| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Laudanosine does not have a specific therapeutic target. Its primary relevance is as a metabolite. It has been shown to interact with various receptors and ion channels, including GABA receptors, where it may act as an antagonist, contributing to its excitatory effects. It may also interact with opioid receptors, though its affinity is low. Its mechanism of action for its excitatory effects is not fully understood but is thought to involve the inhibition of inhibitory neurotransmission.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，劳丹辛对乙酰胆碱酯酶具有较弱的抑制作用，并能与GABA受体相互作用。它不具有显著的神经肌肉阻滞活性。在动物模型中观察到了其对中枢神经系统的兴奋作用。参考文献中并未提供详细的体外效力数据。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
DL-劳达诺辛已被证实可在亚惊厥剂量下使动物从麻醉中苏醒，并且似乎具有刺激轻度麻醉动物大脑的特殊能力[1]。体重120-150克的雄性Wistar大鼠和体重18-25克的雄性CFLP小鼠被用作动物模型[2]。剂量为10-20 mg/kg。静脉注射。给药后，后肢会出现抽搐和伸展。
体内实验表明，劳达诺辛不会产生明显的神经肌肉阻滞。然而，动物模型研究表明，高剂量劳达诺辛可引起中枢神经系统兴奋，包括震颤和惊厥。对于接受阿曲库铵治疗的肾功能或肝功能衰竭患者，劳达诺辛的蓄积是一个需要关注的问题。这些作用与剂量呈正相关。 |
| 酶活实验 |
由于劳丹辛是一种代谢产物，因此通常不采用基于细胞的非细胞检测方法。然而，可以使用放射性配体结合试验来研究其与受体的相互作用。例如，可以使用脑组织膜制备物和放射性标记的GABA受体配体来评估其对GABA受体的亲和力。
|
| 细胞实验 |
劳丹辛的细胞活性测定采用神经元细胞系或原代神经元，以研究其对神经元兴奋性的影响。将细胞用该化合物处理后，利用电生理记录或钙成像技术来测量其对神经递质信号传导的影响。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性CFLP小鼠，体重18-25克；雄性Wistar大鼠，体重120-150克[2]。
剂量：10-20 mg/kg。给药途径：静脉注射。 实验结果：引起后肢抽搐和伸展。 劳达诺辛的体内动物模型用于研究其兴奋作用。该化合物通过静脉或腹腔注射给药，并观察其对行为的影响，例如震颤和癫痫发作。这些研究对于了解阿曲库铵及其代谢物的安全性至关重要。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
劳丹诺辛的分子量为357.44 g/mol，分子式为C₂₁H₂₇NO₄，CAS号为1699-51-0。该化合物为固体，纯度通常≥98%，可溶于DMSO。储存条件：-20℃。该化合物仅供研究使用。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
劳丹辛是一种代谢产物，具有潜在的中枢神经系统兴奋作用。高剂量服用可引起癫痫发作。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。使用时应遵守标准的实验室安全操作规程。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉属于异喹啉类化合物。
劳达诺辛是一种四氢异喹啉生物碱，是阿曲库铵和罂粟碱的代谢产物。它具有中枢神经系统兴奋作用，可引起癫痫发作。其CAS号为1699-51-0。 |
| 分子式 |
C21H27NO4
|
|---|---|
| 分子量 |
357.45
|
| 精确质量 |
357.194
|
| CAS号 |
1699-51-0
|
| PubChem CID |
15548
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| 熔点 |
115℃
|
| LogP |
3.43
|
| tPSA |
40.16
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
434
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CN1CCC2=CC(=C(C=C2[C@@H]1CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)OC)OC
|
| InChi Key |
KGPAYJZAMGEDIQ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H27NO4/c1-22-9-8-15-12-20(25-4)21(26-5)13-16(15)17(22)10-14-6-7-18(23-2)19(11-14)24-3/h6-7,11-13,17H,8-10H2,1-5H3
|
| 化学名 |
1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline
|
| 别名 |
AI3 61890; AI3-61890; Laudanosine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~279.77 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7976 mL | 13.9880 mL | 27.9759 mL | |
| 5 mM | 0.5595 mL | 2.7976 mL | 5.5952 mL | |
| 10 mM | 0.2798 mL | 1.3988 mL | 2.7976 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
