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Lanopepden

别名: GSK-322; GSK322; GSK 322; GSK-1322322; GSK1322322; GSK 1322322; GSK-1322322B; GSK-1322322J; GSK 1322322B N-[(2R)-3-[2-[6-[(9aS)-3,4,6,7,9,9a-hexahydro-1H-pyrazino[2,1-c][1,4]oxazin-8-yl]-5-fluoro-2-methylpyrimidin-4-yl]hydrazinyl]-2-(cyclopentylmethyl)-3-oxopropyl]-N-hydroxyformamide
目录号: V3525 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Lanopepden（原名 GSK 1322322 和 GSK-322）是一种新型、有效、选择性的肽去甲酰基酶抑制剂，对金黄色葡萄球菌菌株具有活性，对 ATCC 29213 和 ATCC 25923 菌株的 MIC 分别为 1 和 1 mg/L。
Lanopepden CAS号: 1152107-25-9
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Lanopepden:

  • Lanopepden mesylate
  • Lanopepden camsylate
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
Lanopepden（曾用名 GSK 1322322 和 GSK-322）是一种新型、高效且选择性的肽去甲酰酶抑制剂，对金黄色葡萄球菌菌株具有活性，对 ATCC 29213 和 ATCC 25923 菌株的最低抑菌浓度 (MIC) 分别为 1 mg/L。它对社区获得性肺炎和皮肤感染相关细菌具有良好的体外活性。Lanopepden 对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌和金黄色葡萄球菌均具有杀菌活性，在 4 倍 MIC 浓度下，24 小时内，33 株受试菌株中有 29 株的菌落形成单位 (CFU) 数量下降 ≥ 3 log(10)。 Lanopepden 为治疗耐药病原体引起的感染性疾病提供了一种有价值的替代疗法。
Lanopepden（GSK-1322322，CAS#: 1152107-25-9）是一种新型、高效且选择性的肽去甲酰酶 (PDF) 抑制剂，对革兰氏阳性菌（包括金黄色葡萄球菌，MIC ~1 mg/L）具有活性；它通过阻止 N-甲酰基的去除来阻断细菌蛋白质的成熟，目前已在社区获得性肺炎和皮肤感染的治疗中进行过研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Lanopepden targets bacterial peptide deformylase (PDF), an essential enzyme that removes N‑formyl groups from nascent polypeptides. Inhibition of PDF leads to accumulation of defective proteins, impairing bacterial growth and viability. This target is absent in mammals, providing selectivity.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，拉诺普登对金黄色葡萄球菌具有良好的抗菌活性，对ATCC 29213和25923菌株的最低抑菌浓度（MIC）均为1 mg/L，并且对肺炎链球菌具有杀菌活性。其对临床相关的呼吸道和皮肤病原体的抗菌效力支持其用于治疗细菌感染。
体内研究 (In Vivo)
在体内，lanopepden 已在肺炎和皮肤感染的临床前模型中进行了评估；结果显示其能有效降低细菌载量。尽管研发状态可能有所变化，但该药物已进入针对这些适应症的临床试验阶段。
酶活实验
在无细胞酶测定中，使用重组细菌 PDF、甲酰化肽底物和不同浓度的 lanopepden 来测量 PDF 抑制活性；通过 HPLC 或质谱法定量甲酰基的去除，以确定 IC50。
细胞实验
基于细胞的检测方法包括肉汤微量稀释法，用于测定针对包括金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌在内的细菌菌株的最小抑菌浓度（MIC）。杀菌活性通过时间-杀菌曲线进行评估。
动物实验
采用体内动物感染模型（例如小鼠大腿或肺部感染）；口服或静脉注射兰诺普登，并在治疗后测量组织中的细菌菌落计数以评估疗效。
药代性质 (ADME/PK)
Lanopepden的药代动力学特性已在临床前动物模型和早期临床试验中进行了研究；结果显示其具有良好的口服生物利用度和适宜的组织分布。虽然其详细的半衰期、清除率和代谢途径尚未完全公开，但已应用于临床研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性数据尚未得到充分报道；作为一种PDF抑制剂，潜在的风险包括线粒体毒性，因为线粒体也含有PDF，但其选择性可能减轻这种风险。临床开发需要进行安全性研究。
参考文献
2015 Sep;59(9):5747-60.
其他信息
Lanopepden 已在研究试验中用于治疗肺炎、细菌感染、皮肤病、传染病和细菌性皮肤感染。
