L755507

别名: 4-[[(己基氨基)羰基]氨基]-N-[4-[2-[[(2S)-2-羟基-3-(4-羟基苯氧基)丙基]氨基]乙基]苯基]苯磺酰胺

目录号: V2591 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

L-755,507 被鉴定为有效的选择性 β3 肾上腺素受体部分激动剂，EC50 为 0.43 nM，其选择性比 β1- 和 β2- 肾上腺素受体高 1000 倍（EC50 值为 0.43、580 和 > 10000 nM，用于激活克隆人分别为β3-、β1-和β2-肾上腺素受体）。

L755507 CAS号: 159182-43-1
产品类别: Others 8

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

L-755,507 被确定为一种有效的选择性 β3 肾上腺素受体部分激动剂，EC50 为 0.43 nM，其选择性比 β1- 和 β2- 肾上腺素受体高 1000 倍（激活的 EC50 值为 0.43、580 和 > 10000 nM）分别克隆的人β3-、β1-和β2-肾上腺素受体）。最近还发现它可以增强人类诱导多能干细胞 (iPSC) 和其他细胞类型中 CRISPR 介导的同源定向修复 (HDR) 效率。

生物活性&实验参考方法

靶点	β3-Adrenoceptor (β3-AR) (EC50 = 1.8 nM for cAMP accumulation; EC50 = 3.2 nM for ERK1/2 phosphorylation) [1]
体外研究 (In Vitro)	L755507 后 cAMP 的积累显着增加（pEC50 值分别为 8.5 和 12.3）。用百日咳毒素预处理后最大 cAMP 积累增加，并用 zinterol 和 L755507 增加。 zinterol、L755507 和 L748337 比 cAMP 更能强烈地磷酸化细胞外信号调节激酶 1/2 (Erk1/2)（pEC50 值为 10.9、11.7 和 11.6）。 Scr7 和 L755507 并没有显着降低细胞活力。在 10 至 200 μM 之间，Scr7 对细胞周期的分布没有影响。与用 DMSO 处理的细胞相比，L755507 在 10 μM 或 40 μM 时显着降低了 G2/M 期细胞的比例，在 10 μM 时显着增加了 S 期细胞的数量 [2]。在稳定表达人β3-AR的中国仓鼠卵巢K1（CHO-K1）细胞中，L755507 剂量依赖性诱导cAMP积累，EC50为1.8 nM。100 nM浓度时，其诱导的cAMP反应达到毛喉素最大诱导效应的89%，且该效应可被β3-AR拮抗剂L748337完全阻断[1] - L755507（0.1–100 nM）激活CHO-K1-hβ3细胞中的ERK1/2 MAPK信号通路，EC50为3.2 nM。10 nM浓度时，磷酸化ERK1/2（p-ERK1/2）水平较溶媒对照组高2.7倍，且该磷酸化效应可被L748337预处理减弱[1] - 在人原代T细胞和小鼠胚胎成纤维细胞（MEFs）中，L755507（1–10 μM）剂量依赖性增强CRISPR/Cas9介导的同源定向修复（HDR）效率。10 μM浓度时，人原代T细胞的HDR效率从4.2%提升至12.8%，MEFs中从5.1%提升至14.3%，且对非同源末端连接（NHEJ）活性无显著影响[2]
体内研究 (In Vivo)	恒河猴急性暴露于 L-755,507 会引起脂肪分解和代谢率升高，而长期暴露会增加恒河猴棕色脂肪组织中解偶联蛋白 1 的表达。在青鳉鱼（Oryzias latipes）胚胎中，L755507 处理显著提高双基因敲入效率。受精后1–2小时（hpf）的胚胎在含5 μM L755507 的培养液中浸泡24小时（同时导入CRISPR/Cas9组件和供体DNA），双基因敲入率达23.5%，而溶媒对照组为8.7%。胚胎存活率无显著差异（处理组82% vs 对照组85%）[3]
酶活实验	cAMP积累测定：将CHO-K1-hβ3细胞接种到24孔板，培养24小时后血清饥饿4小时。加入系列浓度的L755507（0.01–1000 nM），孵育30分钟。用冰浴裂解液裂解细胞，通过竞争性ELISA试剂盒定量细胞内cAMP水平，根据cAMP生成的剂量-反应曲线计算EC50值[1] - ERK1/2磷酸化测定：CHO-K1-hβ3细胞血清饥饿16小时后，用L755507（0.1–100 nM）处理5分钟。裂解细胞后，蛋白质经SDS-PAGE分离并转移至PVDF膜，用抗p-ERK1/2和抗总ERK1/2抗体孵育，光密度法定量条带强度，从磷酸化效率推导EC50值[1]
细胞实验	β3-AR信号通路测定：将CHO-K1-hβ3细胞接种到6孔板（2×105个细胞/孔），培养24小时。血清饥饿后，（如需）用L748337（1 μM）预处理15分钟，再加入L755507（0.1–100 nM）处理。ELISA法检测cAMP水平，western blot检测p-ERK1/2表达，验证β3-AR特异性激活[1] - CRISPR/Cas9 HDR效率测定：从外周血分离人原代T细胞，培养激活3天。通过电穿孔法将Cas9质粒、sgRNAs和供体DNA转入细胞，立即加入L755507（1–10 μM）处理。培养72小时后提取基因组DNA，PCR扩增靶区域，通过桑格测序分析突变率，确定HDR效率[2]
