| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Laminaran is the Dectin-1 receptor, a C-type lectin receptor expressed mainly on the surface of innate immune cells such as macrophages and dendritic cells. Through specific recognition and binding to Dectin-1, Laminaran can mediate targeted delivery and modulate immune responses. Additionally, Laminaran can regulate the expression of Toll-like receptor 2 (TLR2) in gut-associated lymphoid tissue (GALT). In cholesterol metabolism, Laminaran reduces intestinal cholesterol uptake by downregulating NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1) protein expression in intestinal epithelial cells, representing a key mechanism for its lipid-lowering effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
层状多糖（100-800 µg/mL；24 小时）不会对人黑色素瘤细胞 SK-MEL-28 或正常表皮细胞 JB6 Cl41 产生任何细胞毒性。处理24小时后，浓度高达800μg/mL时，活细胞数的抑制百分比低于15%[1]。处理 24 和 48 小时后，昆布多糖（200 µg/mL；24-72 小时）不会降低 SK-MEL-28 细胞的发育；然而，治疗72小时后，细胞增殖减少了36%[1]。 c-Raf (Ser259)、ERK1/2 (Tyr202/Tyr204) 和 MEK1/2 (Ser 221) 激酶的磷酸化以及检测的总激酶蛋白表达水平不受低量昆布多糖的影响 (25– 50 µg/mL；24 小时）。另一方面，在 50 µg/mL 时，p-MEK 和 p-ERK1/2 会降低[1]。
体外研究表明，Laminaran具有多方面的生物活性。在Caco-2细胞（人结直肠腺癌细胞）中，Laminaran以浓度依赖性方式抑制BODIPY-胆固醇的摄取，EC50为20.69 μM。进一步研究表明，该作用与NPC1L1蛋白表达下调有关，siRNA介导的NPC1L1敲低可减弱Laminaran对胆固醇摄取的抑制作用。在巨噬细胞靶向研究中，Laminaran作为纳米递送系统的涂层材料，能够保护miRNA-223免受核酸酶降解，并通过Dectin-1受体介导的内吞作用被巨噬细胞选择性摄取。此外，Laminaran在体外还表现出抗炎、抗氧化及抗肿瘤活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与单独使用 PBS、OVA 和昆布多糖治疗的小鼠相比，昆布多糖（静脉注射；12.5、25 和 50 mg/kg；21 天）与 OVA (50 μg) 的组合可显着降低肿瘤质量 [3]。
在体内动物模型中，Laminaran显示出多种药理活性。在结肠炎小鼠模型中，口服Laminaran包被的miRNA-223纳米递送系统可靶向炎症结肠区域的巨噬细胞，促进M1型向M2型极化，从而减轻肠道炎症并改善疾病结局。在高脂饮食（HFD）喂养的小鼠中，Laminaran显著降低血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，同时减少肝脏脂质积累并促进粪便胆固醇排泄。Laminaran还能改善HFD小鼠空肠的局部绒毛损伤。在正常小鼠中，灌胃给予Laminaran（1-5 mg/只，连续14天）可增加CD3、CD19和Mac-3阳性细胞群，并降低乳酸脱氢酶（LDH）水平，同时升高谷丙转氨酶（GPT）水平。此外，口服Laminaran可提高小鼠对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌感染的抵抗力。 |
| 酶活实验 |
Laminaran与受体结合的体外非细胞实验常用表面等离子体共振（SPR）技术评估其与Dectin-1受体的结合亲和力。具体流程如下：将重组Dectin-1受体蛋白固定在SPR传感器芯片表面。将不同浓度的Laminaran（如0.1-1000 μg/mL）稀释于运行缓冲液（如HBS-EP，含10 mM HEPES、150 mM NaCl、3 mM EDTA、0.005% Tween-20，pH 7.4）中，以适当流速（如30 μL/min）注入，结合时间2-3分钟，解离时间5-10分钟。通过BIAcore等仪器记录结合和解离曲线，计算结合常数（KD）和动力学参数。此外，也可采用酶联免疫吸附测定（ELISA）：将Laminaran包被于微孔板，加入Dectin-1-Fc融合蛋白孵育，用HRP标记的抗Fc抗体检测结合信号。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： JB6 Cl41 和 SK-MEL-28 细胞 测试浓度： 100、200、400 和 800 µg/ mL 孵育时间：24小时 实验结果：对正常表皮细胞JB6 Cl41和人黑色素瘤细胞SK-MEL无细胞毒性-28。 细胞增殖测定[1] 细胞类型： SK-MEL-28 细胞 测试浓度： 200 µg/mL 孵育持续时间：24 小时 实验结果：72 小时时细胞增殖减少。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： SK-MEL-28 细胞 测试浓度： 25 µg/mL； 50 µg/mL 孵育时间： 24 小时 实验结果： 抑制 c-Raf、MEK1/2 和ERK1/2 激酶。 体外细胞实验常用巨噬细胞系（如RAW 264.7、THP-1分化巨噬细胞）或肠上皮细胞系（如Caco-2）。以胆固醇摄取实验为例：将Caco-2细胞接种于96孔板或共聚焦培养皿中，培养至融合状态。加入不同浓度的Laminaran（如0-100 μM）预处理1-2小时，随后加入BODIPY标记的胆固醇（2.5 μM）继续孵育2小时。用预冷的PBS洗涤细胞3次后，通过荧光酶标仪（激发波长488 nm，发射波长525 nm）定量检测细胞内的荧光强度，或通过共聚焦显微镜观察胆固醇摄取情况。以NPC1L1 siRNA敲低实验验证靶点特异性。对于免疫调节研究，Laminaran纳米制剂与巨噬细胞共孵育后，通过流式细胞术检测摄取效率，通过qRT-PCR检测细胞因子表达。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 将 B16-OVA 细胞皮下注射到 C57BL/6 小鼠体内 [3] 剂量：12.5、25 和 50 mg/kg；21 天
