Lathyrol

别名: 千金子二萜醇;Lathyrol 千金子二萜醇;千金子二萜醇 Lathyrol;千金子二萜醇对照品;续随子醇
目录号: V30826 纯度: ≥98%
山楂醇是一种天然存在的化合物,具有抗癌特性。
Lathyrol CAS号: 34420-19-4
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
山楂醇是一种天然存在的化合物,具有抗癌特性。
生物活性&实验参考方法
靶点
P-glycoprotein (P-gp, ABCB1) (Ki = 3.2 μM for P-gp ATPase activity inhibition) [1]
体外研究 (In Vitro)
在体外,山楂醇能够逆转 MCF-7/ADR 乳腺癌细胞系的作用 [1]。
- 千金子二萜醇(Lathyrol)是P-gp依赖型多药耐药(MDR)的调节剂。它剂量依赖性增强P-gp底物化疗药物(多柔比星、紫杉醇)对P-gp过表达MDR细胞系(KB-V1、A2780/T)的细胞毒性,与单独用药组相比,将其IC50值降低约3-8倍(MTT法检测)[1]
- 千金子二萜醇(Lathyrol)(1-10 μM)抑制P-gp介导的药物外排,以剂量依赖性方式增加KB-V1细胞内P-gp底物(罗丹明123、多柔比星)的蓄积(流式细胞术检测)[1]
- 千金子二萜醇(Lathyrol)(0.1-10 μM)浓度依赖性抑制P-gp ATP酶活性,Ki值为3.2 μM(ATP酶活性测定法检测)。它不改变KB-V1细胞中P-gp的蛋白表达水平(Western blot检测)[1]
- 浓度高达20 μM时,千金子二萜醇(Lathyrol)对亲本敏感细胞系(KB、A2780)和MDR细胞系(KB-V1、A2780/T)均表现出低固有细胞毒性(MTT法检测)[1]
酶活实验
- P-gp ATP酶活性测定:将过表达P-gp的膜囊泡悬浮于反应缓冲液中,向囊泡中加入千金子二萜醇(Lathyrol)(0.01-100 μM),随后加入ATP启动反应。37°C孵育30分钟后终止反应,通过比色法定量释放的无机磷酸盐(Pi),计算P-gp ATP酶活性抑制率及Ki值[1]
细胞实验
- 多药耐药逆转实验:将P-gp过表达MDR细胞(KB-V1、A2780/T)和亲本敏感细胞(KB、A2780)接种于96孔板,用千金子二萜醇(Lathyrol)(0.1-20 μM)单独处理或与化疗药物(多柔比星/紫杉醇)联合处理72小时。加入MTT试剂,检测570 nm处吸光度值,计算细胞活力和IC50值[1]
- 细胞内药物蓄积实验:KB-V1细胞负载P-gp荧光底物(罗丹明123)后,用千金子二萜醇(Lathyrol)(1-10 μM)处理1小时,通过流式细胞术检测细胞内荧光强度,评估底物蓄积情况[1]
- P-gp表达实验:KB-V1细胞用千金子二萜醇(Lathyrol)(1-10 μM)处理48小时后裂解,提取蛋白进行Western blot分析,使用抗P-gp抗体检测,以β-肌动蛋白(β-actin)作为内参定量P-gp蛋白水平[1]
参考文献

[1]. Lathyrol diterpenes as modulators of P-glycoprotein dependent multidrug resistance: structure-activity relationship studies on Euphorbia factor L3 derivatives. J Med Chem. 2015 May 14;58(9):3720-38.

其他信息
据报道,大戟属植物(Euphorbia lathyris)中含有拉西醇(Lathyrol),并有相关数据。
- 拉西醇是一种天然二萜化合物,属于拉西醇型二萜,从大戟属植物中分离得到[1]
- 其逆转多药耐药性的机制包括抑制P-gp ATPase活性并阻断P-gp介导的药物外排,而不下调P-gp蛋白表达[1]
- 拉西醇可作为开发多药耐药性调节剂的先导化合物,构效关系(SAR)研究表明,其C-12、C-13和C-14位点对P-gp调节活性至关重要[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H30O4
分子量
334.4498
精确质量
334.214
CAS号
34420-19-4
PubChem CID
15479845
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
503.5±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
272.4±26.6 °C
蒸汽压
0.0±2.9 mmHg at 25°C
折射率
1.566
LogP
2.69
tPSA
77.76
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
605
定义原子立体中心数目
7
SMILES
C[C@H]1C[C@]2([C@H]([C@H]1O)[C@H](C(=C)CC[C@H]3[C@H](C3(C)C)/C=C(/C2=O)\C)O)O
InChi Key
SDBITTRHSROXCY-SVSKDHLKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H30O4/c1-10-6-7-13-14(19(13,4)5)8-11(2)18(23)20(24)9-12(3)17(22)15(20)16(10)21/h8,12-17,21-22,24H,1,6-7,9H2,2-5H3/b11-8+/t12-,13-,14+,15-,16-,17-,20+/m0/s1
化学名
(1R,3E,5R,7S,11R,12R,13S,14S)-1,11,13-trihydroxy-3,6,6,14-tetramethyl-10-methylidenetricyclo[10.3.0.05,7]pentadec-3-en-2-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~299.00 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9900 mL 14.9499 mL 29.8998 mL
5 mM 0.5980 mL 2.9900 mL 5.9800 mL
10 mM 0.2990 mL 1.4950 mL 2.9900 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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