| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Laurocapram does not have a specific biological target. Its mechanism of action is based on its interaction with the lipid matrix of the stratum corneum. By intercalating into the lipid bilayers of the stratum corneum, it disrupts their highly ordered structure, increasing the fluidity of the lipids. This disruption creates micro-cavities and pathways through which drugs can more easily penetrate. This increase in skin permeability is the basis for its use as a penetration enhancer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验中，劳罗卡普兰的活性通过皮肤渗透实验进行评估。在这些实验中，将该化合物涂抹于模型膜上，例如人或动物皮肤（通常使用弗朗兹扩散池），并测量模型药物穿过该膜的通量。计算增强比，即添加劳罗卡普兰后药物通量的比值。这些研究表明，劳罗卡普兰能有效提高药物渗透性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，劳罗卡普仑用于局部和透皮制剂中，以增强药物吸收。其疗效体现在皮肤和全身循环中药物浓度的增加。它广泛应用于各种药品和化妆品中。参考文献中并未提供特定动物模型的详细体内数据。
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| 酶活实验 |
由于劳罗卡普兰是一种渗透促进剂，因此非细胞检测方法并不常见。其有效性是通过扩散池进行的皮肤渗透研究以及各种分析技术来评估的，以量化药物渗透。
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| 细胞实验 |
使用皮肤细胞模型进行劳罗卡普兰的细胞试验，以评估其安全性和刺激性。用该化合物处理细胞，并测量细胞活力和炎症介质的释放。
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| 动物实验 |
利用体内动物模型评估劳罗卡普仑的皮肤渗透增强作用。将该化合物局部涂抹于啮齿动物或其他动物的皮肤上，并通过分析血液或组织样本来测量联合用药的吸收情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
氮杂环庚烷-2-酮（1-十二烷基氮杂环庚烷-2-酮）是一种已被证实能增强药物经皮吸收的物质。氮杂环庚烷的作用机制被认为是通过进入皮肤脂质双层，从而破坏其结构。一项开放标签研究纳入了9名志愿者（2名男性，7名女性；年龄51-76岁），连续21天在前臂腹侧5×10厘米的区域局部涂抹氮杂环庚烷乳膏（1.6%；100毫克）。在第1、8和15天，乳膏中含有47微居里的14C标记的氮杂环庚烷。每次用药24小时后，用肥皂和水清洗皮肤涂抹部位。通过尿放射性排泄测定经皮吸收。 (14)C Azone 为环标记 [14C-2-环庚烷]。放射化学纯度 >98.6%，冷 Azone 纯度 99%。首次给药（第 1 天）的皮肤吸收率为给药剂量的 1.84 ± 1.56%（标准差），持续 24 小时。重复给药后，第 8 天皮肤吸收率显著增加 (p<0.002) 至 2.76 ± 1.91%。继续重复给药后，第 15 天皮肤吸收率保持稳定，为 2.72 ± 1.21%。在人体中，重复使用 Azone 会导致初始阶段的自身吸收增强，这可能与其作用机制有关。然而，Azone 的皮肤吸收在初始变化后达到稳态。因此，Azone 可以增强自身的吸收以及其他化合物的吸收。在任何药理学或毒理学评估中都应考虑这一点。用肥皂和水清洗涂抹部位的皮肤只能回收 1-2% 的放射性物质。先前发表的研究表明，用乙醇清洗可以回收 Azone 剂量。因此，Azone 可能在皮肤中蓄积。 月桂醇聚醚硫酸酯钠（Laurocapram）的分子量为 281.48 g/mol，分子式为 C₁₈H₃₅NO。其 CAS 编号为 59227-89-3。该化合物为无色至浅黄色液体。纯度通常 ≥98%。储存条件：室温。该化合物仅供研究使用。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
本研究探讨了使用新型外用喷雾剂增强性激素睾酮 (Tes)、雌二醇 (E2)、孕酮 (Prog) 和醋酸炔诺酮 (NA) 透皮递送的可行性。研究使用了新型渗透促进剂帕利地马酯 O (PadO) 和水杨酸辛酯 (OSal)，并将其与月桂基卡普兰 (AZ) 和油酸 (OA) 进行了比较。将每种载体的有限剂量 (5 μL/cm²) 应用于体外蜕皮的蛇皮或猪皮，并使用流通式扩散池测量其渗透情况。暴露 1 分钟后测定其在猪皮中的分布。Tes 和 PadO 在 1 分钟后迅速分布到猪皮中；用无水乙醇冲洗以去除未吸收的剂量后，分别有 70% 和 60% 的给药剂量残留在皮肤中。与对照组相比，经蛇皮渗透的睾酮（Tes）24小时累积量显著增加（p<0.05），OSal组增加高达6倍，OA组和AZ组增加3倍，PadO组增加2倍。使用PadO或AZ时，雌二醇（E2）、孕酮（Prog）和去甲肾上腺素（NA）的24小时浓度值比对照组高3至13倍（p<0.05）。将这些数据外推至人体，表明每日一次给药即可达到临床相关的性激素剂量。本研究旨在确定载体和渗透促进剂对甲氨蝶呤（MTX）及其类似物依达拉西（EDAM）经皮吸收的影响，并开发一种用于治疗类风湿性关节炎（RA）的透皮给药（TD）系统。基于先前发表的低剂量甲氨蝶呤 (MTX) 治疗的药代动力学参数，并考虑 50 cm² 的扩散面积，计算得出 MTX 的目标稳态体外透皮 (TD) 通量为 35 μg/cm²/h。采用改良的 Franz 扩散室和无毛小鼠皮肤进行体外皮肤渗透研究。体内研究也采用无毛小鼠进行。通过经验证的反相高效液相色谱法 (HPLC) 测定接收相液体（或血液）中 MTX 和依地霉素 (EDAM) 的递送量。