制对心血管功能的影响。该化合物通过静脉或腹腔注射给药，并测量血压、心率和血管阻力。该化合物还用于脓毒性休克模型，以研究iNOS在低血压中的作用。这些研究有助于阐明NO在体内的生理作用。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
L-NMMA乙酸酯的分子量为248.28 g/mol，分子式为C₉H₂₀N₄O₄，CAS号为53308-83-1。该化合物为白色至类白色固体，易溶于水。纯度通常≥98%。储存条件：-20℃，避光防潮。该化合物仅供科研使用。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
参考文献中并未提供L-NMMA乙酸酯的详细毒理学数据。作为一种研究化合物，其安全性需要通过标准的临床前毒性评估来确定。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
L-NMMA乙酸酯又称NG-单甲基-L-精氨酸乙酸酯或替拉精氨酸乙酸酯。它是一种非选择性NOS同工酶（nNOS、eNOS和iNOS）抑制剂，其Ki值分别约为0.18、0.4和6 µM。它是研究NO在各种生理和病理过程中作用的常用研究工具。其CAS号为53308-83-1。
|
| 分子式 |
C9H20N4O4
|
|---|---|
| 分子量 |
248.28
|
| 精确质量 |
248.148
|
| CAS号 |
53308-83-1
|
| PubChem CID |
135242
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
392.7ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
180-190ºC
|
| 闪点 |
191.3ºC
|
| LogP |
0.595
|
| tPSA |
148.53
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
17
|
| 分子复杂度/Complexity |
224
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
CC(=O)O.CN=C(N)NCCC[C@@H](C(=O)O)N
|
| InChi Key |
IKPNWIGTWUZCKM-JEDNCBNOSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C7H16N4O2.C2H4O2/c1-10-7(9)11-4-2-3-5(8)6(12)13;1-2(3)4/h5H,2-4,8H2,1H3,(H,12,13)(H3,9,10,11);1H3,(H,3,4)/t5-;/m0./s1
|
| 化学名 |
acetic acid;(2S)-2-amino-5-[(N'-methylcarbamimidoyl)amino]pentanoic acid
|
| 别名 |
LNMMA acetate; L NMMA acetate; L-NMMA acetate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 50 mg/mL (~201.39 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (402.77 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0277 mL | 20.1386 mL | 40.2771 mL | |
| 5 mM | 0.8055 mL | 4.0277 mL | 8.0554 mL | |
| 10 mM | 0.4028 mL | 2.0139 mL | 4.0277 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
