| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L690330 targets inositol monophosphatase (IMPase), a magnesium-dependent enzyme that catalyzes the dephosphorylation of inositol monophosphate to inositol. IMPase is a key enzyme in the phosphatidylinositol (PI) signaling pathway, which is involved in cell signaling, membrane trafficking, and cytoskeletal organization. By inhibiting IMPase, L690330 reduces the availability of inositol for PI synthesis, leading to depletion of phosphatidylinositol and downstream signaling effects. L690330 is a competitive inhibitor with Ki values of 0.27 µM for recombinant human IMPase and 0.19 µM for recombinant bovine IMPase.
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| 体外研究 (In Vitro) |
L-690330（50 μM；1 小时）可增强 HEK293 细胞中 p-AMPK 和 LC3-I/II 的表达，并刺激细胞中 p-AMPK 和自噬的发生 [2]。体外实验表明，L690330 能有效抑制重组和组织来源的 IMPase 活性。该化合物对重组人 IMPase 和牛 IMPase 的 Ki 值分别为 0.27 µM 和 0.19 µM，对人额叶皮层 IMPase 和牛额叶皮层 IMPase 的 Ki 值分别为 0.30 µM 和 0.42 µM。L690330 可诱导 COS-7 细胞发生自噬，且该过程不依赖于 mTOR 抑制。这种作用归因于肌醇的消耗以及随后 PI 信号通路的破坏，从而通过一条不依赖于 mTOR 的途径激活自噬。
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| 体内研究 (In Vivo) |
L-690330（脑室内注射；0.1 μMol）仅能减少暗/光测试期间的光照时间，除此之外，对平衡木行走期间的运动活动和协调性没有影响[3]。
体内研究已对L690330在亨廷顿病研究中的潜在应用进行了研究。该化合物通过抑制IMPase来消耗肌醇并调节PI信号通路，这可能对神经退行性疾病具有治疗作用。然而，现有文献中关于其体内疗效的具体数据有限。L690330对水解稳定。 |
| 酶活实验 |
L690330 的非细胞检测方法是通过体外酶活性测定来测量其对 IMPase 的抑制活性。将重组人或牛 IMPase 与肌醇单磷酸底物在不同浓度的 L690330 存在下孵育。使用比色法（例如孔雀石绿或钼酸铵）测定无机磷酸盐的释放量。计算 IMPase 活性的抑制率，并根据抑制曲线确定 Ki 值。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析 [2]
细胞类型： HEK293 细胞 测试浓度： 50 μM 孵育时间： 1 小时 实验结果： LC3-I/II 和 p-AMPK 蛋白水平升高。 L690330 的细胞实验包括用该化合物处理培养细胞（例如 COS-7 细胞），并测量其对自噬和细胞信号传导的影响。用不同浓度的 L690330 处理细胞，并通过 Western blotting 或使用荧光自噬报告基因（例如 GFP-LC3）测量 LC3-II 水平来评估自噬。将自噬激活与 mTOR 抑制剂（例如雷帕霉素）诱导的自噬激活进行比较，以确认其 mTOR 非依赖性机制。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 八周龄雄性ICR小鼠[3]
剂量： 0.1 μmol 给药途径： 脑室内注射 实验结果： 脑室内注射不会影响小鼠的健康。 在体内疗效研究中，L690330被应用于亨廷顿病或其他神经退行性疾病的动物模型。该化合物通常通过腹腔注射或灌胃给药。通过行为学评估和脑组织学检查来评价该化合物对疾病进展的影响。然而，目前已发表的关于L690330的具体研究方案有限。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
L690330 的分子量为 298.12，分子式为 C₈H₁₂O₈P₂。该化合物对水解稳定。应以粉末形式储存于 -20°C，避光防潮。该化合物可溶于适用于体外和体内研究的溶剂中。操作 L690330 时应采取适当的实验室安全防护措施。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的文献中对L690330的毒理学特征描述尚不充分。作为一种IMPase抑制剂，它可能影响多种组织中的磷脂酰肌醇信号通路。目前全面的毒理学数据有限，L690330尚未获准用于临床。操作该化合物时应采取适当的实验室安全防护措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
[1-(4-羟基苯氧基)-1-膦酸乙基]膦酸是一种1,1-双(膦酸)。
L690330 是一种强效的肌醇单磷酸酶 (IMPase) 竞争性抑制剂，已被用作研究磷脂酰肌醇信号通路的科研工具。该化合物可独立于 mTOR 抑制诱导自噬，使其成为研究自噬调控的宝贵工具。L690330 也因其在亨廷顿病研究中的潜力而受到研究。该化合物尚未获准用于临床，仅作为科研工具使用。 |
| 分子式 |
C8H12O8P2
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|---|---|
| 分子量 |
298.12
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| 精确质量 |
298.001
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| CAS号 |
142523-38-4
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| 相关CAS号 |
L-690330 hydrate
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| PubChem CID |
132449
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.787g/cm3
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| 沸点 |
696.9ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
375.3ºC
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| 蒸汽压 |
2.18E-20mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.629
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| LogP |
0.8
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| tPSA |
164.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
355
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JKOCAAWWDVHWKB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H12O8P2/c1-8(17(10,11)12,18(13,14)15)16-7-4-2-6(9)3-5-7/h2-5,9H,1H3,(H2,10,11,12)(H2,13,14,15)
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| 化学名 |
[1-(4-hydroxyphenoxy)-1-phosphonoethyl]phosphonic acid
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| 别名 |
L-690330; L 690330; L690330
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~33.33 mg/mL (~111.80 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~83.86 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (335.44 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3544 mL | 16.7718 mL | 33.5435 mL | |
| 5 mM | 0.6709 mL | 3.3544 mL | 6.7087 mL | |
| 10 mM | 0.3354 mL | 1.6772 mL | 3.3544 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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