Lanopepden 是一种未经批准的在研抗菌药物；它最初是为治疗社区获得性肺炎和皮肤感染而开发的。其独特的作用机制为现有抗生素提供了一种替代方案，但其进一步的研发前景尚不明朗；它代表了一类很有前途的药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H34N7O4F
分子量
479.54826
精确质量
479.266
元素分析
C, 55.10; H, 7.15; F, 3.96; N, 20.45; O, 13.34
CAS号
1152107-25-9
相关CAS号
1441390-17-5 (mesylate);1152107-25-9;1441390-22-2 (2 mesylate);1441390-28-8 (camsylate);
PubChem CID
52918384
外观&性状
Solid powder
LogP
2.484
tPSA
126.65
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
686
定义原子立体中心数目
2
SMILES
O=CN(C[C@@H](CC1CCCC1)C(NNC2=NC(C)=NC(N3C[C@@]4([H])COCCN4CC3)=C2F)=O)O
InChi Key
SWHNZGMQMGFQGW-MSOLQXFVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H34FN7O4/c1-15-24-20(19(23)21(25-15)29-7-6-28-8-9-34-13-18(28)12-29)26-27-22(32)17(11-30(33)14-31)10-16-4-2-3-5-16/h14,16-18,33H,2-13H2,1H3,(H,27,32)(H,24,25,26)/t17-,18+/m1/s1
化学名
N-[(2R)-2-(cyclopentylmethyl)-3-(2-{5-fluoro- 6-[(9aS)-hexahydropyrazino[2,1-c][1,4]oxazin-8(1H)-yl]- 2-methylpyrimidin-4-yl}hydrazin-1-yl)-3-oxopropyl]- N-hydroxyformamide
别名
GSK-322; GSK322; GSK 322; GSK-1322322; GSK1322322; GSK 1322322; GSK-1322322B; GSK-1322322J; GSK 1322322B
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~30 mg/mL (~62.56 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0853 mL 10.4264 mL 20.8529 mL
5 mM 0.4171 mL 2.0853 mL 4.1706 mL
10 mM 0.2085 mL 1.0426 mL 2.0853 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Concentration-dependent activities of GSK1322322 against extracellular (MHB; pH 7.4 [left panel]) and intracellular (THP-1 monocytes [right panel]) forms of S. aureus strains with different resistance phenotypes (see Table 1 for individual MICs and patterns of resistance to the antistaphylococcal agents tested). Antimicrob Agents Chemother.2015 Sep;59(9):5747-60.

  • Antimicrob Agents Chemother.2015 Sep;59(9):5747-60.

  • Kinetics of accumulation and release of GSK1322322 in human THP-1 monocytes and murine J774 macrophages. Antimicrob Agents Chemother.2015 Sep;59(9):5747-60.

  • Subcellular distribution of [14C]GSK1322322 and of maker enzymes (lactate dehydrogenase, cytosol; cytochrome c-oxidase, mitochondria; N-acetyl-β-hexosaminidase, lysosomes) in homogenates of THP-1 monocytes Antimicrob Agents Chemother.2015 Sep;59(9):5747-60.

  • Antimicrob Agents Chemother.2015 Sep;59(9):5747-60.

  • Fractionation of cytoplasmic extracts (homogenates minus the N fraction) of J774 macrophages by density equilibration in a linear sucrose gradient (collected in 12 discrete fractions). Antimicrob Agents Chemother.2015 Sep;59(9):5747-60.
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