LAT1-IN-1

别名: 2-氨基-2-降莰烷羧酸;2-氨基-2-去甲菠烷羧酸;2-氨基双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸
目录号: V31880 纯度: ≥98%
BCH(2-氨基-2-降冰片烷羧酸)是 L 型氨基酸 (AA) 转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂。
LAT1-IN-1 CAS号: 20448-79-7
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
BCH(2-氨基-2-降冰片烷羧酸)是 L 型氨基酸 (AA) 转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂。它能显着抑制细胞对氨基酸(AA)的摄取和mTOR磷酸化,从而抑制癌细胞/肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
将 BCH(1-100 mM;3 天)应用于食管癌细胞(KYSE30 和 KYSE150)时,表现出剂量依赖性的细胞生长抑制作用 [1]。 BCH(30 mM;24 和 48 小时)显着增加了 KYSE30 和 KYSE150 细胞中 G0/G1 期细胞的数量;这表明 BCH 诱导细胞周期停滞在 G1 期 [1]。 30分钟后,4E-BP1和p70S6K的磷酸化被BCH(30 mM;0-24小时;KYSE30和KYSE150细胞)降低,并且这种降低持续24小时。 mTOR、4E-BP1 和 p70S6K 的蛋白水平略有下降 [1]。
体内研究 (In Vivo)
用BCH(200 mg/kg;静脉注射;每天;持续14天)治疗雄性BALB/c裸鼠,显着延迟了肿瘤的生长并降低了糖代谢,表明抑制LAT1可以预防食管癌的生长。体内[1]。
细胞实验
细胞增殖测定[1]
细胞类型: KYSE30 和 KYSE150 食管癌细胞
测试浓度: 1 mM、3 mM、5 mM、10 mM、 20 mM、30 mM、40 mM、50 mM 或 100 mM
孵育时间: 3 天
实验结果:在一定剂量下细胞增殖受到抑制依赖方式。

细胞周期分析[1]
细胞类型: KYSE30 和 KYSE150 细胞
测试浓度: 30 mM
孵育持续时间:24 和 48 小时
实验结果:细胞周期停滞。

蛋白质印迹分析 [1]
细胞类型: KYSE30 和 KYSE150 细胞
测试浓度: 30 mM
孵化持续时间:0 小时、0.5 小时、1 小时、3 小时、6 小时、24 小时 (小时))
实验结果:4E-BP1 和 p70S6K 的磷酸化减弱。 mTOR、4E-BP1 和 p70S6K 蛋白的量略有减少。
动物实验
动物/疾病模型:雄性BALB/c裸鼠(5周龄)KYSE150细胞[1]
剂量:200 mg/kg
给药途径:静脉注射(iv);每日;持续14天
实验结果:显著延缓肿瘤生长并降低葡萄糖代谢。
参考文献

[1]. Efficacy of system l amino acid transporter 1 inhibition as a therapeutic target in esophageal squamous cell carcinoma. Cancer Sci. 2016 Oct;107(10):1499-1505.

[2]. Discovery of Potent Inhibitors for the Large Neutral Amino Acid Transporter 1 (LAT1) by Structure-Based Methods. Int J Mol Sci. 2018 Dec 21;20(1).

[3]. L-type amino acid transport and cancer: targeting the mTORC1 pathway to inhibit neoplasia. Am J Cancer Res. 2015 Mar 15;5(4):1281-94. eCollection 2015.

其他信息
2-氨基-2-降冰片烷羧酸是一种单萜类化合物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C8H13NO2
分子量
155.19432
精确质量
155.095
CAS号
20448-79-7
PubChem CID
115288
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.256g/cm3
沸点
295.5ºC at 760 mmHg
熔点
>300 °C(lit.)
闪点
132.5ºC
蒸汽压
0.000369mmHg at 25°C
折射率
1.559
LogP
1.288
tPSA
63.32
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
11
分子复杂度/Complexity
204
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
MPUVBVXDFRDIPT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C8H13NO2/c9-8(7(10)11)4-5-1-2-6(8)3-5/h5-6H,1-4,9H2,(H,10,11)
化学名
2-aminobicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~20 mg/mL (~128.87 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~6.44 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 12.5 mg/mL (80.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.4437 mL 32.2186 mL 64.4371 mL
5 mM 1.2887 mL 6.4437 mL 12.8874 mL
10 mM 0.6444 mL 3.2219 mL 6.4437 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
联系我们