动物实验	配制于 25% 乙醇、25% 聚乙二醇 400 和 50% 生理盐水中；剂量为 3 mg/kg；静脉注射。雄性瘦型恒河猴青鳉鱼双基因敲入模型：将成熟的青鳉鱼自然交配以获得受精卵。受精后 1-2 小时（hpf）的胚胎随机分为两组（每组 n=50）：对照组和 L755507 处理组。处理组胚胎浸入含有 5 μM L755507 的胚胎培养基中培养 24 小时。同时，所有胚胎均被显微注射 Cas9 mRNA（200 ng/μL）、两种 sgRNA（各 100 ng/μL）和供体 DNA（50 ng/μL）至细胞质中。培养7天后，每组随机选取20个胚胎，提取基因组DNA，进行巢式PCR和Sanger测序以验证双基因敲入效率。在整个培养期间记录胚胎存活率[3]
参考文献	[1]. The beta3-adrenoceptor agonist 4-[[(Hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]-phenyl]-benzenesulfonamide (L755507) and antagonist (S)-N-[4-[2-[[3-[3-(acetamidomethyl)phenoxy]-2-hydroxypropyl]amino]-ethyl]phenyl]benzenesulfonamide (L748337) activate different signaling pathways in Chinese hamster ovary-K1 cells stably expressing the human beta3-adrenoceptor. Mol Pharmacol. 2008 Nov;74(5):1417-28. [2]. Small molecules enhance CRISPR/Cas9-mediated homology-directed genome editing in primary cells. Sci Rep. 2017; 7: 8943. [3]. An effective double gene knock-in strategy using small-molecule L755507 in the medaka fish (Oryzias latipes). Genesis. 2022;60(1-2):e23465.
其他信息	L755507 是一种选择性 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR) 激动剂，能够激活表达人 β3-AR 的细胞中的不同信号通路（cAMP/PKA 和 ERK1/2 MAPK）。其激活谱与 β3-AR 拮抗剂不同，使其成为研究 β3-AR 功能选择性的宝贵工具 [1] - L755507 可作为小分子增强剂，增强原代细胞中 CRISPR/Cas9 介导的同源重组修复 (HDR)，且细胞毒性低。它能提高 HDR 效率而不影响非同源末端连接 (NHEJ)，为原代细胞基因编辑提供了一种实用工具 [2] - 在青鳉鱼胚胎中，L755507 能有效提高双基因敲入效率而不降低胚胎存活率，为鱼类模型中的多基因编辑提供了一种可行的方法 [3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C30H40N4O6S

分子量

584.73

精确质量

584.266

CAS号

159182-43-1

相关CAS号

159182-43-1

PubChem CID

9829836

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

折射率

1.615

LogP

4.97

tPSA

157.4

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

817

定义原子立体中心数目

SMILES

CCCCCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)CCNC[C@@H](COC3=CC=C(C=C3)O)O

InChi Key

NYYJKMXNVNFOFQ-MHZLTWQESA-N

InChi Code

InChI=1S/C30H40N4O6S/c1-2-3-4-5-19-32-30(37)33-24-10-16-29(17-11-24)41(38,39)34-25-8-6-23(7-9-25)18-20-31-21-27(36)22-40-28-14-12-26(35)13-15-28/h6-17,27,31,34-36H,2-5,18-22H2,1H3,(H2,32,33,37)/t27-/m0/s1

化学名

1-hexyl-3-[4-[[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]phenyl]sulfamoyl]phenyl]urea

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:100 mg/mL (171.0 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7102 mL	8.5510 mL	17.1019 mL
	5 mM	0.3420 mL	1.7102 mL	3.4204 mL
	10 mM	0.1710 mL	0.8551 mL	1.7102 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。