| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Histaminergic receptor; Serotonergic receptor; Amyloid-β (Aβ); α-adrenergic receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Latrepirdine 可增加原代小鼠皮质神经元和人神经母细胞瘤细胞 (SH-SY5Y) 中的琥珀酸脱氢酶活性（MTT 测定）、线粒体膜电位 (DeltaPsim) 和细胞 ATP 水平。拉曲吡啶在存在和不存在应激的情况下都能增强线粒体功能，并且经 Dimebon 处理的细胞受到部分保护以维持细胞活力。 Latrepirdine 可增强培养的哺乳动物细胞中 mTOR 和 Atg5 依赖性自噬。 latrepirdine 刺激 MTOR 和 ATG5 依赖性自噬，导致细胞内 APP 代谢物水平降低，包括培养细胞中的 Aβ。 Latrepirdine 刺激分化的 SH-SY5Y 神经元和长期给药后小鼠大脑中 α-syn 的降解，同时自噬活性标记物水平升高。拉曲吡啶可增加初级神经元细胞内 ATP 水平和葡萄糖转运蛋白 3 易位至质膜。细胞测定：N2a 细胞、表达 EGFP-LC3 的稳定人宫颈癌 (HeLa) 细胞以及源自野生型小鼠或 ATG5-/- 小鼠的小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 维持在“生长培养基”（高葡萄糖 Dulbeccos 改良 Eagles 培养基）中补充有 10% FBS 和 100 单位/mL 青霉素/链霉素），温度为 37°C，5% CO2。用 APPK670N、M671L 稳定转染的 N2a 细胞维持在补充有 0.2 mg/mL G418 的生长培养基中。用冰冷的 PBS (pH 7.4) 洗涤细胞 1 次，然后与拉曲吡啶 (5 nM、500 nM 或 50 μM) 或载体（生长培养基）一起孵育。处理 3、6 或 24 小时后，用冰冷的 PBS 洗涤细胞 1 次，并收集在裂解缓冲液（50 mM Tris-HCl、150 mM NaCl、1 mM 胃酶抑素、1 mM PMSF、1% Triton）中X-100（不含 EDTA 的微型完全蛋白酶抑制剂混合片），然后在 4°C 下离心（14,000 RPM）15 分钟。对于时程实验，用冰冷的 PBS (pH 7.4) 洗涤细胞 2 次，并在含有 50 μg/mL CHX 或 50 μg/mL 放线菌酮 (CHX)+50 μg/ 的无血清 DMEM 中孵育指定时间。 mL 氯喹 (CQ)。在治疗前立即收集基线 (T0) 样本
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| 体内研究 (In Vivo) |
TgCRND8 转基因小鼠的拉曲吡啶治疗与学习行为的改善以及 Aβ42 和 α-突触核蛋白积累的减少有关。拉曲吡啶给药会导致 TgCRND8（APP K670M、N671L、V717F）或野生型小鼠大脑中与自噬激活相关的生物标志物水平升高，并且治疗与行为缺陷的消除、Aβ 神经病理学的减少有关，以及预防 TgCRND8 小鼠的自噬失败。
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| 细胞实验 |
以下细胞在 37°C、5% CO2 下保存在“生长培养基”（高葡萄糖 Dulbecco 改良 Eagle 培养基，补充有 10% FBS 和 100 单位/mL 青霉素/链霉素）中：N2a 细胞、表达 EGFP-LC3 的稳定人宫颈癌 (HeLa) 细胞，以及源自野生型小鼠或 ATG5-/- 小鼠的小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF)。已用 APPK670N 和 M671L 转染的 N2a 细胞保存在已用 0.2 mg/mL G418 增强的生长培养基中。用冰冷的 PBS (pH 7.4) 清洗 1 英寸后，将细胞培养在生长培养基或拉替吡啶（5 nM、500 nM 或 50 μM）中。处理三、六或二十四小时后，收集细胞并在裂解缓冲液（50 mM Tris-HCl、150 mM NaCl、1 mM 胃酶抑素、1 mM PMSF、 1% Triton X-100，不含 EDTA 的迷你完整蛋白酶抑制剂鸡尾酒片）。在时程研究中，细胞用冰冷的 PBS (pH 7.4) 冲洗两次，然后在补充有 50 μg/mL CHX 或 50 μg/mL 放线菌酮 (CHX)+50 μg/mL 氯喹的无血清 DMEM 中培养（ CQ）指定的持续时间。基线样本 (T0) 是在治疗前采集的[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H27CL2N3
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|---|---|---|
| 分子量 |
392.37
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| 精确质量 |
391.158
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| 元素分析 |
C, 64.28; H, 6.94; Cl, 18.07; N, 10.71
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| CAS号 |
97657-92-6
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| 相关CAS号 |
3613-73-8; 97657-92-6 (HCl)
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| PubChem CID |
23729232
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| 外观&性状 |
White to khaki solid powder
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| LogP |
5.425
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| tPSA |
21.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
425
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.N1C(C)=CC=C(CCN2C3CCN(CC=3C3C2=CC=C(C)C=3)C)C=1
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| InChi Key |
GTWLIQOLGOZTLF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H25N3.2ClH/c1-15-4-7-20-18(12-15)19-14-23(3)10-9-21(19)24(20)11-8-17-6-5-16(2)22-13-17;;/h4-7,12-13H,8-11,14H2,1-3H3;2*1H
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| 化学名 |
2,8-dimethyl-5-[2-(6-methylpyridin-3-yl)ethyl]-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indole;dihydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (254.86 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5486 mL | 12.7431 mL | 25.4861 mL | |
| 5 mM | 0.5097 mL | 2.5486 mL | 5.0972 mL | |
| 10 mM | 0.2549 mL | 1.2743 mL | 2.5486 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00788047 | Completed | Drug: Dextromethorphan Drug: Dimebon + Dextromethorphan |
Huntington Disease Alzheimer Disease |
Pfizer | November 2008 | Phase 1 |
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Methamnetamine hydrochloride
Jimscaline
VU0530244
VU0631019
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COA
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