L006235

别名: L-006235; L 006235; L006235

目录号: V23517 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

L-006235 (L-235) 是一种有效、选择性、可逆且具有口服生物活性的组织蛋白酶 K 抑制剂（拮抗剂），在骨吸收测定中 IC50 为 5 nM。

L006235 CAS号: 294623-49-7
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

L-006235 (L-235) 是一种强效、选择性、可逆且口服有效的组织蛋白酶K抑制剂（拮抗剂），在骨吸收试验中IC50值为5 nM。L-006235对组织蛋白酶K的选择性(Ki=0.2 nM)远高于组织蛋白酶B、组织蛋白酶L和组织蛋白酶S(Ki=1、6、47 μM)。L-006235可减少胶原蛋白降解并预防骨质流失。
L006235，又名L-235，是一种强效、选择性、可逆且口服有效的组织蛋白酶K抑制剂。其分子量为466.60 g/mol，分子式为C₂₄H₃₀N₆O₂S。 L006235 在生化测定中的 IC₅₀ 为 0.25 nM，在骨吸收测定中的 IC₅₀ 为 5 nM。它对组织蛋白酶 B、L 和 S 的选择性超过 4000 倍。这种高选择性使其成为研究组织蛋白酶 K 在骨吸收中的作用以及开发骨质疏松症疗法的宝贵工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	L006235 targets cathepsin K, a lysosomal cysteine protease that is predominantly expressed in osteoclasts and plays a critical role in bone resorption. Cathepsin K degrades the organic matrix of bone, primarily collagen type I. By inhibiting cathepsin K with high potency (IC₅₀ = 0.25 nM) and selectivity, L006235 prevents the degradation of bone matrix, thereby reducing bone resorption and preventing bone loss.
体外研究 (In Vitro)	在兔骨吸收实验中，L-006235 抑制骨吸收的 IC50 为 5 nM[1]。在 HepG2 细胞中，L-006235（10 μM；1 小时）在整个细胞质中呈现点状荧光[2]。体外实验表明，L-006235 是组织蛋白酶 K 的强效抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 nM。在骨吸收实验中，其 IC₅₀ 为 5 nM。它对组织蛋白酶 B、L 和 S 的选择性超过 4000 倍。这些体外活性证实了其对组织蛋白酶 K 的高效性和选择性，使其成为研究该酶功能的理想工具。
体内研究 (In Vivo)	L-006235 是一种推荐的共享营养素，在恒河猴体内，每日一次口服给药 8-11 天后，可使 N-端肽 (NTx) 和肌酸 (Cre) 水平降低高达 76% [1]。L-006235（20 mg/kg；口服；沉积）具有较长的末端半衰期（204 分钟）、较高的生物利用度（68%）和 Cmax（1.4 μM）[1]。体内研究表明，L-006235 是一种口服有效的组织蛋白酶 K 抑制剂，可减少胶原蛋白降解并预防骨丢失。其良好的口服生物利用度和强效活性使其成为治疗骨质疏松症和其他骨吸收疾病的潜在候选药物。然而，现有文献中尚未广泛报道特定动物模型的详细体内疗效数据。
酶活实验	L006235 的非细胞酶活性测定通常采用体外组织蛋白酶 K 活性测定，使用纯化的重组组织蛋白酶 K。将该化合物与酶和荧光底物在不同浓度下孵育。通过监测荧光信号的释放来测定组织蛋白酶 K 的活性。IC₅₀ 值（例如组织蛋白酶 K 抑制的 IC₅₀ 值为 0.25 nM）由剂量反应曲线确定。进行针对组织蛋白酶 B、L 和 S 的选择性分析以确认其特异性。
细胞实验	使用破骨细胞培养物进行 L006235 的细胞活性测定，以评估其对骨吸收的影响。将破骨细胞培养在骨片或合成基质上，并用不同浓度的化合物处理。通过定量分析钙的释放或吸收陷窝的形成来测量骨吸收。测定 IC₅₀ 值，例如骨吸收测定中的 5 nM。
动物实验	动物/疾病模型： 15岁恒河猴接受卵巢切除术 (OVX) [1] 剂量： 0.6、3、15 mg/kg 给药途径：每日口服一次，持续8-11天实验结果： uNTx/Cre平均降低值分别为：剂量15、3和0.6 mg/kg时降低76%、68%和31%。 L006235的体内动物模型包括卵巢切除 (OVX) 大鼠骨质疏松模型，其中该化合物以不同剂量口服给药。通过测量骨矿物质密度、骨转换标志物和骨组织形态计量学来评估疗效。这些研究证实了该化合物能够减少骨吸收并预防骨丢失。
药代性质 (ADME/PK)	化合物L006235的分子量为466.60 g/mol，分子式为C₂₄H₃₀N₆O₂S，CAS号为294623-49-7。该化合物为固体，纯度≥99.74%。它可溶于DMSO，但不溶于水。储存条件：-20℃。该化合物是一种口服有效的组织蛋白酶K抑制剂。其详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度，尚未见广泛报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	现有文献中关于L006235的详细毒理学数据报道不多。作为一种研究化合物，其安全性需要通过标准的临床前毒性评估来确定。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
参考文献	[1]. Design and synthesis of tri-ring P3 benzamide-containing aminonitriles as potent, selective, orally effective inhibitors of cathepsin K. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7520-34. [2]. Lysosomotropism of basic cathepsin K inhibitors contributes to increased cellular potencies against off-target cathepsins and reduced functional selectivity. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7535-43. [3]. Cathepsin K inhibitors prevent bone loss in estrogen-deficient rabbits. J Bone Miner Res. 2011 Feb;26(2):252-62.
其他信息	L006235 又名 L-235。它是一种强效、选择性强、可逆且口服有效的组织蛋白酶 K 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 nM。在骨吸收试验中，其 IC₅₀ 为 5 nM。它对组织蛋白酶 B、L 和 S 的选择性超过 4000 倍。L006235 可减少胶原蛋白降解并预防骨质流失。其 CAS 编号为 294623-49-7。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H30N6O2S
分子量	466.6
精确质量	466.215
CAS号	294623-49-7
PubChem CID	9912381
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.868
tPSA	133.09
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	733
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	FIVYCSWOCXEWSE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H30N6O2S/c1-29-13-15-30(16-14-29)23-27-20(17-33-23)18-5-7-19(8-6-18)21(31)28-24(9-3-2-4-10-24)22(32)26-12-11-25/h5-8,17H,2-4,9-10,12-16H2,1H3,(H,26,32)(H,28,31)
化学名	N-[1-(cyanomethylcarbamoyl)cyclohexyl]-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,3-thiazol-4-yl]benzamide
别名	L-006235; L 006235; L006235
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~31.25 mg/mL (~66.97 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~31.25 mg/mL (~66.97 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1432 mL	10.7158 mL	21.4316 mL
	5 mM	0.4286 mL	2.1432 mL	4.2863 mL
	10 mM	0.2143 mL	1.0716 mL	2.1432 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。