给药途径： 静脉注射 实验结果： 通过诱导抗原特异性免疫反应来阻止 B16-OVA 肿瘤的生长。 Laminaran的体内研究采用多种动物模型。在药代动力学研究中，雄性Sprague-Dawley大鼠口服给予Laminaran（1 mg/kg），于给药后不同时间点（0.5、1、2、4、6、8、12、24小时）采血，通过特异性β-葡聚糖检测法测定血浆药物浓度。在结肠炎模型中，C57BL/6小鼠饮用葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导结肠炎，口服给予Laminaran包被的miRNA纳米制剂（隔日一次），监测体重变化、疾病活动指数（DAI）、结肠长度和组织学评分。在高脂血症模型中，C57BL/6J小鼠喂食高脂饮食（HFD）同时给予Laminaran（50-200 mg/kg/天，灌胃），持续4-8周，检测血脂、肝脏脂质和粪便胆固醇。在免疫调节研究中，BALB/c小鼠灌胃给予Laminaran（1、2.5、5 mg/只，连续14天），取血检测细胞表型和生化指标。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Laminaran的药代动力学特性在大鼠中进行了研究。口服给予1 mg/kg剂量的Laminaran后，血浆药物浓度在0.5至12小时间出现两个峰，表明可能存在肠肝循环或不同吸收位点。给药24小时后，约20 ± 7%的Laminaran仍存留于血清中。Laminaran可被肠道上皮细胞和肠道相关淋巴组织（GALT）细胞结合并内化，这种内化过程不依赖于Dectin-1受体。肝脏对血浆中Laminaran的清除作用不显著。在理化性质方面，Laminaran为白色至浅黄色粉末，水中微溶，在DMSO中加热可溶，比旋光度[α]D为-40°至-50°（C=0.9，H₂O）。分子式为C18H32O16，分子量约504 g/mol。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有毒理学研究表明，Laminaran具有良好的安全性特征。根据多个研究来源，Laminaran被描述为无毒、可生物降解的生物聚合物。在产品目录中，Laminaran的RTECS编号为OE1523500，TSCA状态为“是”（已在美国有毒物质控制法案中注册）。在为期14天的小鼠毒性研究中，灌胃给予Laminaran（1-5 mg/只）未导致动物死亡，但观察到体重及肝脏、脾脏重量呈剂量依赖性下降。值得注意的是，Laminaran在正常小鼠中增加了谷丙转氨酶（GPT）水平，同时降低了乳酸脱氢酶（LDH）水平，提示其对肝脏可能存在一定的保护作用而非损伤。由于其良好的安全性，Laminaran已被广泛用于功能性食品中。建议储存于阴凉干燥处，避免氧化剂。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
化学结构：Laminaran由β-(1→3)-D-吡喃葡萄糖主链和β-(1→6)连接的支链组成。根据还原末端的不同，分为M型（以1-O-取代的D-甘露醇结尾）和G型（以D-葡萄糖结尾）两种链型，其比例因藻类和季节而异。
来源：主要提取自褐藻门海带科（Laminariaceae），常见来源包括Laminaria、Saccharina和Eisenia属。
理化性质：白色粉末；水中微溶，DMSO中加热可溶；吸湿性；比旋光度-45°（C=0.9，水）。
别名：昆布多糖、昆布糖、Laminarin。
相关研究进展：Laminaran作为天然生物材料，已被用于构建口服核酸药物递送系统、光动力治疗中的纳米载体以及具有pH/氧化还原双重敏感性的两亲性载体材料。
国际药用辅料目录（IEMDC）状态：未列入。
致癌性：根据现有数据库，Laminaran尚未被国际癌症研究机构（IARC）分类为致癌物。
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| 分子式 |
C18H32O16
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|---|---|
| 分子量 |
504.43
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| 精确质量 |
504.169
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| CAS号 |
9008-22-4
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| PubChem CID |
439306
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
902.8±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
499.8±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.673
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| LogP |
-6.08
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| tPSA |
268.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
641
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
C([C@@H]1[C@H]([C@@H]([C@H](C(O1)O)O)OC2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)OC3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
DBTMGCOVALSLOR-VPNXCSTESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H32O16/c19-1-4-7(22)10(25)11(26)17(31-4)34-15-9(24)6(3-21)32-18(13(15)28)33-14-8(23)5(2-20)30-16(29)12(14)27/h4-29H,1-3H2/t4-,5-,6-,7-,8-,9-,10+,11-,12-,13-,14+,15+,16?,17?,18?/m1/s1
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| 化学名 |
(3R,4S,5R,6R)-4-[(3R,4S,5R,6R)-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-4-[(3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-2,3,5-triol
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| 别名 |
beta-1,3-Glucan; Iodus 40; Laminaran
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~16.67 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 33.33 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9824 mL | 9.9122 mL | 19.8244 mL | |
| 5 mM | 0.3965 mL | 1.9824 mL | 3.9649 mL | |
| 10 mM | 0.1982 mL | 0.9912 mL | 1.9824 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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