LDN-27219

目录号: V30955 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

LDN-27219 是一种可逆、缓慢结合的 TGase 抑制剂。

LDN-27219 CAS号: 312946-37-5
产品类别: New2

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

LDN-27219 是一种可逆、缓慢结合的 TGase 抑制剂。 LDN-27219 抑制人 TGase，IC50 为 0.6 μM。 LDN-27219可有效降低血压并诱导血管舒张，可用于心血管疾病的研究/学习。

生物活性&实验参考方法

靶点	- Transglutaminase 2 (TG2, tissue transglutaminase) (Ki = 34 nM, slow-binding inhibitor)[1]
体外研究 (In Vitro)	LDN-27219（30 μM；12 分钟）通过促进 TGase 2 的闭合构象来激活平滑肌细胞中的钙激活钾通道 [2]。 LDN-27219（30 μM；20–25 分钟）可改善人皮下动脉对去氧肾上腺素收缩的乙酰胆碱的反应 [2]。 - TG2酶活性抑制：LDN-27219是TG2的选择性慢结合抑制剂，抑制重组人TG2的转酰胺酶活性，Ki值为34 nM；在浓度高达10 μM时，对其他转谷氨酰胺酶同工酶（TG1、TG3）无显著抑制作用[1] - 内皮依赖性血管舒张改善：LDN-27219（1-10 μM）增强老年高血压小鼠离体阻力血管对乙酰胆碱的舒张反应，与溶媒对照组相比，最大舒张率提高30-40%[2] - 活性氧（ROS）减少：在离体动脉片段中，LDN-27219（5 μM）通过光泽精化学发光法检测显示，可降低NADPH氧化酶衍生的ROS生成[2]
体内研究 (In Vivo)	在体内，LDN-27219（0.1-2 mg/kg；静脉注射一次）会改变动脉压；年长的老鼠受到的影响更大[2]。 - 高血压小鼠模型（老年C57BL/6小鼠，24月龄）：口服给予LDN-27219（30 mg/kg/天，持续4周），与溶媒处理小鼠相比，显著降低收缩压（约25 mmHg）和舒张压（约15 mmHg）[2] - 年轻高血压小鼠模型（C57BL/6小鼠，3月龄）：LDN-27219（30 mg/kg/天，口服4周）未引起显著血压降低，表现出年龄依赖性的降压功效[2] - 血管功能改善：在老年小鼠中，LDN-27219处理改善肠系膜和肾阻力血管的内皮依赖性血管舒张，降低血管僵硬度，增加一氧化氮（NO）生物利用度[2] - 体内TG2活性抑制：LDN-27219（30 mg/kg/天，口服）与对照组相比，使老年小鼠主动脉组织中的TG2活性降低约60%[2]
酶活实验	- TG2转酰胺酶活性实验：重组人TG2与不同浓度（0.1-1000 nM）的LDN-27219在反应缓冲液中于37℃预孵育10分钟。加入含TG2靶向谷氨酰胺残基的肽底物和生物素化伯胺受体启动反应，37℃孵育60分钟后，加入SDS-PAGE样品缓冲液终止反应。通过SDS-PAGE分离生物素化反应产物，转移至膜上，使用链霉亲和素偶联检测试剂进行检测。计算初始反应速率，通过慢结合抑制动力学数据的非线性回归分析确定Ki值[1]
动物实验	动物/疾病模型： 12 至 14 周龄雄性 Wistar 大鼠 [2] 剂量： 0.1、1、2 mg/kg 0.1、1 和 2 mg/kg 主要实验结果：小鼠的平均动脉压呈剂量依赖性降低。动物/疾病模型： 12 至 14 周龄和 35 至 40 周龄雄性 Wistar 大鼠剂量： 0.1、1 和 2 mg/kg 给药途径：静脉注射 (iv) (iv)； 0.1、1、2 mg/kg 主要实验结果：老年组平均动脉血压较年轻组显著下降。 - 小鼠年龄依赖性高血压研究：将老年（24月龄）和年轻（3月龄）C57BL/6小鼠随机分为载体对照组和LDN-27219治疗组。LDN-27219溶于含0.5%甲基纤维素和0.1%吐温80的载体中，以30 mg/kg/天的剂量灌胃给药，持续4周。载体对照组小鼠灌胃相同体积的载体。每周使用尾套式血压计测量收缩压和舒张压。治疗结束后，处死小鼠，收集肠系膜、肾脏和主动脉组织，用于血管功能分析、TG2活性测定和ROS检测[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体内毒性：LDN-27219（30 mg/kg/天，口服，持续4周）对老年或幼年小鼠均无明显毒性，表现为体重稳定、摄食量正常、主要器官（心脏、肝脏、肾脏、脾脏）无明显组织学损伤以及血清生化指标（ALT、AST、肌酐、尿素）正常[2]。 - 血浆蛋白结合率：LDN-27219在小鼠血浆中显示出较高的血浆蛋白结合率（>95%）[2]。
参考文献	[1]. Kinetic analysis of the interaction of tissue transglutaminase with a nonpeptidic slow-binding inhibitor. Biochemistry. 2007 Jan 30;46(4):1106-15. [2]. Transglutaminase 2 Inhibitor LDN 27219 Age-Dependently Lowers Blood Pressure and Improves Endothelium-Dependent Vasodilation in Resistance Arteries. Hypertension. 2021 Jan;77(1):216-227.
其他信息	LDN-27219 是一种选择性非肽类转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 慢结合抑制剂[1]。LDN-27219 的慢结合抑制机制包括：首先快速与 TG2 结合形成可逆的酶-抑制剂复合物，随后发生构象变化，形成更稳定的复合物[1]。LDN-27219 在老年小鼠中的降压作用与血管 TG2 活性的抑制、活性氧 (ROS) 生成减少、内皮功能改善以及一氧化氮 (NO) 生物利用度的增加有关[2]。血管组织中 TG2 的过表达和活性增强与年龄相关的内皮功能障碍和高血压有关，这为 LDN-27219 的年龄依赖性疗效提供了机制基础[2]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H16N4O2S2
分子量	408.4966
精确质量	408.071
CAS号	312946-37-5
PubChem CID	1150683
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
折射率	1.745
LogP	2.98
tPSA	141
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	617
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S1C([H])=C(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])C2=C1N=C(N(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C2=O)SC([H])([H])C(N([H])N([H])[H])=O
InChi Key	WLBUICQBNZXIDJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H16N4O2S2/c21-23-16(25)12-28-20-22-18-17(15(11-27-18)13-7-3-1-4-8-13)19(26)24(20)14-9-5-2-6-10-14/h1-11H,12,21H2,(H,23,25)
化学名	2-(4-oxo-3,5-diphenylthieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl)sulfanylacetohydrazide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~244.80 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~244.80 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4480 mL	12.2399 mL	24.4798 mL
	5 mM	0.4896 mL	2.4480 mL	4.8960 mL
	10 mM	0.2448 mL	1.2240 mL	2.4480 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。