MTX 的固有分配系数较低 (log P = -1.2)。仅使用 1–15% (v/v) 的 Azone 丙二醇 (PG) 溶液才能实现 ≥35 μg/cm²/h 的目标 MTX 通量。在异丙醇 (IPA)-5% (v/v) Azone 系统中，EDAM 的通量 (85 μg/cm²/h) 高于 MTX。使用含有 ≥2.5% Azone 的 PG 递送系统，在体内实现了具有临床意义的 MTX 和 EDAM 稳态血浆浓度。在 PG-2.5% Azone 和 PG-7.5% Azone 系统中，MTX 的药物浓度-时间曲线下面积 (AUC0-24 hr) 分别为 2379 和 3534 ng·hr/mL。在 PG-2.5% Azone 系统中，EDAM 的 AUC0-24 hr 为 6893 ng·hr/mL。测定了萘普生在离体人皮肤和离体灌注兔耳皮肤上的渗透性。结果表明，Azone 可使渗透性提高至 4 倍。这种提高程度在人皮肤和兔皮肤中相似。在经Azone预处理的皮肤上，饱和萘普生溶液的渗透性与市售制剂（萘普生片）相似。 月桂酸卡普仑被认为是一种安全有效的低毒性皮肤渗透促进剂。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。应遵循标准的实验室安全预防措施。 |
| 其他信息 |
劳罗卡普兰属于己内酰胺类化合物。劳罗卡普兰是一种透皮吸收促进剂。涂抹于皮肤后，劳罗卡普兰与角质层中的脂质相互作用，增强皮肤对亲水性化学物质的吸收能力。作用机制：吸收促进剂是用于暂时增加膜（例如皮肤和黏膜）通透性的物质。其作用机制包括与膜成分（脂质或蛋白质）相互作用或增加膜/载体分配系数。……劳罗卡普兰（Azone）的增强作用归因于多种机制，例如其十二烷基插入细胞间脂质双层、增加脂质烷基链的运动以及层状结构疏水区域的流动性。……治疗用途：1-十二烷基氮杂环庚烷-2-酮（Azone）是一种新型药物，可增强多种化学物质的透皮吸收。本报告描述了其对磷酸克林霉素、红霉素碱、夫西地酸钠、氟尿嘧啶、地奈德、安西洛尼德和曲安奈德的渗透增强作用。因此，1-十二烷基氮杂环庚烷-2-酮的浓度可低至1%。它无色、无味、无毒，可直接涂抹于人体皮肤而不引起任何刺激。
/治疗试验/ 旨在评估甲氨蝶呤和洛洛卡普仑联合外用凝胶制剂的安全性和耐受性，并获得甲氨蝶呤-洛洛卡普仑治疗早期蕈样肉芽肿（IA期或IB期）患者的初步信息。一项开放标签的I/II期试点研究已完成。……纳入了10例年龄≥18岁、经组织学确诊为IA期或IB期蕈样肉芽肿的患者。 …甲氨蝶呤-洛洛卡普仑凝胶用于全身皮肤，但不包括生殖器、肛周、乳头、面部和乳房下皮肤，隔日涂抹一次，持续24周。本研究通过回顾性分析不良事件和实验室数据来评估甲氨蝶呤-洛洛卡普仑的安全性。疗效终点包括皮损状况和严重程度的变化、皮损面积的减少以及研究者的总体评估。不良事件主要为轻度皮肤反应。未观察到具有临床意义的实验室异常。根据研究者在治疗阶段结束时（第24周）的总体评估，9例患者中有7例（78%）对甲氨蝶呤-洛洛卡普仑表现出轻度至中度疗效。硬结和瘙痒症状达到统计学意义（P = 0.049），红斑症状有改善趋势（P = 0.10），而鳞屑症状无变化（P = 0.37）。这些结果表明，局部应用甲氨蝶呤-洛罗卡普仑是安全且耐受性良好的。这种疗法可能为蕈样肉芽肿患者提供一种新的治疗选择。 洛罗卡普仑也称为Azone，是一种用作皮肤渗透促进剂的合成化合物。它可以增加角质层对多种药物的渗透性。其CAS号为59227-89-3。 |
| 分子式 |
C18H35NO
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|---|---|
| 分子量 |
281.484
|
| 精确质量 |
281.271
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| CAS号 |
59227-89-3
|
| PubChem CID |
42981
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| 外观&性状 |
Clear, colorless liquid
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
404.9±14.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
-7ºC
|
| 闪点 |
165.2±10.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.466
|
| LogP |
6.57
|
| tPSA |
20.31
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
240
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
AXTGDCSMTYGJND-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H35NO/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-13-16-19-17-14-11-12-15-18(19)20/h2-17H2,1H3
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| 化学名 |
1-dodecylazepan-2-one
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| 别名 |
N 0252; Azone; Laurocapram
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~355.27 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5527 mL | 17.7633 mL | 35.5265 mL | |
| 5 mM | 0.7105 mL | 3.5527 mL | 7.1053 mL | |
| 10 mM | 0.3553 mL | 1.7763 mL | 3.5527 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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