| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
P-glycoprotein (P-gp, ABCB1) (Ki = 3.2 μM for P-gp ATPase activity inhibition) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,山楂醇能够逆转 MCF-7/ADR 乳腺癌细胞系的作用 [1]。
- 千金子二萜醇(Lathyrol)是P-gp依赖型多药耐药(MDR)的调节剂。它剂量依赖性增强P-gp底物化疗药物(多柔比星、紫杉醇)对P-gp过表达MDR细胞系(KB-V1、A2780/T)的细胞毒性,与单独用药组相比,将其IC50值降低约3-8倍(MTT法检测)[1] - 千金子二萜醇(Lathyrol)(1-10 μM)抑制P-gp介导的药物外排,以剂量依赖性方式增加KB-V1细胞内P-gp底物(罗丹明123、多柔比星)的蓄积(流式细胞术检测)[1] - 千金子二萜醇(Lathyrol)(0.1-10 μM)浓度依赖性抑制P-gp ATP酶活性,Ki值为3.2 μM(ATP酶活性测定法检测)。它不改变KB-V1细胞中P-gp的蛋白表达水平(Western blot检测)[1] - 浓度高达20 μM时,千金子二萜醇(Lathyrol)对亲本敏感细胞系(KB、A2780)和MDR细胞系(KB-V1、A2780/T)均表现出低固有细胞毒性(MTT法检测)[1] |
| 酶活实验 |
- P-gp ATP酶活性测定:将过表达P-gp的膜囊泡悬浮于反应缓冲液中,向囊泡中加入千金子二萜醇(Lathyrol)(0.01-100 μM),随后加入ATP启动反应。37°C孵育30分钟后终止反应,通过比色法定量释放的无机磷酸盐(Pi),计算P-gp ATP酶活性抑制率及Ki值[1]
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| 细胞实验 |
- 多药耐药逆转实验:将P-gp过表达MDR细胞(KB-V1、A2780/T)和亲本敏感细胞(KB、A2780)接种于96孔板,用千金子二萜醇(Lathyrol)(0.1-20 μM)单独处理或与化疗药物(多柔比星/紫杉醇)联合处理72小时。加入MTT试剂,检测570 nm处吸光度值,计算细胞活力和IC50值[1]
- 细胞内药物蓄积实验:KB-V1细胞负载P-gp荧光底物(罗丹明123)后,用千金子二萜醇(Lathyrol)(1-10 μM)处理1小时,通过流式细胞术检测细胞内荧光强度,评估底物蓄积情况[1] - P-gp表达实验:KB-V1细胞用千金子二萜醇(Lathyrol)(1-10 μM)处理48小时后裂解,提取蛋白进行Western blot分析,使用抗P-gp抗体检测,以β-肌动蛋白(β-actin)作为内参定量P-gp蛋白水平[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,大戟属植物(Euphorbia lathyris)中含有拉西醇(Lathyrol),并有相关数据。
- 拉西醇是一种天然二萜化合物,属于拉西醇型二萜,从大戟属植物中分离得到[1] - 其逆转多药耐药性的机制包括抑制P-gp ATPase活性并阻断P-gp介导的药物外排,而不下调P-gp蛋白表达[1] - 拉西醇可作为开发多药耐药性调节剂的先导化合物,构效关系(SAR)研究表明,其C-12、C-13和C-14位点对P-gp调节活性至关重要[1] |
| 分子式 |
C20H30O4
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|---|---|
| 分子量 |
334.4498
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| 精确质量 |
334.214
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| CAS号 |
34420-19-4
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| PubChem CID |
15479845
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
503.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
272.4±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.566
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| LogP |
2.69
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| tPSA |
77.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
605
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@H]1C[C@]2([C@H]([C@H]1O)[C@H](C(=C)CC[C@H]3[C@H](C3(C)C)/C=C(/C2=O)\C)O)O
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| InChi Key |
SDBITTRHSROXCY-SVSKDHLKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H30O4/c1-10-6-7-13-14(19(13,4)5)8-11(2)18(23)20(24)9-12(3)17(22)15(20)16(10)21/h8,12-17,21-22,24H,1,6-7,9H2,2-5H3/b11-8+/t12-,13-,14+,15-,16-,17-,20+/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,3E,5R,7S,11R,12R,13S,14S)-1,11,13-trihydroxy-3,6,6,14-tetramethyl-10-methylidenetricyclo[10.3.0.05,7]pentadec-3-en-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~299.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9900 mL | 14.9499 mL | 29.8998 mL | |
| 5 mM | 0.5980 mL | 2.9900 mL | 5.9800 mL | |
| 10 mM | 0.2990 mL | 1.4950 mL | 2.9900 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。