| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
sterol 14-alpha demethylase
Lanosterol 14α-demethylase (a cytochrome P450 enzyme, CYP51), which is involved in ergosterol biosynthesis in fungi. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
拉诺康唑是一种强效的麦角甾醇生物合成抑制剂，可破坏真菌细胞膜的完整性。它对皮肤癣菌、酵母菌和霉菌具有广谱抗真菌活性。具体的最低抑菌浓度（MIC）值因真菌种类而异。该化合物在体外对常见的致病菌，如毛癣菌属、小孢子菌属和念珠菌属，均有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
除了抑制中性粒细胞趋化因子（如角质细胞衍生趋化因子和巨噬细胞炎症蛋白-2）的产生外，拉诺康唑（耳部用药；0.3%–3%；6天）还能剂量依赖性地预防TPA诱导的刺激性皮炎，并阻止中性粒细胞浸润到炎症部位[2]。与生理盐水对照组相比，拉诺康唑（口服；3、10或30 mg/kg；每日一次；3周）能有效抑制正常小鼠体内的新型隐球菌。此外，它还能显著抑制MAIDS小鼠脑和肺中新型隐球菌的生长[3]。体内研究表明，拉诺康唑在皮肤癣菌病和其他浅表真菌感染的动物模型中具有强大的抗真菌活性。局部应用拉诺康唑疗效显著，可迅速消退皮肤病变。该化合物已在临床前研究中对其疗效和安全性进行了评估。
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| 酶活实验 |
拉诺康唑的抗真菌活性可通过体外药敏试验方法进行评估，例如肉汤微量稀释法或琼脂扩散法，以确定其对各种真菌病原体的最低抑菌浓度（MIC）。麦角甾醇生物合成的抑制情况可通过分析处理后的真菌细胞的甾醇组成来测定。
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| 细胞实验 |
在致病真菌培养物中评估拉诺康唑的细胞活性。用不同浓度的化合物处理真菌细胞，并通过光密度或菌落计数监测真菌生长情况。可通过测量细胞内物质的泄漏或使用荧光活菌染色来评估细胞膜完整性的破坏程度。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： balb/c (Bagg ALBino) 小鼠[2]
剂量： 0.3%-3% 剂量 给药途径： 耳部治疗 实验结果： 证明 LCZ 对小鼠局部应用 TPA 引起的耳肿胀具有抑制作用。 动物/疾病模型： 4周龄C57BL/6小鼠腹腔注射LP-BM5鼠白血病病毒[3] 剂量： 3、10或30 mg/kg 给药途径： 口服 实验结果： 抑制正常小鼠和新型隐球菌诱导的脑炎MAIDS小鼠体内新型隐球菌的生长。 在皮肤癣菌病动物模型（如感染毛癣菌属或小孢子菌属的豚鼠或小鼠）中研究了其体内疗效。局部应用不同浓度的拉诺康唑，并通过临床和真菌培养评估皮肤病变的消退情况。同时，在这些模型中评估了该化合物的安全性和耐受性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
拉诺康唑的分子量为319.83 g/mol，分子式为C14H10ClN3S2。它是一种浅黄色结晶固体，熔点为141.5℃。该化合物几乎不溶于水。临床应用主要采用外用制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
拉诺康唑局部用药安全性良好。小鼠口服LD50值雄性为3224 mg/kg，雌性为2715 mg/kg。大鼠皮肤LD50值>5000 mg/kg。局部用药未观察到明显的全身毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
拉诺康唑是一种拉诺康唑类抗真菌药物，也是一种咪唑类抗真菌药物。
拉诺康唑是一种获批的抗真菌药物，临床上用于局部治疗皮肤癣菌病，包括足癣、体癣和股癣。它以商品名Astat上市。该化合物为外消旋混合物，CAS名称为(E)-(±)-α-[4-(2-氯苯基)-1,3-二硫杂环戊烷-2-亚基]-1H-咪唑-1-乙腈。 |
| 分子式 |
C14H10CLN3S2
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|---|---|
| 分子量 |
319.82
|
| 精确质量 |
319
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| CAS号 |
101530-10-3
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| 相关CAS号 |
(Z)-Lanoconazole;101529-65-1
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| PubChem CID |
3002820
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
477.6±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
141.50C
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| 闪点 |
242.6±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.725
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| LogP |
3.38
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| tPSA |
92.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
445
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1C(S/C(=C(\C#N)/N2C=CN=C2)/S1)C3=CC=CC=C3Cl
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| InChi Key |
ZRTQSJFIDWNVJW-WYMLVPIESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H10ClN3S2/c15-11-4-2-1-3-10(11)13-8-19-14(20-13)12(7-16)18-6-5-17-9-18/h1-6,9,13H,8H2/b14-12+
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| 化学名 |
(2E)-2-[4-(2-chlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene]-2-imidazol-1-ylacetonitrile
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| 别名 |
NND-318 Astat TJN318NND318 Lanoconazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~312.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.82 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1268 mL | 15.6338 mL | 31.2676 mL | |
| 5 mM | 0.6254 mL | 3.1268 mL | 6.2535 mL | |
| 10 mM | 0.3127 mL | 1.5634 mL | 3.1268 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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